МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН

ТОО «РЕСПУБЛИКАНСКИЙ ЦЕНТР ИННОВАЦИОННЫХ

ТЕХНОЛОГИЙ МЕДИЦИНСКОГО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ»

Западно-Казахстанский государственный медицинский

Университет имени Марата Оспанова

Б.С. Урекешов

МИКРОБИОЛОГИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ

АНТИМИКРОБНОЙ ТЕРАПИИ И АНТИБИОТИКОРЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ

Учебное пособие

Актобе, 2009

УДК 576.8:615.331:616.013 (075)

ББК 52.64 я 7

РЕЦЕНЗЕНТЫ:

Н.М. Бисенова - руководитель микробиологической лаборатории Национального научного медицинского центра, доктор биологических наук, профессор;

Н.М. Мавлюдова - руководитель кафедры фармакологии Западно-Казахстанского государственного медицинского университета имени Марата Оспанова, доктор медицинских наук, профессор.

У 69 Б.С. Урекешов. Микробиологические основы антимикробной терапии и антибиотикорезистентности бактерий. - Учебное пособие. Актобе.2009.102 с. ISBN 9965-15-732-4.

В учебном пособии изложены современные принципы классификации антибиотиков и механизмы их действия на микроорганизмы. Подробно описаны методы определения чувствительности бактерий к антибиотикам. Представлены современные научные данные о механизмах возникновения антибиотикорезистентности у разных групп микроорганизмов, а также методы борьбы с антибиотикорезистентностью и основные принципы рациональной антибиотикотерапии.

Учебное пособие предназначено студентам всех факультетов, может быть использовано семейными врачами, хирургами, инфекционистами, эпидемиологами и врачами других медицинских специальностей, занимающимися вопросами антибактериальной терапии.

ББК 52.64 я 7

Утверждено и разрешено к печати решением рабочей комиссии ТОО «Республиканский центр инновационных технологий медицинского образования и науки». Протокол № 9 от « 03 » июня 2009 г.

4101000000

Б.С. Урекешов, 2009

Список сокращений.................................................. 4

Введение..................................................................... 5

Классификация антибиотиков................................ 7

Важнейшие группы антибиотиков и их применение 11

Методы определения чувствительности микроорганизмов

к антибиотикам......................................................... 20

Ускоренные методы определения чувствительности микробов

к антибиотикам......................................................... 35

Определение концентраций антибиотиков в жидкостях и тканях

организма, как показатель эффективности антибиотикотерапии 40

Антибиотикорезистентность - глобальная проблема здравоохранения 47

Микробиологические и молекулярно-генетические аспекты

антибиотикорезистентности................................... 48

Механизмы устойчивости к антибактериальным препаратам

отдельных групп микроорганизмов..................... 56

Стратегия и тактика профилактики развития устойчивости

микроорганизмов к антибактериальным препаратам 81

Методы борьбы с антибиотикорезистентностью....... 83

Основные принципы рациональной антибиотикотерапии 85

Тестовые задания...................................................... 91

Список использованной литературы.................... 98

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

ЕД Единица действия

МКГ/МЛ Микрограмм на миллилитр

ВИЧ Вирус иммунодефицита человека

АБП Антибактериальный препарат

МПК Минимальная подавляющая концентрация

МИК Минимальная ингибирующая концентрация

МБК Минимальная бактерицидная концентрация

КОЕ/мл Колониеобразующая единица в одном миллилитре

АГВ Агар Гивенталя - Ведьминой

МПА Мясопептонный агар

АБР Антибактериальная резистентность

БЛРС Бета-лактамазы расширенного спектра

ПСБ Пенициллинсвязывающий белок

МРSA Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus

АМФ Аминогликозидмодифицирующие ферменты

ЦМВ Цитомегаловирус

ГВЗ Гнойно-воспалительные заболевания

ВВЕДЕНИЕ

В общей медицине под термином «микробы» понимают бактерии, вирусы, риккетсии, микоплазмы, простейшие и др. Соответственно антимикробные препараты, оказывающие губительное действие на указанных возбудителей, обозначают как антибактериальные, противовирусные, противориккетсиозные, противотуберкулёзные и т.д.

В широком смысле АНТИБИОТИКИ – это от греч. аnti - против, bios – жизнь химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами и получаемые из тканей растений и животных, а также их производные и синтетические аналоги, избирательно подавляющие возбудителей инфекционных болезней или развитие злокачественных опухолей.

Для удобства выделяют специальные группы антибиотиков и препаратов, обладающих антибиотикоподобным действием (антигельминтные, антигрибковые, антипротозойные и др.). Поскольку в клиниках общего профиля врачи чаще имеют дело с бактериальными инфекциями, основное внимание мы уделили антибиотикам.

Описано более 6 тысяч природных и десятки тысяч полусинтетических производных антибиотиков, однако наибольшее значение в медицинской практике имеют около 50 антибиотиков, выпускаемых в разнообразных лекарственных формах, и предназначенных для различных целей.

История антибиотиков насчитывает чуть более 70 лет, хотя роль микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний известна уже со второй половины XIX века. Термин "антибиотик" ввел в обращение американский микробиолог З. Ваксман, получивший в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. В 1930-е годы А. Флеминг обнаружил, что плесень, случайно попавшая на поверхность среды с культурой стафилококка, как бы растворила ее. Стало очевидным, что плесень вырабатывает какое-то удивительное вещество, с огромной силой, действующее на бактерии. Это гипотетическое вещество Флеминг назвал пенициллином, так как его продуцировали грибы рода Penicillium notatum. В 1929 году он опубликовал свое открытие, а в 1936 - рассказал о нем на II Международном конгрессе микробиологов. Однако научная общественность осталась к этому равнодушной.

Дальнейшая разработка пенициллина связана с работой, так называемой Оксфордской группы, во главе которой стояли Хоуард Флори и Эрнст Чейн. Э. Чейн занимался выделением пенициллина, а Х. Флори - испытанием его на животных. В результате был получен малотоксичный и эффективный пенициллин. 12 февраля 1941 года пенициллин был впервые применен для лечения человека. У пенициллина оказалось столько достоинств, что он до сих пор широко применяется в медицинской практике. В СССР первый пенициллин получен 3.В. Ермольевой и Т. И. Балезиной с сотрудниками в 1942 г. из гриба Penicillium crustosum.

Другой антибиотик, цефалоспорин, выделенный в 1945 году из сточных вод на острове Сардиния, дал жизнь новой группе полусинтетических антибиотиков - цефалоспоринам, оказывающим сильнейшее антибактериальное действие. Цефалоспоринов получено уже более 100. Некоторые из них способны убивать и грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Массовое применение антибиотиков в течение десятилетий в мировом масштабе в комплексе с другими, в том числе санитарно-гигиеническими мероприятиями привело к значительному снижению заболеваемости многими инфекционными болезнями и смертности от них. Антибиотики активны в отношении различных грамположительных (микобактерий туберкулеза, стафилококков, стрептококков и др.) и грамотрицательных (бактерий группы кишечной палочки, гонококков, сальмонелл, дизентерийных бактерий, протея, синегнойных палочек и др.) бактерий, возбудителей чумы, сибирской язвы, бруцеллеза, туляремии, риккетсиозов, патогенных грибков, вызывающих микозы человека и животных, некоторых простейших. Активных противовирусных препаратов среди антибиотиков пока не обнаружено. В ряде случаев антибиотики применяют с целью предупреждения угрожающей инфекции невирусного генеза до развития клинических симптомов заболевания. Их назначают для предупреждения бленнореи у новорожденных, гнойных осложнений обширных ран, заболеваний при контакте медперсонала и окружающих с больным чумой, лабораторного инфицирования, развитии бактериальных осложнений вирусных инфекций, а также при предоперационной подготовке, операциях на сердце и сосудах, органах желудочно-кишечного тракта и др.

Основной проблемой, препятствующей успеху лечения антибиотиками, является устойчивость (резистентность) к ним микроорганизмов. Широкое распространение устойчивых форм микроорганизмов, прежде всего к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам, обусловливает необходимость внедрения в практику новых эффективных препаратов, а также рационального применения на основе предварительной идентификации выделенных возбудителей заболевания и определения их чувствительности к антибиотикам (антибиотикограмма).

Актуальность проблемы антибиотикотерапии и антибиотикопрофилактики связана также с неуклонно расширяющимся необоснованным, не рациональным, порой малоэффективным и вредным для организма использованием антибактериальных препаратов. Одной из причин этого, на наш взгляд, является недостаточная информированность и внимание к сложной проблеме со стороны клиницистов различного профиля. Учебники микробиологии и фармакологии, в соответствии с программами преподавания предметов студентам и врачам-курсантам факультетов повышения квалификации, дают весьма скудную, неполную, порой устаревшую информацию об этой глобальной проблеме. В связи с этим настоящее пособие имеет целью расширение и дополнение теоретических, лабораторных и практических аспектов использования антимикробных препаратов.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По способу получения антибиотики делят на:

1 природные;

2 синтетические;

3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:

1. синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);

2. актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);

4. животными (лизоцим, экмолин и др.);

5. выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)

Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:

1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, - природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) - тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;

3) противотуберкулезные - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогрибковые - нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;

5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действующие на гельминтов - гигромицин В, айвермектин;

7) противоопухолевые - актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;

8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.

По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:

· препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

· препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);

· препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);

Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:

1. бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки - оксациллин, а также препараты широкого спектра действия - ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины - большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;

2. аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы - природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла - (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, - (эритромицин, олеандомицин - основные антибиотики группы и их производные);

5. анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин - полусинтетический антибиотик);

6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей - (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);

В настоящее время получено более 10 000 различных антибиотиков. Существует несколько классификаций антибиотиков . Главной считается классификация по химической структуре.

По химической структуре антибиотики делят на 8 групп:

1) b- лактамиды - пенициллин, цефалоспорины и др.;

2) макролиды - эритромицин, олеандомицин;

3) аминогликозиды - стрептомицин, канамицин, гентамицин;

4) тетрациклины - окситетрациклин, доксициклин;

5) полипептиды - полимиксины, бацитрины;

6) полиены - нистатин, амфотерицин В;

7) анзимицины - рифампицин;

8) дополнительный класс - левомицетин, линкомицин, гризеофульвин.

По происхождению антибиотики делят 5 классов:

1) из грибов - пенициллин;

2) из бактерий - субтилин, грамицидин;

3) из актиномицетов - стрептомицин;

4) из тканей животных - лизоцим, интерферон;

5) из растений - хлорофилипт из эвкалипта, аллилчеп - из лука, аллилсат - из чеснока, из лишайников - усниновая кислота.

Антибиотики могут быть получены и путем химического синтеза .

По спектру действия

1) антибактериальные широкого (тетрациклины, левомицетин) и узкого (полимиксин, бензилпенициллин) спектра действия ;

2) противогрибковые широкого (амфотерицин В) и узкого (нистатин) спектра действия ;

3) противопротозойные - против простейших (фумагиллин - антибиотик узкого спектра действия - против амеб);

4) противоопухолевые - препараты, обладающие цитотоксическим действием (рубомицин).

Антибиотики широкого спектра действия - оказывают влияние на все виды бактерий, грибов или простейших.

Антибиотики узкого спектра действия - оказывают влияние на небольшую группу бактерий или других микроорганизмов.

По механизму действия антибиотики делят на 4 группы:

1) угнетают синтез белков клеточной стенки (b-лактамы - пенициллины, цефалоспорины);

2) нарушают синтез клеточной мембраны (полиены - нистатин; полимиксины)

3) ингибируют синтез белков (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды - - стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, гентамицин);

4) ингибируют синтез нуклеиновых кислот (протитвоопухолевые антибиотики : актиномицин подавляет синтез РНК, рубомицин - синтез ДНК).

Бактерицидным действием обладают стрептомицин, пенициллины, неомицин, канамицин, полимиксин, цефалоспорины.

Бактериостатическим действием обладают тетрациклины, макролиды, левомицетин. Бактериостатические препараты необходимо использовать длительно. Их можно применять после бактерицидных препаратов для долечивания.

Существует 3 способа получения антибиотиков:


1. Биологический синтез. Для получения антибиотиков используют высокопродуктивные штаммы грибов, актиномицетов, бактерий. Штаммы-продуценты выращивают в оптимальной жидкой питательной среде. При их выращивании антибиотики выделяются микробными клетками в окружающую среду. Из среды их извлекают различными химическими методами (экстракция, ионообменные процессы). Антибиотики очищают, концентрируют, проверяют на безвредность и активность. Так получают, например, пенициллин.

2. Химический синтез. Путем химического синтеза получают антибиотики, для которых известна их химическая структура. Таким образом получают, например, левомицетин.

3. Комбинированный метод - это сочетание биологического и химического синтеза. Сначала получают антибиотик биологическим путем, а затем химическим путем изменяют структуру молекулы антибиотика для создания нужных свойств. Антибиотики, полученные таким способом, называются полусинтетическими. К ним относятся производные пенициллина - оксациллин, метициллин, ампоциллин. К ним чувствительны те микробы, которые устойчивы к природным антибиотикам.

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела. Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними. Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Что такое антибиотик

Это группа препаратов, которые обладают способностью блокировать синтез белков и тем самым угнетать размножение, рост живых клеток. Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом. Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

Классификация антибиотиков по механизму действия

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

  • сепсис;
  • гангрена;
  • менингит;
  • пневмония;
  • сифилис.

Бактерицидные

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

  • карбапенемы;
  • пенициллины;
  • фторхинолоны;
  • гликопептиды;
  • монобактамы;
  • фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

  • линкозамины;
  • макролиды;
  • аминогликозиды.

Классификация антибиотиков по химическому составу

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе. Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей. Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Пенициллины

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

  • природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
  • полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
  • расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
  • лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

  • инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
  • мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
  • пищеварительной: дизентерия, холецистит;
  • сифилис.

Цефалоспорины

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

  • I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
  • II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
  • III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
  • IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
  • V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

  • пиелонефрите;
  • генерализации инфекции;
  • воспалении мягких тканей, костей;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • лимфангите.

Макролиды

  1. Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
  2. Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
  3. Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Тетрациклины

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет. Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

  • Окситетрациклин;
  • Тигециклин;
  • Доксициклин;
  • Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

  • болезнь Лайма;
  • кишечные патологии;
  • лептоспироз;
  • бруцеллез;
  • гонококковые инфекции;
  • риккетсиоз;
  • трахома;
  • актиномикоз;
  • туляремия.

Аминогликозиды

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие. Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении. Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

  1. Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
  2. Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
  3. К третьему относят препараты амикацина.
  4. Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

Фторхинолоны

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

  • медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
  • средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
  • препараты левофлоксацина;
  • лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название "респираторный", что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

  • бронхитов;
  • синуситов;
  • гонореи;
  • кишечных инфекций;
  • туберкулеза;
  • сепсиса;
  • менингита;
  • простатита.

Видео

Антибиотики - это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные - лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические - антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким - препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким - медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные - получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические - их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия - медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием - препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы - медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ - клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:


Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы - азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия - препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) - тролеандомицин;
  • полусинтетические - медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I - препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II - медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III - препараты левофлоксацина;
  • IV - медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:


Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них - блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.



Лечение бактериальных инфекций сегодня невозможно без применения антибиотиков. Микроорганизмам свойственно со временем приобретать устойчивость к химическим соединениям, и старые препараты часто оказываются неэффективными. Поэтому фармацевтические лаборатории постоянно ищут новые формулы. Во многих случаях инфекционисты предпочитают применять антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разными действующими веществами.

Принцип действия препаратов

Антибиотики действуют только на бактериальные клетки и не способны убивать вирусные частицы.

По спектру действия эти препараты делятся на две большие группы:

  • узконаправленные, справляющиеся с ограниченным числом патогенов;
  • широкого спектра действия, борющиеся с разными группами возбудителей.

В том случае, когда возбудитель известен точно, могут использоваться антибиотики первой группы. Если же инфекция носит сложный сочетанный характер, или возбудитель не выявлен лабораторным путём, применяются препараты второй группы.

По принципу действия антибиотики также можно разделить на две группы:

  • бактерициды – препараты, убивающие бактериальные клетки;
  • бактериостатики – препараты, останавливающие размножение микроорганизмов, но не способные их убить.

Бактериостатики безопасней для организма, поэтому при лёгких формах инфекций предпочтение отдаётся именно этой группе антибиотиков. Они позволяют временно сдержать рост бактерий и дождаться их самостоятельной гибели. Тяжёлые инфекции лечатся бактерицидными препаратами.

Список антибиотиков нового поколения широкого спектра действия

Деление антибиотиков на поколения неоднородно. Так, например, препараты цефалоспоринового ряда и фторхинолоны разделяют на 4 поколений, макролиды и аминогликозиды – на 3:

Группа препаратов Поколения препаратов Названия препаратов
Цефалоспорины I «Цефазолин»
«Цефалексин»
II «Цефуроксим»
«Цефаклор»
III «Цефотаксим»
«Цефиксим»
IV «Цефепим»
«Цефпиром»
Макролиды I «Эритромицин»
II «Флуритромицин»
«Кларитромицин»
«Рокситромицин»
«Мидекамицин»
III «Азитромицин»
Фторхинолоны I Оксолиновая кислота
II «Офлоксацин»
III «Левофлоксацин»
IV «Моксифлоксацин»
«Гемифлоксацин»
«Гатифлоксацин»
Аминогликозиды I «Стрептомицин»
II «Гентамицин»
III «Амикацин»
«Нетилмицин»
«Фрамицетин»

В отличие от более старых препаратов, антибиотики нового поколения намного меньше затрагивают полезную флору, быстрее всасываются, оказывают менее токсичное действие на печень. Они способны быстро накапливать в тканях действующее вещество, благодаря чему кратность приёмов сокращается, а промежутки между ними увеличиваются.

Какие препараты принимать в зависимости от заболевания?

Часто один и тот же препарат широкого спектра действия назначается при разных заболеваниях. Но это отнюдь не значит, что можно обойтись без предварительного диагностирования. Только правильная постановка диагноза позволяет адекватно подобрать антибиотик.

Лечение бронхита

Бронхит – распространённое инфекционно-воспалительное заболевание, способное привести к тяжёлым осложнениям. Для лечения бронхита могут быть назначены следующие препараты:

Название препарата Противопоказания Дозировка
«Сумамед»
возраст до 6 месяцев;

Детям старше 3 лет – 2 таблетки 125 мг в сутки.
Детям до 3 лет – 2,5 до 5 мл суспензии в сутки.
«Авелокс» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Моксифлоксацин. беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
нарушения сердечного ритма;
тяжёлые болезни печени.
1 таблетка 400 мг в сутки
«Гатиспан» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гатифлоксацин. беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
сахарный диабет;
нарушения сердечного ритма;
судороги.
1 таблетка 400 мг в сутки
«Флемоксин Солютаб» лимфолейкоз;
патологии ЖКТ;
беременность и лактация;
инфекционный мононуклеоз.


Читайте еще на сайт: Кавинтон: аналоги в таблетках и ампулах, дешевле и российские, инструкция по применению, действующее вещество препарата

Одновременно с антибиотиками при лечении бронхитов применяют муколитические и противовоспалительные средства.

При пневмонии

Пневмонию ни в коем случае нельзя лечить самостоятельно в домашних условиях. Это заболевание требует обязательного помещения в стационар и серьёзной терапии с внутримышечным или внутривенным введением антибиотиков.

Для лечения пневмонии в стационаре могут применяться следующие препараты для инъекций:

  • «Тикарциллин»;
  • «Карбенициллин»;
  • «Цефепим»;
  • «Меропенем».

В ряде случаев антибиотики назначаются также в таблетках. Это могут быть препараты:

  • «Тайгерон»;
  • «Гатиспан»;
  • «Сумамед»;
  • «Авелокс».

Дозировка и кратность приёмов в данном случае определяется индивидуально, исходя из состояния пациента и терапевтической стратегии.

Антибиотики при гайморите

Решение о назначении антибиотиков для лечения гайморита принимает ЛОР-врач. Терапию этими препаратами проводят в обязательном порядке, если наблюдается гнойное отделяемое из пазух и интенсивные головные боли:

Название препарата Группа и действующее вещество Противопоказания Дозировка
«АзитРус» Группа макролидов, действующее вещество – Азитромицин. тяжёлые нарушения функции печени;
возраст до 3 лет;
индивидуальная непереносимость.
Взрослым и детям старше 12 лет – 1 капсула или таблетка 500 мг в сутки.
Детям старше 3 лет – 10 мг на 1 кг веса в сутки.
«Фактив» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гемифлоксацин. беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
нарушения сердечного ритма;
тяжёлые болезни печени.
1 таблетка 320 мг в сутки
«Флемоклав Солютаб» Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин. лимфолейкоз;
патологии ЖКТ;
беременность и лактация;
возраст до 3 лет;
инфекционный мононуклеоз.
Взрослым и детям старше 12 лет – 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки.
Детям до 12 лет – 25 мг на 1 кг веса в сутки.

Перед тем, как назначить антибиотики ЛОР-врач обычно даёт направление на бактериальный посев и антибиотикограмму, чтобы определить тип патогена и его чувствительность к тому или иному действующему веществу.

При ангине

Ангиной в быту принято называть острый тонзиллит – воспаление миндалин, вызванное вирусами или бактериями. Бактериальную форму ангины вызывают стрептококки или стафилококки, и лечить это заболевание можно только с помощью антибиотиков:

Название препарата Группа и действующее вещество Противопоказания Дозировка
«Макропен» Группа макролидов, действующее вещество – Мидекамицин. болезни печени;
возраст до 3 лет;
индивидуальная непереносимость.
Взрослым и детям массой свыше 30 кг – по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.
«Рулид» Группа макролидов, действующее вещество – Рокситромицин. возраст до 2 месяцев;
беременность и лактация.
Взрослым и детям массой свыше 40 кг – 2 таблетки 150 мг 1-2 раза в день.
В остальных случаях дозировка рассчитывается индивидуально.
«Флемоксин Солютаб» Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин. лимфолейкоз;
патологии ЖКТ;
беременность и лактация;
инфекционный мононуклеоз.
Взрослым – 1 таблетка 500 мг 2 раза в сутки.
Детям старше 10 лет – 2 таблетки 250 мг 2 раза в сутки.
Детям старше 3 лет – 1 таблетка 250 мг 3 раза в сутки.
Детям до 3 лет – 1 таблетка 125 мг 3 раза в сутки.

Читайте еще на сайт: Лечение подагры в домашних условиях: признаки подагры у мужчин и женщин, лечение народными средствами и препаратами

Важно понимать, что если острый тонзиллит имеет не бактериальную, а вирусную природу, лечить его антибиотиками бесполезно. Отличить эти две формы заболевания может только врач, поэтому без его консультации принимать какие-либо препараты не стоит.

Простудные заболевания и грипп

Респираторные инфекции, которые в быту называют простудными, а также грипп вызываются вирусами. Поэтому антибиотики при их лечении применяют только в одном случае: если болезнь осложняется и к вирусной инфекции присоединяется бактериальная.

В таких ситуациях терапию обычно начинают с антибиотиков пенициллинового ряда:

  • «Флемоксин Солютаб»;
  • «Флемоклав Солютаб».

Если по истечению 72 часов после начала приёма этих препаратов не наблюдается улучшения, к терапии подключают макролиды нового поколения:

  • «Сумамед»;
  • «Рулид»;
  • «АзитРус».

Схема приёма антибиотиков при лечении респираторных инфекций стандартная, но врачебный контроль необходим и в этом случае.

Инфекции мочеполовой системы

Мочеполовые инфекции могут вызываться возбудителями разной природы – вирусами, грибками, бактериями, простейшими. Поэтому приступать к лечению есть смысл только после тщательной лабораторной диагностики и определения типа патогена.

В лёгких случаях удалить инфекцию из мочевыводящих путей можно с помощью следующих препаратов:

  • «Фурадонин» – 2 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки;
  • «Фуразолидон» – по 2 таблетки 0,05 г 4 раза в сутки;
  • «Палин» – 1 капсула 2 раза в сутки.

В более сложных ситуациях, когда возбудители обладают высокой резистентностью (устойчивостью) к химическим воздействиям, могут быть назначены антибиотики широкого спектра действия:

Название препарата Группа и действующее вещество Противопоказания Дозировка
«Абактал» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Пефлоксацин. беременность и лактация;
возраст до 18 лет;
гемолитическая анемия;
индивидуальная непереносимость.
По 1 таблетке 400 мг 1-2 раза в сутки.
«Монурал» Производное фосфоновой кислоты, действующее вещество - Фосфомицин. возраст до 5 лет;
индивидуальная непереносимость;
тяжёлая почечная недостаточность.
Однократный приём – 3 г порошка растворить в 50 г воды и принять натощак перед сном.
«Цефиксим» Группа цефалоспоринов, действующее вещество – Цефиксим. индивидуальная непереносимость. Взрослым и детям от 12 лет – 1 таблетка 400 мг 1 раз в день.
Детям до 12 лет – 8 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Читайте еще на сайт: Пирацетам: от чего помогает, инструкция по применению, состав, аналоги ноотропного препарата

Одновременно с антибиотиками при лечении мочеполовых инфекций назначается обильное питьё и препараты-диуретики. В тяжёлых случаях целесообразны инъекции препарата «Амикацин».

Противогрибковые препараты

Для лечения грибковых инфекций применяют препараты с фунгистатическим или фунгицидным действием. Они отличаются от перечисленных выше препаратов и выделяются в отдельный класс, внутри которого существует три группы:

Как и при лечении бактериальных инфекций, терапия грибковых заболеваний требует точной диагностики возбудителя и строгого контроля специалиста.

При болезни глаз

Антибиотики для лечения глазных заболеваний выпускаются в форме мазей или капель. Назначают их, если окулист диагностировал конъюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и ряд других инфекций.

Чаще всего терапия проводится с помощью следующих препаратов:

  • «Ципромед» – капли, содержащие Ципрофлоксацин;
  • «Альбуцид» – капли с сульфацетамидом;
  • «Дилатерол» – капли на основе тобрамицина;
  • «Тобрекс» – аналог «Дилатерола» в форме мази;
  • «Колбиоцин» – многокомпонентная мазь, содержащая тетрациклин, хлорамфеникол и колистиметат натрия.

Конкретный препарат назначается, исходя из диагноза, тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Недорогие антибиотики нового поколения

Стоимость антибиотиков нового поколения не бывает низкой, поэтому сэкономить можно, лишь покупая недорогие аналоги. Они производятся на основе тех же действующих веществ, однако степень химической очистки таких препаратов может быть ниже, а вспомогательные вещества для их производства берутся самые дешёвые.

Заменить некоторые дорогие антибиотики можно, опираясь на следующую таблицу:

Другой способ сэкономить – покупать более старые антибиотики, не самого последнего поколения.

Например, во многих случаях могут выручить такие проверенные антибактериальные препараты:

  • «Эритромицин»;
  • «Цефтриаксон»;
  • «Бициллин»;
  • «Цефазолин»;
  • «Ампициллин».

Если после начала лечения недорогими антибиотиками прошло более 72 часов, а улучшения состояния не наблюдается, необходимо срочно проконсультироваться у врача и сменить препарат.

Можно ли использовать при беременности?

Антибиотики при беременности назначаются врачами только в экстренных случаях и после тщательного анализа возможных рисков.

Но и в таких ситуациях не применяются препараты следующих групп:

  • все фторхинолоны;
  • макролиды на основе рокситромицина, кларитромицина, мидекамицина;
  • все аминогликозиды.

Принять решение о целесообразности назначения антибиотиков во время беременности может только лечащий врач. Самостоятельный приём каких-либо препаратов, даже относительно безопасных и относящихся к новому поколению, категорически запрещён.