На современном этапе обусловлена ​​рядом факторов. Так, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), количество заболевших ОРВИ в год достигает 1,5 миллиарда случаев (а это - каждый третий житель планеты), что составляет 75% инфекционной патологии в мире, а во время эпидемий - около 90% всех случаев. Последнее приводит к тому, что именно эта патология занимает первое место в структуре причин высокой заболеваемости и временной нетрудоспособности.

Кроме того, довольно часто прослеживается прямая связь между развитием хронической патологии сердца, легких, почек и др. и фактом перенесенной человеком ОРВИ в прошлом.

В Украине гриппом и ОРВИ ежегодно болеют около 10-14 миллионов человек, что составляет 25-30% общей заболеваемости, и поэтому осведомленность относительно рационального лечения и существующих систем профилактики этих заболеваний является важной задачей исследователей, ученых и практических врачей в области фундаментальной и клинической медицины.

На всемирном и международном уровнях эта проблема всегда находилась и находится под постоянным вниманием.

Так, в июне 2007 в г. Торонто (Канада) VI всемирный симпозиум «Option for the control of Influenza VI» рассмотрел очередные проблемы контроля за гриппом (профилактика, контроль и лечение сезонного гриппа путем использования вакцин, антивирусных препаратов и программ контроля за инфекцией, а также обмена информацией по предупреждению пандемии гриппа). Этот форум проходил в рамках традиционных всемирных противогриппозных мероприятий, последние двадцать лет проводятся под эгидой ООН, ВОЗ, национальных служб здравоохранения, целого ряда международных врачебных ассоциаций и т. Украина является действительным членом всех этих международных организаций, деятельность которых направлена на кооперацию в деле профилактики и лечения гриппа.

Суть сделанных участниками симпозиума выводов сводились к следующему:

• Мир стоит на пороге очередной пандемии гриппа.
• Каждая страна должна иметь адекватную систему надзора за гриппом и быть включена во Всемирную информационную сеть по гриппу.
• Необходимо обеспечить обмен штаммами (новыми, вероятно пандемическим) между странами, где они выделены мировым центром по гриппу для быстрого изготовления пандемической вакцины.
• Следует увеличить объем использования сезонной .
• Кроме разработки новых противовирусных препаратов, необходимо постоянно следить за чувствительностью и появлением резистентности вирусов гриппа к противовирусным препаратам.

Соответственно, в указанных направлениях начала осуществляться деятельность и накапливаться информация, что обусловило необходимость проведения соответствующих необходимых организационных и предупредительных мероприятий на глобальном и национальном уровнях. Одним из ведущих направлений, в указанном деле - это активная образовательная работа среди разных специальностей медицинских работников по фармако-терапевтических и профилактических мероприятий. Последнее позволило бы избежанию излишнего ажиотажа вокруг данной проблемы, особенно в отношении информации об эффективности и безопасности .

Свойства противовирусных лекарств

В связи с этим существует необходимость еще раз обратиться к вопросам основных клинико-фармакологических свойств противовирусных лекарств .

На сегодня существует ограниченное количество противовирусных препаратов с доказанной клинической эффективностью, а именно:

• Противогерпетические;
• Протицитомегаловирусные;
• Противогриппозные;
• Против ВИЧ-инфекции;
• Противовирусные лекарства, которым присущ расширенный спектр активности.

Еще одним моментом, который представляет сложность при проведении лечения противовирусными лекарствами, является способность вирусов к мутациям. Соответственно, чувствительность измененного вируса к определенным лекарственным средствам уменьшается, как и результативность фармакотерапии. Выяснения особенностей процесса размножения вирусов, их строения и различий метаболических процессов организма человека и вируса способствовало синтеза ряда противовирусных лекарств.

На сегодня известно, что в состав оболочки вируса гриппа входят белки гемагглютинин (H) и нейраминидаза (N) благодаря которым происходит связывание вируса с клеткой-мишенью и разрушения сиаловых кислот при выходе из клетки. Размножение (репликация) вирусов - процесс, во время которого, используя собственный генетический материал и синтетический аппарат клетки-хозяина, вирус воспроизводит подобное себе потомство. В обобщенном виде репликация вируса на уровне отдельно взятой клетки состоит из нескольких последовательных стадий цикла размножения. Сначала вирус прикрепляется к поверхности клетки, затем проникает сквозь ее внешние мембраны. Уже в клетке-хозяина происходит раздевание вириона и в ядро клетки транспортируется вирусная РНК. В дальнейшем происходит воспроизводство вирусного генома, сбор новых вирионов и их выход из пораженной клетки путем почкования.

На уровне тканей или органов циклы размножения часто бывают асинхронными, и вирус из пораженных клеток попадает в здоровые. Размножение вируса в клетке продолжается около 6-8 часов и характеризуется увеличением количества вирионов в геометрической прогрессии, когда с одной вируса образуется до 10 000 новых. Этот процесс распространяется на значительное количество клеток хозяина, сопровождается угнетением их метаболизма и биологических функций, проявляется соответствующими патологическими симптомами.

Существенным препятствием эффективному лечению вирусной инфекции является то, что репликация вирусов в значительной степени происходит в манифестации симптомов заболевания, течение этого патологического процесса осложняется на фоне иммунной недостаточности, эффективность лечения может уменьшаться в результате способности вирусов к рекомбинаций и мутаций.

Современные противовирусные лекарства наиболее эффективны в период репликации вирусов. Чем раньше начинается лечение, тем позитивнее его последствия.

На этой почве базируется принципиальное разделение современных противовирусных лекарств, применяемых для лечения гриппа по механизму действия на следующие группы:

• Противовирусные лекарства, непосредственно нарушают репликацию вируса;
• Противовирусные лекарства, которые модулируют иммунную систему организма-хозяина.

Противовирусные лекарства, влияющие на вирус

К первой группе относятся препараты амантадина, римантадина, занамивира, осельтамивира, арбидола, амизона и инозина пранобекс (все указанные препараты зарегистрированы в Украине и разрешены к медицинскому применению).

И являются ингибиторами нейраминидазы (сиалидаза) - одного из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. В результате ингибирования нейраминидазы тормозится выход вирионов из инфицированных клеток, усиливается их агрегация на поверхности клетки и замедляется распространение вируса в организме. Под влиянием ингибиторов нейраминидазы уменьшается устойчивость вирусов к пагубному воздействию слизистого секрета дыхательных путей. Также ингибиторы нейроминидазы уменьшают продукцию цитокинов, препятствуя тем самым развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и другие симптомы).

Противовирусное действие связано с его способностью стабилизировать гемагглютинин и препятствовать его переходу в активное состояние. Соответственно не происходит слияния липидной вирусной оболочки с мембраной клетки и мембранами эндосом на ранних стадиях репродукции вируса. Арбидолу свойственно проникать в неизмененном виде в зараженные и незараженные клеток организма человека, локализуются в цитоплазме и ядре клетки. Кроме непосредственного воздействия на вирус, арбидол также обладает антиоксидантным, иммуномодулирующим, интерфероногенным действиями.

Препараты и (производные адамантана) являются блокаторами ионных каналов, образованных М2-белками вируса гриппа А. В результате воздействия на эти белки нарушается способность вируса проникать в клетку-хозяина и не происходит высвобождение рибонуклеопротеина. Также эти препараты действуют на этапе сборки вирионов, не исключено, что за счет изменений процессинга гемагглютинина.

Препарат, действующим веществом которого является инозин пранобекс , известный в Украине под названием « », имеет прямое противовирусное действие. Последнее обусловлено ​​способностью связываться с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов. Также препарату свойственна индукция интерферонообразования. Иммуномодулирующие свойства противовирусного лекарства обусловлены способностью препарата усиливать дифференцировку Т- лимфоцитов, стимулировать индуцированную миоген пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышать функциональную активность Т-лимфоцитов, а также их способность к образованию лимфокинов. Стимулируется синтез интерлейкина-1, микробоциднисть, экспрессия мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хематаксични факторы.

Таким образом, стимулируется преимущественно клеточный иммунитет, что особенно эффективно в условиях клеточного иммунодефицита. Указанное выше позволяет рекомендовать его как для лечения, так и для профилактики острых и хронических вирусных инфекций. Доказано также, что препарат способен потенцировать противовирусное действие интерферона, ацикловира и других противовирусных лекарств.

Установлено, что применение Гропринозина способствует уменьшению выраженности симптомов заболевания и его длительности.

Противовирусное действие связано с непосредственным его влиянием на гемагглютинин вируса гриппа, вследствие чего вирион утрачивает способность присоединяться к клеткам-мишеням для дальнейшей репликации. Амизону также свойственно противовоспалительное интерфероногенное действие.

Противовирусные лекарства, влияющие на иммунную систему

Ко второй группе относят препараты представители группы цитокинов - интерфероны, мощные цитокины, которым присущи противовирусные, иммуномодулирующие и антипролиферативные свойства. Они синтезируются клетками под влиянием различных факторов и инициируют биохимические механизмы защиты клеток, обладающих противовирусным действием: α (более 20 представителей), β и γ. Синтез интерферона α и β происходит почти во всех клетках, γ - образуются только в Т и NK-лимфоцитах при их стимуляции антигенами, миогенами и некоторыми цитокинами.

Противовирусная активность интерферона заключается в том, что он нарушает проникновение вирусной частицы в клетку, подавляет синтез м-РНК и трансляцию вирусных белков (аденилатсинтетаза, протеинкиназы), а также путем блокирования процессов «сборки» вирусной части и ее выхода из инфицированной клетки. Угнетение синтеза вирусных белков считается основным механизмом действия интерферона. Интерфероны, в зависимости от вида вируса, действуют на разные этапы его репродукции. Для профилактики и лечения гриппа применяют интерферон лейкоцитарный человеческий и интерферон-альфа2-в.

Препараты интерферона-альфа2-в разрешенные для медицинского применения в Украине:

• Альфатрон,
• Лафербион,
• Липоферон,

К индукторам продукции интерферона принадлежит ряд лекарственных средств. Так противовирусные лекарства кагоцел, тиролон («Амиксин»), амизон стимулируют образование в организме человека позднего интерферона (смесь интерферонов α, β и γ). Метилглукамина акридонацетат (известный под названием «Циклоферон») является индуктором раннего α-интерферона.

Все указанные выше лекарственные средства используются для лечения и профилактики гриппа А и В за исключением препаратов амантадина и римантадина, которые активны только по отношению вируса гриппа А.

Пандемический (калифорнийский, свиной грипп) не чувствителен к препаратам адамантанового ряда вследствие мутации S31N в гене M. Для лечения больных этим пандемическим гриппом ВОЗ рекомендуется использовать препараты осельтамивира и занамивира. Эффективным является назначение указанных лекарственных средств не позднее 48 часов с момента манифестации заболевания.

Побочные действия противовирусных лекарств

Следует отметить, что как и всем препаратам, противовирусным лекарствам, которые используются для лечения гриппа, присущие побочные реакции. Остановимся на побочных реакциях противовирусных препаратов, которые непосредственно нарушают репликацию вируса гриппа.

Отдельно следует заметить, что для препаратов интерферона, например, интерферона-альфа2-в, специфическим является способность вызывать гриппоподобную клиническую картину, которая сопровождается соответствующей симптоматикой, на что также влияет длительность применения препарата.

В структуре побочных действий противовирусных лекарств, которые возникали при медицинском применении препаратов, которые предназначались для лечения гриппа в Украине наибольшее количество проявлений составляли аллергические реакции и, особенно, нарушения со стороны кожи и ее придатков, а также осложнения со стороны ЖКТ.

По распределению побочных действий по демографическим показателям, то в 22% случаев побочные действия противовирусных препаратов возникали у детей (в возрасте 28 дней-23 месяца - 3,0%, 2-11 лет - 11,4%, 12-17 лет - 7,5%), в 78% случаев - возникали у взрослых: в возрасте 18-30 лет - 22,5%, 31-45 лет - 24,6%, 46-60 лет - 23,7%, 61-72 года - 6,0 %, 73-80 лет - 1,2%, более 80 лет - 0,3%. По гендерным особенностями побочные реакции преимущественно возникали у женщин (72,8%), у мужчин - в 27,2% случаев.

Следует подчеркнуть, что развитие возможных ожидаемых побочных действий возрастает при наличии тех или иных факторов риска со стороны пациентов, особенно, если они не учтены врачами при назначении противовирусных лекарств. К факторам риска относятся:

• сопутствующие заболевания, которые являются противопоказаниями к применению препарата,
• беременность,
• грудное вскармливание,
• ранний детский возраст,
• период новорожденности,
• пожилой и старческий возраст, и т.д.

Представленное выше позволяет сделать вывод, что при назначении противовирусных лекарств, группами риска есть:

• дети в возрасте от 2 до 11 лет,
• взрослые, особенно женщины, в возрасте от 31 до 45 лет,
• пациенты, которые имеют отягощенный аллергологический анамнез,
• пациенты, которые имеют сопутствующие заболевания со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек и нервной системы.

Следовательно, назначение противовирусных лекарств таким пациентам требует настороженности относительно вероятности возникновения побочных действий, как со стороны врача, так и со стороны больного.

Аксиомой является то, что абсолютно безопасных лекарственных средств не было, нет и не будет. Любой препарат может вызвать побочные реакции. Согласно действующему законодательству неблагоприятные последствия применения лекарств указаны в соответствующих разделах инструкций для медицинского применения, утвержденных МОЗ.

Целесообразность применения противовирусного лекарства определяется соотношением риск / польза. Только в том случае, если польза преобладает над риском препарат следует использовать согласно инструкции по применению. Именно такова в настоящее время объективная информация по безопасности и эффективности противовирусных лекарств при лечении гриппа, которой должны пользоваться врачи всех специальностей, особенно в период эпидемии или пандемии гриппа.

Побочные действия Осельтамивира (Тамифлю)

Еще на этапе клинических исследований этого противовирусного лекарства было выяснено, что наиболее часто при его применении взрослыми с лечебной целью возникали такие побочные действия как тошнота и рвота. Значительно реже наблюдались диарея, бронхит, боли в животе, головокружение, головная боль, кашель, бессонница, слабость, носовые кровотечения, конъюнктивит. У пациентов, которые принимали Озельтамивир для профилактики гриппа, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей.

У детей чаще возникало рвота. Среди побочных действий, которые наблюдались менее чем у 1% детей, получавших Озельтамивир, были боли в животе, носовые кровотечения, нарушения слуха и конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не были причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, бронхиальная астма (включая обострения), острый средний отит, пневмония, синусит, бронхит, дерматит, лимфоаденопатия.

В пострегистрационный период, когда препарат стал широко использоваться были обнаружены новые неблагоприятные последствия его применения. Так со стороны кожи и ее придатков в единичных случаях возникали аллергические реакции (дерматит, сыпь, экзема, крапивница, были зафиксированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические / анафилактоидные реакции).

У больных гриппом, получавших Озельтамивир наблюдались единичные случаи гепатита и повышение уровня печеночных ферментов; редко возникали случаи желудочно-кишечных кровотечений, однако проявления геморрагического колита исчезали при ослаблении течения гриппа или после отмены препарата.

Оказалось, что препарат «Тамифлю» может вызвать нервно-психические расстройства.

С 2004 г в регуляторные агентства начали поступать сообщения о том, что у пациентов с гриппом (преимущественно у детей и подростков), которые принимали «Тамифлю», возникали судороги, делирий, изменения поведения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, ночные кошмары, которые редко приводили к случайным телесным повреждениям и смерти.

В октябре 2006 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии получило информацию о 54 летальных случаях при приеме «Тамифлю» в основном от печеночной недостаточности. Последняя, по мнению ученых, возникала скорее всего вследствие тяжелого протекания гриппа. Однако 16 случаев произошли в возрасте от 10 до 19 лет. У них возникли психические расстройства на фоне гриппа и приема «Тамифлю», при этом 15 пациентов погибли в результате самоубийства, прыгнув или выпав из домов, один погиб под колесами грузовика.

В марте 2007 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии обязало производителя «Тамифлю» внести в инструкцию для медицинского применения этого препарата запрещение применения у пациентов в возрасте от 10 до 19 лет (однако препарат все же применялся в этой возрастной группе для лечения некоторых случаев свиного гриппа 2009 (H1N1)). Инструкция для медицинского применения «Тамифлю» к тому времени уже содержала оговорку о возможном развитии психических побочных реакций, включая поведенческие расстройства и галлюцинации.

На основании анализа 10 000 случаев применения препарата «Тамифлю» детям в возрасте до 18 лет, которым был поставлен диагноз грипп за период 2006-2007 гг., Министерством здравоохранения и социального обеспечения Японии в апреле 2009 был сделан вывод, что развитие аномального поведения, включая внезапный бег, прыжки, был в 1,54 раза выше среди тинейджеров, которые принимали «Тамифлю» в сравнении с детьми больными гриппом которым этот препарат не назначался.

В марте 2008 FDA (США) внесла в раздел "оговорки" информацию для врачей о нейропсихических расстройствах, ассоциированных с применением «Тамифлю» у пациентов с гриппом.

В Украине еще ​​в августе 2007 в инструкции по медицинскому применению препарата «Тамифлю» у больных гриппом отмечено, что его прием может привести к развитию психоневротических нарушений (судороги, делирий, включая изменение уровня сознания, спутанность сознания, неадекватное поведение, бред, галлюцинации, ажитации, тревога, ночные кошмары). Неизвестно, связаны ли психоневротичные нарушения с применением именно «Тамифлю», так как психоневротичные расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат . Поэтому производителем было рекомендовано наблюдать за поведением больных, особенно детей и подростков, у которых чаще всего регистрировались побочные реакции со стороны ЦНС. В случае любых проявлений неадекватного поведения больного следует сразу обратиться к врачу.

Следует подчеркнуть, что по данным Центра международного мониторинга побочных действий ВОЗ (март 2010) только в 270 случаях из 3 566 доказана причинно-следственная связь между зарегистрированными случаями нежелательных реакций и действием «Тамифлю».

Отношение к применению противовирусных препаратов в России и других странах мира диаметрально противоположное. Если в РФ большинство таких средств находится в свободном доступе, то, к примеру, в Европе без рецепта врача купить подобные медикаменты невозможно. А в США и вовсе из огромного перечня противовирусных препаратов, используемых против гриппа, разрешено использование лишь пяти.

Эффективные противовирусные препараты применяются для лечения и профилактики различных вирусных инфекций. Направленность их действия может быть различной. Как правило, она зависит от того, на какую стадию взаимодействия вируса с клеткой влияет препарат.

Характеристика самых лучших противовирусных препаратов представлена в этом материале

Классификация и направленность действия противовирусных препаратов

По источникам получения и химической природе принята следующая классификация противовирусных препаратов:

• Интерфероны эндогенного происхождения, полученные генно-инженерным путем, а также их аналоги и производные (человеческий лейкоцитарный интерферон и др.)
• Синтетические соединения (арбидол, бромнафтохинон и др.)
• Вещества растительного происхождения (мангиферин и др.)

По направленности действия выделяют следующие самые эффективные противовирусные препараты:

1. Угнетающие адсорбцию вируса на клетке и его проникновение в нее, а также процесс высвобождения вирусного генома (римантадин и др.)
2. Угнетающие синтез «ранних» вирусных белков-ферментов
3. Угнетающие синтез нуклеиновых кислот (ацикловир, зидовудин и др.)
4. Угнетающие «сборку» вирионов (метисазон и др.)
5. Повышающие резистентность (устойчивость) клетки к вирусу (интерфероны)

Наиболее эффективные противовирусные препараты Интерфероны

Интерферон лейкоцитарный человеческий.

Фармакологическое действие: противовирусная, иммуномодулирующая, противоопухолевая активность.

Показания: профилактика и лечение , а также других ОРВИ.

Противопоказания:

Побочные действия: в редких случаях - аллергические реакции.

Способ применения: препарат принимают профилактически (в период массовых эпидемий), а также с лечебной целью. Для профилактики используют интраназально: закапывают или распыляют в носовые ходы. Ампулу с сухим веществом вскрывают, добавляют в нее воду комнатной температуры до метки.

Содержимое встряхивают до полного растворения, применяют по 5 капель в каждый носовой ход через каждые 5-6 часов в течение суток (всего 4-6 инстилляций). С лечебной целью при первых признаках гриппа эффективен ингаляционный метод (через нос или рот).

На одну ингаляцию: 3 ампулы препарата растворяют в 10 мл воды, нагретой не выше 37 °С. Ингаляции этим одним из наиболее эффективных противовирусных препаратов делают 2 раза в сутки с промежутком не менее 1-2 ч. Раствор интерферона используют в глазной практике при вирусных заболеваниях глаз (инстилляции).

Форма выпуска: ампулы по 2 мл (в сухом виде).

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Интерферон а-2а.

Фармакологическое действие: препарат обладает противовирусной, иммуномодулирующей, противоопухолевой активностью.

Показания: вирусные и опухолевые заболевания, вирусный гепатит, вирусные заболевания глаз (конъюнктивиты, кератиты, увеиты), хронический миелолейкоз, рак почки; иногда - комплексная терапия рассеянного склероза.

Противопоказания: беременность, аллергические заболевания, у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями необходим контроль ЭКГ.

Побочные действия: озноб, общее недомогание, гипертермия, кожные аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, при местном применении - отек конъюнктивы; при резко выраженных побочных явлениях инъекции отменяют.

Способ применения: внутримышечно местно под конъюнктиву. В офтальмологии используют в виде субконъюнктивальных инъекций и местно. При конъюнктивитах и поверхностных кератитах инстиллируют в конъюнктивальную полость по 2 капли раствора, начиная с 6-8 раз в сутки, затем - по 3-4 раза в сутки.

Курс лечения этим препаратом, входящим в список эффективных противовирусных лекарств, составляеет около 2 недель.

Форма выпуска: лиофилизованный порошок в ампулах по 50 000ME; раствор для инъекций по 3 000 000 ME, 4 500 000ME, 6 000 000 ME, 9 000 000 ME, 18 000 000 ME в 1 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В период массовых заболеваний гриппом и ОРВИ, не имея под рукой противовирусных профилактических препаратов, можно воспользоваться следующим методом в домашних условиях: в один стакан теплой кипяченой воды добавляется 1 ч. л. соли (лучше морской пищевой) и 25-30 капель йода, раствор тщательно перемешивается.

Необходимо полоскать им горло, а также смазывать ватными палочками носовые ходы.

Список самых лучших противовирусных препаратов и их фармакологическое действие

Ацикловир.

Фармакологическое действие: препарат обладает противовирусным (прерывает размножение вируса), иммуностимулирующим действиями, преимущественно воздействует на вирусы простого и опоясывающего герпеса, предупреждает образование новых элементов сыпи, ускоряет образование корочек, уменьшает болевые проявления в острой фазе.

Показания: заболевания, вызванные вирусом простого и опоясывающего герпеса, а также их профилактика у лиц со сниженным иммунитетом.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, с осторожностью - во время беременности.

Побочные действия: головные боли, тошнота, рвота, понос, кожные аллергические реакции, повышенная утомляемость.

Способ применения: внутривенно, внутрь.

Также этот один из лучших противовирусных препаратов применяется местно в виде мази или крема:

• При герпесе кожи и слизистых - по 15 мг/кг в сутки по 3 введения в течение 5-10 дней; местно - по 750 мг/м2 в сутки
• При герпесе, если есть антитела к вирусу простого герпеса, - по 150 мг/м2 2 раза в сутки
• При герпетическом энцефалите - по 30 мг/кг в сутки по 3 введения в течение 10-14 дней
• При оспе и опоясывающем лишае - по 30 мг/кг в сутки по 3 введения в течение 5-10 дней; местно - 1,5 г/м2 в сутки
• При цитомегаловирусной инфекции - по 500 мг/м2 3 раза в сутки

Внутрь назначают при герпесе половых органов по 200 мг 5 раз в сутки. Для профилактики - по 200 мг 3-4 раза в сутки или по 400 мг 2 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы по 250 мг; таблетки по 200 мг; 3%-ная глазная мазь (30 мг активного вещества в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5%-ный крем (50 мг активного вещества в 1 г) в тубах по 5 г.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Ганцикловир.

Фармакологическое действие: противовирусный препарат, эффективный преимущественно при герпесе и цитомегаловирусной инфекции.

Показания: цитомегаловирусные инфекции; у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе при СПИДе, после трансплантации органов и костного мозга. Благодаря высоким лечебным характеристикам, этот противовирусный препарат также назначают при проведении химиотерапии злокачественных опухолей.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, период кормления грудью, с осторожностью - при заболеваниях почек.

Побочные действия: оказывает влияние на сердечнососудистую (повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма) и нервную системы (депрессии, судороги, психозы и др.), желудочно-кишечный тракт (диспепсия, сухость во рту и др.), иногда возникают кожный зуд, алопеция; могут развиться Нейтропения и гранулоцитопения.

Способ применения: в виде внутривенных инфузий. Вводят обычно из расчета 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение часа каждые 12 ч на протяжении 14-21 дня. Больным с иммунодефицитными состояниями и риском рецидива ретинита вводят по 6 мг/кг в день 5 раз в неделю или 5 мг/кг в день ежедневно. Растворы ганцикловира имеют щелочную реакцию (pH 9,0-11,0); их следует вводить строго в вену, медленно.

Форма выпуска: в виде лиофилизированного порошка во флаконах, содержащих по 0,546 г ганцикловира натрия, что соответствует 0,5 г ганцикловира основания. Растворы готовят на стерильной воде для инъекций непосредственно перед применением. Готовый раствор может храниться в холодильнике в течение 24 ч.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Зидовудин.

Фармакологическое действие: препарат обладает противовирусным эффектом, ингибирует репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), предложен для применения в комплексной терапии СПИДа, его изучение продолжается.

Показания: ВИЧ-инфекция.

Противопоказания: беременность, период кормления грудью.

Побочные действия: выраженная лейкопения и (или) гранулоцитопения, анемия; дозировка подбирается индивидуально с последующим контролем над состоянием пациента.

Способ применения: внутрь по 2 капсулы (200 мг) 6 раз в день.

Форма выпуска: капсулы по 100 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Рибавирин.

Фармакологическое действие: препарат обладает вирусной активностью, ингибирует синтез вирусных и ДНК, не действуя на клетки хозяина.

Показания: гриппа типов А и В, инфекции, вызванные вирусом герпеса (генитальный, опоясывающий герпесы, герпетические гингивиты и стоматиты), а также для лечения кори, ветряной оспы, гепатита А и острой формы гепатита В.

Противопоказания: беременность, тиреотоксикоз. Также противопоказаниями к применению этого противовирусного препарата являются тяжелые патологии печени и почек.

Побочные действия: боли в желудке, тошнота, метеоризм, повышение уровня непрямого билирубина в крови.

Способ применения: внутрь (после еды) взрослым при гриппе - по 0,2 г 3-4 раза в день в течение 3-5 дней. Начинать лечение необходимо при начальных признаках заболевания. Для лечения других вирусных заболеваний применяют по 0,2 г 3-4 раза в день в течение 7-14 дней. Для лечения острых инфекций назначают в 1-й день ударную дозу - 1,4-1,6 г. Детям дают по 10 мг/кг в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Перечень других противовирусных препаратов: показания и побочные эффекты

Римантадин.

Фармакологическое действие: препарат обладает профилактическим действием в отношении инфекции, вызванной штаммами вирусов гриппа типа А2, оказывает выраженное антитоксическое действие при гриппе В.

Показания: для раннего лечения и профилактики гриппа в период эпидемий.

Противопоказания: беременность, тиреотоксикоз, острые патологии печени и почек.

Побочные действия: обычно препарат хорошо переносится; иногда отмечаются боли в желудке.

Способ применения: внутрь (после еды), запивая водой: взрослым в 1-й день заболевания - по 100 мг 3 раза; во 2-й и 3-й дни - по 100 мг 2 раза; на 4-й день - 100 мг 1 раз. В 1-й день заболевания можно принять препарат однократно в дозе 300 мг. Детям от 7 до 10 лет назначают по 30 мг 2 раза в день; 11-14 лет - по 50 мг 3 раза в день. Этот противовирусный препарат, входящий в список лучших, нужно принимать в течение 5 дней.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Арбидол.

Фармакологическое действие: противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее специфическое действие на вирусы гриппов А и В, обладает иммуномодулирующим, интерферон-индуцирующим действиями, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов, повышает резистентность организма к вирусным инфекциям, снижает частоту развития осложнений, вызванных вирусной инфекцией, а также обострений хронических бактериальных заболеваний.

Показания: профилактика и лечение гриппа, ОРВИ, вторичные иммунодефицитные состояния, хронические , . Также показаниями к применению этого противовирусного препарата являются рецидивирующие герпетические инфекции (в составе комплексной терапии).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, с осторожностью - при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

Побочные действия: хорошо переносится, редко - аллергические реакции.

Способ применения: взрослым внутрь (до еды) - по 0,2 г 4 раза в день в течение 5 дней. Детям от 6 до 12 лет - по 100 мг 4 раза в день, от 3 до 6 лет - по 50 мг 4 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

С целью профилактики (при контакте с больными гриппом) - по 0,2 г в день в течение 10-14 дней; в периоды эпидемий гриппа и сезонного роста заболеваемости ОРВИ - по 0,1 г 1 раз в день через каждые 3-4 дня в течение 3 недель.

При осложнениях ОРВИ пневмонией и снижении общего иммунного статуса - по 0,2 г 3 раза в день в течение 5 дней, затем - по 0,2 г 1 раз в неделю в течение 3-4 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Во время инфицирования вирус прикрепляется к поверхности клетки, внедряется в нее и передает ей свой геном - наследственную информацию. Зараженная клетка начинает вырабатывать вещества, запускающие различные иммунологические реакции в организме.

Оксолин.

Фармакологическое действие: антивирусный препарат.

Показания: вирусные заболеваниях глаз, кожи, риниты вирусной этиологии, профилактика гриппозной инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: быстропроходящее чувство жжения слизистой оболочки носа или глаза при нанесении мази.

Способ применения: в целях профилактики гриппозной инфекции применяют 0,25%-ную оксолиновую мазь. В период максимальной вспышки гриппа (обычно в течение 25 дней) при контактах с больными гриппом для индивидуальной профилактики смазывают слизистую оболочку носа 0,25%-ной мазью ежедневно 2 раза в день (утром и вечером). При лечении аденовирусных кератоконъюнктивитов применяют свежеприготовленный 0,2%-ный водный раствор.

Инсталлируют в конъюнктивальную полость по 2 капли 5-6 раз в день. На ночь закладывают за веки 0,25%-ную оксолиновую мазь. Для лечения вирусных кератитов с обширными изъявлениями роговицы в первые 3-4 дня инсталлируют 0,1%-ный раствор по 2 капли 4-5 раз в день, на ночь закладывают за веки 0,25%-ную мазь.

При кератитах, вызванных вирусами простого или опоясывающего герпеса, в первые 3-4 дня используют 0,25%-ную мазь, а в последующие дни - 0,5-1%-ные мази по 3-4 раза в день в течение 2-4 недель.

При простом, опоясывающем герпесе и контагиозном моллюске на пораженную кожу наносят 1-2%-ные мази 2-3 раза в день до выздоровления. При вирусных ринитах на слизистую оболочку носа наносят 0,25%-ную или 0,5%-ную мазь 2-3 раза в день в течение 3-4 дней либо закапывают 0,25%-ный раствор - по 2 капли в каждую ноздрю 3-4 раза в день.

Форма выпуска: 0,25-; 0,5-; 1-; 2-; и 3%-ная мази; порошок (для приготовления раствора).

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Тилорон.

Фармакологическое действие: противовирусное иммуностимулирующее средство, индуцирует образование интерферонов типа α, β и γ, стимулирует выработку стволовых клеток костного мозга, тем самым повышая иммунитет, увеличивает образование антител.

Показания: лечение и профилактика гриппа, ОРВИ, вирусных гепатитов А, В, С и D, герпеса, цитомегаловирусной инфекции; в составе комплексной терапии инфекционно-аллергических и вирусных энцефаломиелитов (рассеянный склероз, лейкоэнцефалит и др.); в составе комплексной терапии урогенитального хламидиоза, туберкулеза легких; лечение гриппа и ОРВИ у детей старше 7 лет.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 7 лет.

Побочные действия: диспепсические явления (тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии), озноб. Также побочным эффектом от применения этого противовирусного препарата могут быть аллергические реакции.

Способ применения: внутрь после еды взрослым для лечения гриппа и ОРВИ - по 125 мг в сутки в первые 2 дня, затем - по 125 мг через 48 ч. На курс лечения - 750 мг.

Для профилактики гриппа и ОРВИ - по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. На курю лечения - 750 мг.

Для лечения вирусного гепатита А в 1-е сутки - по 125 мг 2 раза; затем - по 125 мг через 48 ч. На курю лечения - 1,25 г.

Для профилактики вирусного гепатита А - по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. Для лечения герпеса, цитомегаловирусной инфекции в первые 2 суток - по 125 мг, затем через 48 ч - по 125 мг. Средняя продолжительность лечения - 1 месяц. Курсовая доза - 1,25-2,5 г.

Детям старше 7 лет назначается: при неосложненных формах гриппа и ОРВИ - по 60 мг 1 раз в день на 1-й, 2-й и 4-й день от начала лечения. Курюовая доза - 180 мг. При осложненном течении гриппа и ОРВИ - по 60 мг 1 раз в день на 1-й, 2-й, 4-й и 6-й день от начала лечения. Курсовая доза - 0,24 г (4 таблетки). При других патологиях способ применения и дозы назначаются врачом индивидуально.

Форма выпуска: таблетки по 60, 125 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Современные противовирусные препараты: способ применения и побочные действия

Инозин пранобекс.

Фармакологическое действие: противовирусный препарат с иммуностимулирующим действием, активизирует биохимические реакции в макрофагах, увеличивает продукцию интерлейкинов, усиливает пролиферацию Т-лимфоцитов, Т-хелперов (естественных клеток-киллеров), повышает синтез антител; подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов.

Показания: иммунодефицитные состояния, сопровождающиеся развитием герпеса, подострым склеротизирующим панэнцефалитом, острым вирусным энцефалитом, остроконечные кондиломы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, мочекаменная болезнь, аритмии, подагра, хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, диспепсические явления (тошнота, рвота, понос, боль в эпигастрии), сухость кожных покровов, зуд (аллергический), головная боль, головокружение, нервозность, нарушения сна, вялость, чувство переутомления, полиурия, редко - боль в суставах. Также побочным действием этого современного противовирусного препарата может быть обострение подагры.

Способ применения: внутрь после еды. Взрослым и детям - по 50 мг/кг в сутки, разделив на 3-4 приема. Взрослым - по 6-8 таблеток в сутки; детям - по 1 таблетке на 10 кг массы тела. Курс лечения - 7-10 дней, перерыв - 8 дней. По мере необходимости после перерыва можно повторить курс лечения. Длительность его определяется и контролируется лечащим врачом.

Форма выпуска: таблетки по 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Мангиферин.

Фармакологическое действие: препарат растительного происхождения, обладающий противовирусной активностью, эффективно действует на ДНК-содержащие вирусы герпеса, подавляет репродукцию вируса простого герпеса преимущественно на ранних стадиях его развития.

Показания: простой .

Противопоказания: беременность и индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергические реакции.

Способ применения: внутрь (независимо от приема пищи) - по 1 таблетке (0,1 г) 3-4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Одновременно назначают и местное применение препарата - аппликации 5%-ной мази на кожу и 2%-ной мази - на слизистые оболочки. Мазь наносят на пораженные участки кожи без повязки 2-3 раза в день.

Лечение заболевания на ранних сроках позволяет достичь большего терапевтического эффекта. Продолжительность лечения составляет 10-30 дней и зависит от тяжести и формы патологии. При повторном обострении заболевания лечение нужно повторить.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г; 2-5%-ные мази от светло-желтого (2 %) до желтого (5 %) цвета с зеленоватым оттенком и слабым специфическим запахом в тубах по 10 г (2 %) и по 10 или 20 г (5 %).

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

Осельтамивир.

Фармакологическое действие: препарат обладает противовирусным действием.

Показания: лечение и профилактика у взрослых и детей старше 1 года.

Противопоказания: осторожно назначать при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, кашель, бессонница.

Способ применения: взрослым и детям старше 12 лет - по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней; с 8 лет - по 75 мг 2 раза в день в течение 5 дней; от 1 года (с массой тела менее 15 кг) по 30 мг 2 раза в день 5 дней; от 40 кг веса - 75 мг 2 раза в день 5 дней.

Форма выпуска: капсулы по 75 мг, суспензия.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Иодофеназон.

Фармакологическое действие: препарат обладает противовирусным, противовоспалительным, иммуномодулирующим действиями, стимулирует выработку α- и β-интерферонов, образование антител, тормозит проникновение вируса в клетку и стабилизирует клеточные мембраны, действует преимущественно на вирусы клещевого энцефалита, энтеровирусы Коксаки и ECHO, гриппа и парагриппа.

Показания: лечение и профилактика клещевого вирусного энцефалита, гриппа, парагриппа.

Противопоказания: гиперфункция щитовидной железы, гиперчувствительность к йодсодержащим препаратам.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, отеки.

Способ применения: внутрь (после еды). Для терапии клещевого энцефалита: в первые 2 дня - по 0,3 г 3 раза в сутки, на 3-й и 4-й дни - по 0,2 г 3 раза в сутки, в последующие 5 дней - по 0,1 г 3 раза в сутки. Для профилактики (в случае присасывания клеща) - по той же схеме, как и при лечении.

В случаях пребывания в эндемичных районах (по клещевому энцефалиту) используют по 0,2 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания; перед посещением вышеуказанных районов - по 0,2 г 3 раза в сутки в течение 2 дней перед посещением.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Условия отпуска из аптек: без рецепта врача.

2 оценок, d среднем: 5,00 из 5)

Полезные статьи

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.

В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку — капсид. У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеидов. Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий у вирусов нет собственного обмена веществ: они используют метаболические пути клетки-хозяина.

РНК-содержащие вирусы или синтезируют матричную РНК (мРНК), или сама РНК выполняет функцию мРНК. На ней синтезируются вирусные белки, в том числе РНК-полимераза, при участии которой образуется мРНК вируса. Транскрипция генома некоторых РНК-содержащих вирусов осуществляется в ядре клетки-хозяина. Под действием обратной транскриптазы ретровирусов на основе вирусной РНК синтезируется комплементарная ей ДНК (провирус), которая встраивается в геном клетки-хозяина. В дальнейшем при транскрипции образуется как клеточная РНК, так и мРНК вируса, на которой синтезируются вирусные белки для сборки новых вирусов. Вирусы и заболевания, которые ими вызываются, отражены в табл. 1.

Основные механизмы действия противовирусных препаратов

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На стадии пенетрации вируса, когда происходит депротеинизация вириона и «раздевание» нуклеопротеида, эффективны блокаторы ионных каналов и стабилизаторы капсида.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы.

ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты.

Существуют различные классификации противовирусных средств. В данной статье представлена классификация по воздействию на тот или иной вирус (табл. 2).

Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты.

Классификация противовирусных препаратов, разрешенных к применению на территории России.

• руппа противогриппозных препаратов:
  - Амантадин;
  - Арбидол;
  - Осельтамивир;
  — Римантадин.
• Препараты, действующие на герпесвирусы:
  - Алпизарин;
  - Ацикловир;
  - Бонафтон;
  - Валацикловир;
  - Ганцикловир;
  - Глицирризиновая кислота;
  - Идоксуридин;
  - Пенцикловир;
  - Риодоксол;
  - Теброфен;
  - Тромантадин;
  - Фамцикловир;
  - Флореналь.
• Антиретровирусные препараты:
  - Абакавир;
  - Ампренавир;
  - Атазанавир;
  - Диданозин;
  - Залцитабин;
  - Зидовудин;
  - Индинавира сульфат;
  - Ламивудин;
  - Нелфинавир;
  - Ритонавир;
  - Саквинавир;
  - Ставудин;
  - Фосфазид;
  - Эфавиренз.
• Другие противовирусные препараты:
  - Инозин пранобекс;
  - Интерферон альфа;
  - Интерферон альфа-2;
  - Интерферон альфа-2b;
  - Интерферон бета-1а;
  - Интерферон бета-1b;
  - Йодантипирин;
  - Рибавирин;
  - Тетраоксо-тетрагидронафталин (Оксолин);
  - Тилорон;
  - Флакозид.

Противогриппозные препараты (табл. 2)

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т 1/2 составляет 16-21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арби-дола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными побочными эффектами препарата являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-первых, они действуют на раннем этапе вирусной репродукции, подавляя «раздевание» вируса. Первичная мишень для этих препаратов — белок М 2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. Подавление функции данного белка приводит к тому, что протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, блокируется диссоциация рибонук-леида и выход вируса в цитоплазму.

Во-вторых, они могут действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют большой объем распределения. Большая часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т 1/2) у молодых людей составляет 12-18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т 1/2 в среднем составляет 24-36 ч, 60-90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н 1 -блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70-90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1-2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1-2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т 1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1-3 и 6-10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1-2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1-2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40-50%.

Противогерпетические препараты

Прежде чем перейти к обсуждению противогерпетических средств, необходимо вспомнить различные вирусы герпеса и заболевания, вызываемые ими (табл. 4). К сожалению, в арсенале современных противовирусных средств нет препаратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно (табл. 5).

Вирус простого герпеса типа 1 вызывает поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга, вирус простого герпеса типа 2 — поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса и Varicella-zostervirus, лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали применять ацикловир.

Ацикловир — ациклический аналог гуанозина, а валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир подавляет синтез вирусной ДНК после фосфорилирования вирусной тимидинкиназой внутри зараженных клеток. Образующийся в клетке ацикловиртрифосфат встраивается в синтезируемую в клетке-хозяине цепь ДНК, что приводит к прекращению роста вирусной цепи ДНК. Молекула ДНК, в состав которой входит ацикловир, связывается с ДНК-полимеразой, необратимо инактивируя ее.

Устойчивость вируса может возникнуть в результате снижения активности вирусной тимидинкиназы и изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменение активности ферментов возникает в результате мутаций.

Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет всего 10-30% и уменьшается с увеличением дозы. В отличие от ацикловира, биодоступность валацикловира при приеме внутрь достигает 70%. Препарат быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Ацикловир проникает во многие биологические жидкости, в том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в молоке, околоплодных водах и плаценте. Концентрация его во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах. Сывороточная концентрация препарата у матери и новорожденного примерно одинаковы. Через кожу препарат практически не всасывается. Т 1/2 ацикловира составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч. Препарат практически полностью выводится почками в неизмененном виде. При беременности фармакокинетика препаратов не меняется.

Как правило, ацикловир переносится хорошо. При применении мази на основе полиэтиленгликоля возможно раздражение слизистой половых органов и чувство жжения. При приеме внутрь препарат изредка вызывает головную боль, головокружение, сыпь и диарею. Еще реже отмечаются почечная недостаточность и нейротоксическое действие. Побочные эффекты валацикловира сходны с таковыми у ацикловира — тошнота, диарея, головная боль; высокие дозы могут вызвать спутанность сознания, галлюцинации, поражения почек и — очень редко — тромбоцитопению. При внутривенном введении больших доз ацикловира могут развиться почечная недостаточность и поражения ЦНС.

Фамцикловир сам неактивный, но при первом прохождении через печень быстро превращается в пенцикловир. Пенцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Как и ацикловир, пенцикловир действует главным образом на вирусы простого герпеса и Varicella-zostervirus. Устойчивость к пенциклавиру в клинике встречается редко.

В отличие от пенцикловира, биодоступность которого при приме внутрь составляет лишь 5%, фамцикловир хорошо всасывается. При приеме фамцикловира биодоступность пенцикловира возрастает до 65-77%. Прием пищи совместно с препаратом замедляет всасывание последнего, но в целом биодоступность не снижается. Объем распределения пенцикловира в 2 раза превышает объем жидкости в организме, Т 1/21/2 увеличивается до 9,9 ч. Препарат легко удаляется при гемодиализе.

Переносится ацикловир хорошо, но иногда возможно возникновение головной боли, тошноты, диареи, крапивницы, а у пожилых людей — галлюцинаций и спутанности сознания. Препараты для местного применения могут вызвать контактный дерматит и изъязвления.

Безопасность препарата во время беременности, а также взаимодействие его с другими лекарственными средствами не установлена.

Ганцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Активен в отношении всех герпесвирусов, но наиболее эффективен в отношении цитомегаловируса.

Биодоступность ганцикловира при приме внутрь во время еды составляет 6-9% и несколько меньше при приеме натощак. Валганцикловир хорошо всасывается и быстро гидролизуется до ганцикловира, биодоступность которого возрастает до 61%. При приеме валганцикловира во время еды биодоступность ганцикловира повышается еще на 25%. При нормальной функции почек Т 1/2 составляет 2-4 ч. Более 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается до 28-40 ч.

Основной дозалимитирующий побочный эффект ганцикловира — угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения). У 5-15% больных отмечают поражения ЦНС разной степени тяжести (от головной боли до судорог и комы). При внутривенном введении возможны флебиты, азотемия, анемия, сыпи, лихорадка, изменение биохимических показателей печени, тошнота, рвота, эозинофилия.

У лабораторных животных препарат оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие, необратимо нарушал репродуктивную функцию. Цитостатические препараты усиливают побочное действие ганцикловира на костный мозг.

Идоксуридин — йодсодержащий аналог тимидина. Механизм противовирусного действия до конца не изучен. Известно, что фосфорилированные производные препарата встраиваются в вирусную и клеточную ДНК, но ингибируют репликацию только вирусной ДНК. При этом ДНК становится более хрупкой, легко разрушается, при ее транскрипции чаще возникают ошибки. Устойчивые штаммы выделяют от больных герпетическим кератитом, получавших идоксуридин. Препарат разрешен лишь для местного применения. При его использовании возможны боль, зуд, воспаление и отек в области глаз, аллергические реакции.

Успехи антимикробной терапии ХХ столетия привели к почти полному контролю над бактериальными инфекциями. Задачей инфекционистов и фармакологов ХХI века является обеспечение контроля над вирусной инфекцией. Помимо высокой эффективности новые противовирусные препараты должны обладать хорошей переносимостью. В настоящее время разрабатываются новые средства с принципиально новыми механизмами действия. Перспективными могут оказаться средства для подавления патологических иммунных реакций и иммунотерапия моноклональными антителами и вакцинами.

Н. М. Киселева, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Кузьменко, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Наиболее распространенные побочные эффекты противовирусных препаратов

Использование противовирусных препаратов при сахарном диабете

Можно ли сочетать лечение противовирусными препаратами с алкоголем?

Использование противовирусных и противовоспалительных препаратов (парацетамол, ибупрофен )

При каких заболеваниях используют противовирусные препараты? - (видео )

Противовирусные препараты при заболеваниях, вызванных семейством герпесвируса - (видео )

Противовирусные препараты при кишечных вирусных инфекциях

Использование противовирусных препаратов в профилактических целях. Противовирусные препараты для детей, беременных и кормящих грудью женщин

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что представляют собой противовирусные препараты?

Противовирусные препараты представляют собой лекарственные средства, направленные на борьбу с различными видами вирусных заболеваний (герпес , ветряная оспа и т. д. ). Вирусы являются отдельной группой живых организмов, способной поражать растения, животных и человека. Вирусы – самые мелкие инфекционные агенты, но также и самые многочисленные.

Вирусы являются не чем иным, как генетической информацией (короткой цепочкой азотистых оснований ) в оболочке из жиров и белков. Их строение максимально упрощено, они не имеют ядра, ферментов, элементов энергообеспечения, чем отличаются от бактерий . Именно поэтому они обладают микроскопическими размерами, а их существование долгие годы было скрыто от науки. Впервые о существовании вирусов, проходящих через бактериальные фильтры, предположил в 1892 году русский ученый Дмитрий Ивановский.

Количество эффективных противовирусных препаратов на сегодняшний день является очень небольшим. Многие препараты осуществляют борьбу с вирусом по принципу активизации собственных иммунных сил организма. Также не существует противовирусных препаратов, которые могли бы быть применены в случае разнообразных вирусных инфекций , большинство существующих лекарств узко направлены для лечения одного, максимум двух заболеваний. Это связано с тем, что вирусы очень разнообразны, в их генетическом материале закодированы различные ферменты и защитные механизмы.

История создания противовирусных препаратов

Создание первых противовирусных препаратов приходится на середину прошлого века. В 1946 году был предложен первый противовирусный препарат тиосемикарбазон. Он оказался малоэффективным. В 50-х годах появились противовирусные препараты, направленные на борьбу с вирусом герпеса. Их эффективность была достаточной, однако большое количество побочных действий практически полностью исключила возможность его применения в лечении герпеса. В 60-х годах были получены амантадин и ремантадин , препараты, которые используются и сегодня.

Все препараты до начала 90-х годов были получены эмпирическим путем, с помощью наблюдений. Эффективность (механизм действия ) данных лекарственных средств было сложно доказать из-за отсутствия необходимых знаний. Лишь в последние десятилетия ученые получили более полные данные о строении вируса, об их генетическом материале, вследствие чего появилась возможность производить более эффективные препараты. Однако и сегодня многие препараты остаются с клинически неподтвержденной эффективностью, из-за чего противовирусные средства используют только в определенных случаях.

Большим успехом медицины стало открытие человеческого интерферона – вещества, осуществляющего противовирусную активность в человеческом организме. Было предложено использовать его в качестве лекарственного средства, после чего ученые получили методы его очистки из донорской крови. Из всех противовирусных препаратов лишь интерферон и его производные могут претендовать на звание препаратов широкого спектра действия.

В последние годы становится популярным использование природных препаратов для лечения вирусных заболеваний (например, эхинацеи ). Также сегодня популярно применение различных иммуномодулирующих препаратов, которые обеспечивают профилактику против вирусных заболеваний. Их действие основано на увеличении синтеза собственного интерферона в организме человека. Особую проблему современной медицины представляет ВИЧ -инфекция и СПИД , поэтому основные усилия фармацевтической промышленности сегодня направлены на поиск лечения данного заболевания. К сожалению, необходимое лекарство все еще не найдено.

Производство противовирусных препаратов. Основа противовирусных препаратов

Существует большое разнообразие противовирусных препаратов, однако все из них имеют недостатки. Частично это объясняется сложностью разработки, производства и испытания препаратов. Противовирусные препараты нужно испытывать, естественно на вирусах, но проблема заключается в том, что вирусы вне клеток и вне других организмов долго не живут и никак себя не проявляют. Также их довольно сложно выделить. В отличие от вирусов бактерии культивируются на питательных средах, и по замедлению их роста можно судить об эффективности антибактериальных препаратов.

На сегодняшний день противовирусные препараты получают следующими способами:

• Химический синтез. Стандартным способом производства препаратов является получение препаратов в ходе химических реакций.
• Получение из растительного сырья. Некоторые части растений, а также их экстракты обладают противовирусным эффектом, что используют фармацевты в производстве лекарственных средств.
• Получение из донорской крови. Данные методы были актуальны несколько десятилетий назад, сегодня от них практически отказались. Их использовали для получения интерферона. Из 1 литра донорской крови можно было получить всего несколько миллиграмм интерферона.
• Использование генной инженерии. Данный метод является новейшим в фармацевтической промышленности. С помощью генной инженерии ученые изменяют структуру генов определенных видов бактерий, в результате чего они производят нужные химические соединения. В дальнейшем они подвергаются очистке и используются в качестве противовирусного средства. Так получают, например, некоторые виды противовирусных вакцин , рекомбинантный интерферон и другие лекарства.

Таким образом, основой противовирусных препаратов могут служить как неорганические, так и органические вещества. Однако в последние годы все чаще применяются рекомбинантные (полученные с помощью генной инженерии ) препараты. Они, как правило, обладают именно теми качествами, которые в них закладывает производитель, являются эффективными, но не всегда доступны потребителю. Цена на такие препараты может быть очень высока.

Противовирусные препараты, противогрибковые средства и антибиотики, различия. Можно ли их принимать совместно?

Различия между противовирусными, противогрибковыми и антибактериальными средствами (антибиотиками ) заложены в их названии. Все они созданы против различных классов микроорганизмов, вызывающих заболевания, отличающиеся между собой по клиническим проявлениям. Естественно, они будут эффективны только в том случае, если возбудитель был верно определен, и для него была подобрана правильная группа препаратов.

Антибиотики направлены против бактерий. К бактериальным поражениям относятся гнойные поражения кожи , слизистых оболочек, пневмония , туберкулез , сифилис , многие другие заболевания. Большинство воспалительных заболеваний (холецистит , бронхит , пиелонефрит и многие другие ) вызвано именно бактериальной инфекцией. Они характеризуются практически всегда стандартными клиническими признаками (боль, повышение температуры , покраснение покровов, отек и нарушение функции ) и имеют незначительные отличия. Заболевания, вызываемые бактериями, составляют самую обширную группу и изучены наиболее полно.

Грибковые поражения возникают, как правило, при ослабленном иммунитете и поражают, в основном, поверхность кожи, ногтей, волос, слизистые оболочки. Наилучшим примером грибковых поражений является кандидоз (молочница ). Для лечения грибковых поражений следует применять исключительно противогрибковые препараты. Использование антибактериальных препаратов является ошибкой, так как грибы очень часто развиваются именно в случае нарушения равновесия бактериальной флоры.

Наконец, противовирусные препараты используются для лечения вирусных болезней. Заподозрить у себя вирусное заболевание можно по наличию симптомов, напоминающих грипп (головная боль , ломота в теле, утомляемость , умеренное повышение температуры ). Такое начало характерно для многих вирусных заболеваний, включая ветрянку, гепатит и даже кишечные вирусные заболевания. Вирусные заболевания нельзя лечить антибиотиками, их нельзя применять даже в цели профилактики присоединения бактериальной инфекции. Однако стоит учитывать, что при наличии одновременного вирусного и бактериального поражения врачи назначают препараты из обеих групп.

Перечисленные группы препаратов считаются сильнодействующими препаратами и продаются только по рецепту врача. Для лечения вирусных, бактериальных или грибковых заболеваний нужно обращаться к врачу и не заниматься самолечением.

Противовирусные препараты с доказанной эффективностью. Достаточно ли эффективны современные противовирусные препараты?

В настоящее время существует ограниченное количество противовирусных препаратов. Количество действующих веществ с доказанной эффективностью против вирусов составляет около 100 наименований. Из них всего лишь около 20 широко применяются в лечении различных заболеваний. Другие имеют либо высокую цену, либо большое количество побочных эффектов. Часть препаратов никогда не проходила клинических испытаний, несмотря на долголетнюю практику применения. Так, например, против гриппа доказанной эффективностью обладают лишь осельтамивир и занамивир, несмотря на то, что в аптеках продается большое количество препаратов против гриппа.

К противовирусным препаратам, которые имеют доказанную эффективность, относят:

• валацикловир;
• видарабин;
• фоскарнет;
• интерферон;
• ремантадин;
• осельтамивир;
• рибавирин и некоторые другие препараты.

С другой стороны, сегодня в аптеках можно найти множество аналогов (дженериков ), из-за чего сотня действующих веществ противовирусных препаратов превращается в несколько тысяч коммерческих названий. Разобраться в таком количестве препаратов могут только фармацевты или врачи. Также под названием противовирусных препаратов часто скрываются обычные иммуномодуляторы , которые усиливают иммунитет, но довольно слабо влияют на сам вирус. Таким образом, перед использованием противовирусных средств необходимо консультироваться с лечащим врачом по поводу необходимости их применения.

В целом, при использовании противовирусных препаратов, особенно тех, что продаются свободно в аптеках, нужно быть очень осторожным. Большинство из них не обладают нужными лечебными свойствами, а польза от их применения приравнивается многими врачами к плацебо (вещество-пустышка, которое не оказывает никакого эффекта на организм ). Лечением вирусных инфекций занимаются врачи-инфекционисты (записаться ) , в их арсенале есть нужные препараты, которые точно помогают против различных возбудителей. Однако лечение противовирусными средствами должно проводиться под надзором врачей, так как большинство из них имеет выраженные побочные эффекты (нефротоксичность, гепатотоксичность, нарушения нервной системы, электролитные нарушения и многие другие ).

Можно ли купить противовирусные препараты в аптеке?

Не все противовирусные препараты можно приобрести в аптеке. Это связано с серьезным влиянием препаратов на человеческий организм. Для их применения необходимо разрешение и контроль со стороны врача. Это относится к интерферонам, препаратам против вирусного гепатита, противовирусным средствам системного действия. Для покупки препарата по рецепту необходим специальный бланк с печатью врача и медицинского учреждения. Во всех инфекционных стационарах противовирусные лекарства выдаются без рецепта.

Однако существуют различные противовирусные средства, которые можно приобрести и без рецепта. Так, например, мази против герпеса (с содержанием ацикловира ), глазные и носовые капли с содержанием интерферона и многие другие средства доступны в свободной продаже. Иммуномодуляторы и растительные противовирусные препараты можно приобрести также без рецепта. Их приравнивают, как правило, к биологически активным добавкам (БАД ).

Противовирусные препараты по механизму действия делятся на следующие группы:

• препараты, действующие на внеклеточные формы вируса (оксолин , арбидол );
• препараты, предупреждающие проникновение вируса внутрь клетки (ремантадин, осельтамивир );
• препараты, останавливающие воспроизводство вируса внутри клетки (ацикловир, рибавирин );
• препараты, прекращающие сборку и выход вируса из клетки (метисазон );
• интерфероны и индукторы интерферонов (альфа, бета, гамма интерферон ).

Препараты, действующие на внеклеточные формы вируса

К данной группе относится небольшое количество препаратов. Одним из таких препаратов является оксолин. Он обладает способностью проникать сквозь оболочку вируса, находящегося вне клеток и инактивировать его генетический материал. Арбидол воздействует на липидную оболочку вируса и делает его неспособным к слиянию с клеткой.

Косвенное действие на вирус оказывает интерферон. Данные препараты могут привлекать в область заражения клетки иммунной системы, которые успевают инактивировать вирус до его проникновения в другие клетки.

Препараты, препятствующие проникновению вируса в клетки организма

К данной группе относятся препараты амантадин, ремантадин. Их можно использовать против вируса гриппа, а также против вируса клещевого энцефалита . Эти препараты объединяет способность нарушать взаимодействие оболочки вируса (в частности М-белка ) с клеточной мембраной. В результате чужеродный генетический материал не попадает в цитоплазму клетки человека. Кроме того, создается определенное препятствие при сборке вирионов (частиц вируса ).

Данные препараты целесообразно принимать только в первые дни заболевания, поскольку в разгар заболевания вирус уже находится внутри клеток. Названные препараты хорошо переносятся, но из-за особенностей механизма действия применяются только в профилактических целях.

Препараты, блокирующие активность вируса внутри клеток человеческого организма

Данная группа препаратов является наиболее широкой. Одним из способов остановки репродукции вируса является блокирование ДНК (РНК ) – полимераз. Эти ферменты, привнесенные в клетку вирусом, производят большое количество копий вирусного генома. Ацикловир и его производные угнетают активность данного фермента, этим объясняется их противогерпетическое действие. Угнетение ДНК-полимераз осуществляет также рибавирин и некоторые другие противовирусные препараты.

К данной группе относятся также антиретровирусные препараты, которые используются для лечения ВИЧ. Они угнетают активность обратной транскриптазы, превращающую вирусную РНК в ДНК клетки. К ним относятся ламивудин, зидовудин, ставудин и другие лекарственные средства.

Препараты, блокирующие сборку и выход вируса из клеток

Одним из представителей группы является метисазон. Данное средство блокирует синтез вирусного белка, из которого состоит оболочка вириона. Препарат используется для профилактики ветряной оспы, а также для уменьшения осложнений вакцинации против ветряной оспы. Данная группа является перспективной в плане создания новых лекарственных средств, так как препарат метисазон обладает выраженной противовирусной активностью, легко переносится пациентами и назначается внутрь.

Интерфероны. Использование интерферонов в качестве лекарственного средства

Интерфероны – это низкомолекулярные белки, которые организм вырабатывает самостоятельно в ответ на заражение вирусом. Существуют разные виды интерферонов (альфа, бета, гамма ), которые отличаются различными свойствами и производящими их клетками. Интерфероны вырабатываются также при некоторых бактериальных инфекциях, однако наибольшую роль данные соединения играют именно в борьбе с вирусами. Без интерферонов невозможно действие иммунной системы и защита организма от вирусов.

Интерфероны обладают следующими качествами, позволяющими им проявлять противовирусное действие:

• подавляют синтез белков вируса внутри клеток;
• замедляют сборку вируса внутри клеток организма;
• блокируют ДНК и РНК полимеразы;
• активируют системы клеточного и гуморального иммунитета в отношении вирусов (привлекают лейкоциты , активируют систему комплемента ).

После открытия интерферонов появились предположения об их возможном использовании в качестве лекарства. Особенно важен факт, что к интерферонам у вирусов не развивается устойчивость. Сегодня их используют при лечении различных вирусных заболеваний, герпеса, гепатитов, СПИДа. Большими недостатками препарата являются серьезные побочные эффекты, высокая стоимость и сложности в получении интерферонов. Из-за этого интерфероны очень тяжело приобрести в аптеках.

Индукторы интерферона (кагоцел, трекрезан, циклоферон, амиксин )

Использование индукторов интерферона является альтернативой применению интерферонов. Такое лечение обычно в несколько раз дешевле и доступнее потребителям. Индукторы интерферонов – это вещества, которые увеличивают производство организмом собственного интерферона. Индукторы интерферона имеют слабое прямое противовирусное действие, но обладают выраженным иммуностимулирующим действием. Их активность обусловлена, в основном, эффектами интерферона.

Различают следующие группы индукторов интерферона:

• природные препараты (амиксин , полудан и другие );
• синтетические препараты (полиоксидоний , галавит и другие );
• растительные препараты (эхинацея ).

Индукторы интерферонов увеличивают производство собственного интерферона благодаря имитации сигналов, получаемых при заражении организма вирусами. Кроме того, их длительное использование приводит к истощению иммунитета, а также может привести к различным побочным эффектам. Из-за этого данная группа препаратов не зарегистрирована в качестве официальных лекарственных средств, а используется в качестве биологически активных добавок. Клиническая эффективность индукторов интерферонов не является доказанной.

Противовирусные препараты обладают специфическим, избирательным действием. Их принято разделять на типы в соответствии с вирусом, на который они оказывают наибольшее воздействие. Самая распространенная классификация подразумевает деление препаратов по спектру действия. Такое деление облегчает их использование в определенных клинических ситуациях.
Типы противовирусных препаратов по спектру действия

Возбудитель	Наиболее часто используемые препараты
Вирус герпеса	ацикловир; валацикловир; фамцикловир.
Вирус гриппа	ремантадин; амантадин; арбидол; занамивир; осельтамивир.
Вирус ветряной оспы	ацикловир; фоскарнет; метисазон.
Цитомегаловирус	ганцикловир; фоскарнет.
Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ )	ставудин; ритонавир; индинавир.
Вирус гепатита B и C	интерфероны альфа.
Парамиксовирус	рибавирин.

Противогерпетические препараты (ацикловир (зовиракс ) и его производные )

Вирусы герпеса делятся на 8 типов, они являются относительно крупными вирусами, содержащими ДНК. Проявления простого герпеса вызывают вирусы первого и второго типов. Основным препаратом в лечении герпеса является ацикловир (зовиракс ). Он является одним из немногих препаратов с доказанной противовирусной активностью. Роль ацикловира заключается в остановке роста вирусной ДНК.

Ацикловир, попадая в клетку, зараженную вирусом, проходит ряд химических реакций (фосфорилируется ). Измененное вещество ацикловира имеет способность ингибировать (останавливать развитие ) вирусную ДНК-полимеразу. Преимуществом препарата является избирательное действие. В здоровых клетках ацикловир неактивен, а в отношении обычной клеточной ДНК-полимеразы его действие в сотни раз слабее, чем против вирусного фермента. Препарат используют как местно (в виде крема или глазной мази ), так и системно в виде таблеток. Но, к сожалению, лишь около 25% действующего вещества всасывается из желудочно-кишечного тракта при системном применении.

В лечении герпеса также эффективны следующие препараты:

• Ганцикловир. Схож по механизму действия с ацикловиром, однако оказывает более сильный эффект, благодаря чему препарат используют также в лечении клещевого энцефалита. Несмотря на это, препарат лишен избирательного действия, из-за чего он в несколько раз токсичнее ацикловира.
• Фамцикловир. По механизму действия не отличается от ацикловира. Разница между ними заключается в наличии другого азотистого основания. По эффективности и токсичности сопоставим с ацикловиром.
• Валацикловир. Данное лекарство отличается большей эффективностью по сравнению с ацикловиром при использовании в виде таблеток. Оно всасывается из желудочно-кишечного тракта в достаточно большом процентном соотношении, а после прохождения ряда ферментативных изменений в печени превращается в ацикловир.
• Фоскарнет. Препарат имеет особое химическое строение (производное муравьиной кислоты ). Он не претерпевает изменений в клетках организма, благодаря чему активен в отношении штаммов вируса, устойчивых к ацикловиру. Фоскарнет также применяют при цитомегаловирусе , герпетическом и клещевом энцефалите. Его вводят внутривенно, из-за этого он имеет большое количество побочных эффектов.

Противогриппозные препараты (арбидол, ремантадин, тамифлю, реленза )

Существует большое количество вариантов вирусов гриппа. Выделяют три рода вирусов гриппа (А, В, С ), а также их деление по вариантам поверхностных белков - гемагглютинина (H ) и нейраминидазы (N ). Из-за того, что определить конкретный вид вируса очень сложно, не всегда противогриппозные препараты оказываются эффективными. Противогриппозные препараты обычно используют при тяжелом течении инфекции, так как при легких клинических проявлениях организм самостоятельно справляется с вирусом.

Выделяют следующие виды противогриппозных препаратов:

• Ингибиторы вирусного белка М (ремантадин, амантадин ). Данные препараты препятствуют проникновению вируса в клетку, поэтому, в основном, используются в виде профилактического, а не лечебного средства.
• Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы (занамивир, осельтамивир ). Нейраминидаза помогает вирусам разрушать слизистый секрет и проникать в клетки слизистой оболочки дыхательных путей. Препараты данной группы препятствуют распространению и репликации (воспроизводству ) вируса. Одним из таких препаратов является занамивир (реленза ). Он используется в виде аэрозоля. Другой препарат – осельтамивир (тамифлю ) – применяется внутрь. Именно эта группа препаратов признана медицинским сообществом как единственная с доказанной эффективностью. Препараты переносятся довольно легко.
• Ингибиторы РНК-полимеразы (рибавирин ). Принцип действия рибавирина не отличается от ацикловира и других препаратов, угнетающих синтез вирусного генетического материала. К сожалению, препараты такого рода обладают мутагенным и канцерогенным свойством, поэтому их нужно применять с осторожностью.
• Другие препараты (арбидол, оксолин ). Существует множество других препаратов, которые можно применять при вирусе гриппа. Они отличаются слабым противовирусным действием, некоторые дополнительно стимулируют выработку собственного интерферона. Однако стоит отметить, что данные препараты помогают не всем и далеко не во всех случаях.

Препараты, направленные на борьбу с ВИЧ-инфекцией

Лечение ВИЧ-инфекции на сегодняшний день является одной из самых серьезных проблем в медицине. Препараты, которые доступны современной медицине, позволяют лишь сдержать данный вирус, но не избавиться от него. Вирус иммунодефицита человека опасен тем, что он разрушает иммунную систему, в результате чего больной погибает от бактериальных инфекций и различных осложнений.

Препараты для борьбы с ВИЧ-инфекцией делятся на две группы:

• ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, ставудин, невирапин );
• ингибиторы ВИЧ-протеаз (индинавир, саквинавир ).

Представителем первой группы является азидотимидин (зидовудин ). Его роль заключается в том, что он препятствует образованию ДНК из вирусной РНК. Это подавляет синтез вирусных белков, что и обеспечивает лечебный эффект. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер, из-за чего может вызывать нарушения центральной нервной системы. Препараты данного рода нужно использовать очень долго, лечебный эффект проявляется только через 6 – 8 месяцев лечения. Недостатком препаратов является развитие к ним устойчивости со стороны вируса.

Сравнительно новой группой антиретровирусных препаратов являются ингибиторы протеаз. Они снижают образование ферментов и структурных белков вируса, из-за чего в результате жизнедеятельности вируса образуются незрелые его формы. Это значительно задерживает развитие инфекции. Одним из таких препаратов является саквинавир. Он подавляет размножение ретровирусов, однако в его отношении также потенциально развивается устойчивость. Именно поэтому врачи используют комбинации препаратов из обеих групп при лечении ВИЧ и СПИДа.

Существуют ли противовирусные препараты широкого спектра?

Несмотря на заявления производителей лекарственных продуктов, а также рекламной информации, противовирусных препаратов широкого спектра не существует. Существующие сегодня и признанные официальной медициной препараты характеризуются направленным, специфическим действием. Классификация противовирусных препаратов подразумевает их разделение по спектру действия. Бывают некоторые исключения в виде препаратов, активных в отношении 2 – 3 вирусов (например, фоскарнет ), но не более того.

Противовирусные препараты назначаются врачами в строгом соответствии с клиническими признаками основного заболевания. Так, при вирусе гриппа бесполезны противовирусные препараты, предназначенные для лечения герпеса. Препараты, которые действительно могут повысить резистентность (сопротивляемость ) организма к вирусным заболеваниям, на самом деле являются иммуномодуляторами и обладают слабым противовирусным действием. Их используют, преимущественно, для профилактики, а не для лечения вирусных заболеваний.

Исключением считаются также интерфероны. Данные препараты выделены в особую группу. Их действие уникально, так как человеческий организм использует собственный интерферон в борьбе с любыми вирусами. Таким образом, интерфероны действительно активны в отношении практически всех вирусов. Однако сложность интерферонотерапии (длительность лечения, необходимость приема в составе курсов, большое количество побочных эффектов ) делают невозможным его использование против легких вирусных инфекций. Именно поэтому интерфероны сегодня используют, в основном, для лечения вирусных гепатитов.

Противовирусные препараты – иммуностимуляторы (амиксин, кагоцел )

Сегодня в продаже очень распространены различные препараты, стимулирующие иммунитет. Они обладают способностью останавливать рост вирусов и защищать организм от инфекций. Такие препараты являются безвредными, но и прямым эффектом в отношении вируса не обладают. Так, например, кагоцел – это индуктор интерферона, который после приема в несколько раз повышает содержание интерферона в крови. Его используют не позднее 4-го дня от начала инфекции, поскольку после четвертого дня уровень интерферона увеличивается сам по себе. Подобным действием обладает амиксин (тилорон ) и многие другие препараты. Иммуностимуляторы имеют множество недостатков, которые делают их применение в большинстве случаев нецелесообразным.

К недостаткам иммуностимуляторов относятся:

• слабый прямой противовирусный эффект;
• ограниченные сроки применения (до разгара заболевания );
• эффективность препарата зависит от состояния иммунной системы человека;
• при длительном использовании происходит истощение иммунитета;
• отсутствие клинически доказанной эффективности у данной группы препаратов.

Растительные противовирусные препараты (препараты эхинацеи )

Растительные противовирусные препараты являются одним из лучших вариантов в профилактике вирусных инфекций. Это связано с тем, что они не обладают побочными эффектами, как обычные противовирусные препараты, а также лишены недостатков иммуностимуляторов (истощение иммунитета, ограниченная эффективность ).

Одним из лучших вариантов для профилактического применения являются препараты на основе эхинацеи. Данное вещество обладает прямым противовирусным действием в отношении вирусов герпеса и гриппа, увеличивает количество иммунных клеток и способствует уничтожению различных чужеродных агентов. Препараты эхинацеи можно принимать курсами длительностью от 1 до 8 недель.

Гомеопатические противовирусные средства (эргоферон, анаферон )

Гомеопатия – раздел медицины, который использует сильно разведенные концентрации действующего вещества. Принцип гомеопатии заключается в использовании тех веществ, которые предположительно могут вызвать симптомы, подобные заболеваний больного (так называемый принцип «лечения подобного подобным» ). Данный принцип противоположен принципам официальной медицины. Кроме того, нормальная физиология не может объяснить механизмы действия гомеопатических средств. Предполагается, что гомеопатические средства помогают в выздоровлении путем стимуляции нервно-вегетативной, эндокринной, иммунной систем.

Немногие подозревают, что некоторые противовирусные средства, продающиеся в аптеках, являются гомеопатическими. Так, препараты эргоферон , анаферон и некоторые другие относятся к гомеопатическим средствам. Они содержат различные антитела к интерферону, к гистамину и к некоторым рецепторам. В результате их использования улучшается связь компонентов иммунной системы, увеличивается скорость защитных процессов, зависимых от интерферона. У эргоферона также есть небольшой противовоспалительный и противоаллергический эффект.

Таким образом, гомеопатические противовирусные препараты имеют право на существование, однако их целесообразно применять как профилактическое или вспомогательное средство. Их преимуществом является практически полное отсутствие противопоказаний. Однако лечение тяжелых вирусных инфекций с помощью гомеопатических средств запрещено. Врачи редко назначают гомеопатические препараты своим пациентам.

Применение противовирусных препаратов

Противовирусные препараты достаточно разнообразны и отличаются по способу применения. Различные лекарственные формы следует использовать по назначению согласно инструкции. Также следует соблюдать показания и противопоказания к использованию препаратов, так как от этого зависит польза и вред здоровью больного. В отношении определенных групп пациентов (беременные, дети, пациенты с сахарным диабетом ) следует быть особенно внимательным при использовании противовирусных средств.
Группа противовирусных средств имеет большое количество побочных эффектов, поэтому их распространение и употребление тщательно контролируются министерством здравоохранения. В случае если применение противовирусного препарата вызывает побочные эффекты, следует немедленно обратиться к врачу. Он принимает решение о целесообразности продолжения лечения данным препаратом.

Показания к использованию противовирусных средств

Цель применения противовирусных препаратов исходит из их названия. Их применяют при различных видах вирусной инфекции. Помимо этого, некоторые препараты из категории противовирусных обладают дополнительными эффектами, которые позволяют их использовать в различных клинических ситуациях, не связанных с заражением вирусом.

Противовирусные средства показаны при следующих заболеваниях:

• грипп;
• герпес;
• цитомегаловирусная инфекция;
• ВИЧ/СПИД;
• вирусный гепатит;
• клещевой энцефалит;
• ветряная оспа;
• энтеровирусная инфекция;
• вирусный кератит ;
• стоматит и другие поражения.

Противовирусные средства принято использовать не всегда, а лишь в тяжелых случаях, когда не существует возможности для самостоятельного выздоровления. Так, грипп обычно лечат симптоматически, а специальные противогриппозные средства применяют лишь в исключительных случаях. Ветряная оспа (ветрянка ) у детей проходит самостоятельно после 2 – 3 недель болезни. Обычно иммунитет человека вполне успешно борется с такого рода инфекцией. Ограниченное применение противовирусных средств объясняется тем, что они вызывают множество побочных эффектов, в то время как польза от их использования, особенно в середине заболевания, невысока.

Некоторые противовирусные средства обладают своими особенностями. Так, интерфероны применяются при онкологических заболеваниях (меланома , рак ). Они используются в качестве химиотерапевтических средств для уменьшения размеров опухолей. Амантадин (мидантан ), используемый для лечения гриппа, также подходит для лечения болезни Паркинсона и невралгии . Многие противовирусные средства также обладают иммуностимулирующим эффектом, однако применение иммуностимуляторов в целом не одобряется медицинским сообществом.

Противопоказания к применению противовирусных средств

Противовирусные средства обладают различными противопоказаниями. Это связано с тем, что каждый препарат имеет собственные механизмы обмена веществ в организме и по-разному влияет на органы и системы. В целом, наиболее распространенные противопоказания противовирусных средств включают заболевания почек , печени, а также системы кроветворения.

Среди наиболее распространенных противопоказаний к данной группе препаратов выделяют:

• Нарушения психики (психозы, депрессия ). Препараты противовирусной направленности могут отрицательно влиять на психологическое состояние человека, особенно в первое время использования. Кроме того, для пациентов с психическими отклонениями очень высок риск неверного использования препаратов, что очень опасно для лекарств с большим количеством побочных эффектов.
• Гиперчувствительность в отношении одного из компонентов лекарственного средства. Аллергия представляет собой проблему для использования любых лекарств, не только противовирусных препаратов. Ее можно заподозрить в случае наличия других аллергий (например, на пыльцу растений ) или болезней аллергического характера (бронхиальная астма ). Для предотвращения таких реакций стоит пройти специальные тесты на наличие аллергии.
• Нарушения кроветворения. Прием противовирусных препаратов может приводить к уменьшению количества эритроцитов , тромбоцитов , лейкоцитов. Именно поэтому для больных с нарушениями кроветворения большинство противовирусных препаратов не подходит.
• Тяжелая патология сердца или сосудов. При использовании таких препаратов как рибавирин, фоскарнет, интерфероны, увеличивается риск наступления сердечной аритмии , увеличения или снижения артериального давления .
• Цирроз печени. Многие противовирусные препараты проходят различные превращения в печени (фосфорилирование, образование менее токсичных продуктов ). Болезни печени, связанные с печеночной недостаточностью (например, цирроз ) снижают их эффективность, или, наоборот, увеличивают продолжительность их нахождения в организме, делая их опасными для пациента.
• Аутоиммунные заболевания. Иммуностимулирующий эффект некоторых лекарственных средств ограничивает возможность их использования при аутоиммунных заболеваниях. Так, например, интерфероны нельзя использовать при заболеваниях щитовидной железы (аутоиммунном тиреоидите ). При их использовании иммунная система начинает более активно бороться с клетками собственного организма, из-за чего болезнь прогрессирует.

Помимо этого, противовирусные средства, как правило, противопоказаны беременным женщинам и детям. Данные вещества могут влиять на скорость роста и развития плода и ребенка, приводить к различным мутациям (механизм действия многих противовирусных средств заключается в остановке синтеза генетического материала, ДНК и РНК ). В результате противовирусные препараты могут приводить к тератогенному эффекту (образованию уродств ) и мутагенному действию.

Формы выпуска противовирусных препаратов (таблетки, капли, сироп, инъекции, свечи, мази )

Противовирусные средства сегодня выпускаются практически во всех лекарственных формах, доступных современной медицине. Они предназначены как для местного, так и для системного использования. Разнообразие форм используется, для того чтобы лекарственное средство могло оказать наиболее выраженный эффект. В то же время, от лекарственной формы зависит доза препарата и способ его применения.

Современные противовирусные препараты выпускаются в следующих лекарственных формах:

• таблетки для приема внутрь;
• порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
• порошок для инъекций (в комплекте с водой для инъекций );
• ампулы для инъекций;
• суппозитории (свечи );
• гели;
• мази;
• сиропы;
• назальные спреи и капли;
• глазные капли и другие лекарственные формы.

Самая удобная форма использования – таблетки для приема внутрь. Однако для данной группы лекарств характерно, что препараты имеют низкую доступность (всасываемость ) из желудочно-кишечного тракта. Это относится к интерферонам, ацикловиру, многим другим препаратам. Именно поэтому для системного использования лучшими лекарственными формами являются раствор для инъекций и суппозитории ректальные.

Большинство лекарственных форм позволяют пациенту самостоятельно безошибочно контролировать дозу препарата. Однако при использовании некоторых лекарственных форм (мазь, гель, порошок для приготовления инъекционного раствора ) нужно правильно дозировать препарат для исключения побочных эффектов. Именно поэтому применение противовирусных средств в таких случаях должно быть выполнено под надзором медицинского персонала.

Противовирусные препараты системного и местного использования

Существует большое количество форм противовирусных препаратов, которые могут быть использованы как местно, так и системно. Это может относиться даже к одному и тому же действующему веществу. Например, ацикловир используется как в виде мази или геля (для местного нанесения ), так и в виде таблеток. Во втором случае он используется системно, то есть оказывает влияние на весь организм.

Местное использование противовирусных средств имеет следующие особенности:

• оказывает локальное воздействие (на участок кожи, слизистой );
• как правило, для местного нанесения используется гель, мазь, носовые или глазные капли, а также аэрозоли;
• характеризуется выраженным эффектом в области нанесения и отсутствием эффекта в отдаленных местах;
• имеет меньший риск развития побочных эффектов;
• практически не влияет на отдаленные органы и системы (печень, почки и другие );
• используется при гриппе, генитальном герпесе , герпесе губ, папилломах и некоторых других заболеваниях;
• применяется при легком течении вирусной инфекции.

Системное использование противовирусных средств характеризуется следующими особенностями:

• применяется в случае генерализованной инфекции (ВИЧ, гепатит ), а также при тяжелом течении заболевания (например, при гриппе, осложненном пневмонией );
• оказывает действие на все клетки в организме человека, так как поступает к ним через кровоток;
• для системного использования используются таблетки для приема внутрь, инъекции, ректальные свечи;
• обладает более высоким риском развития побочных эффектов;
• в целом, используется в тех случаях, когда только лишь местное лечение неэффективно.

Следует учитывать, что нельзя применять лекарственные формы для местного использования в системном порядке и наоборот. Иногда, для достижения лучшего лечебного эффекта врачи рекомендуют комбинировать препараты, что позволяет многопланово воздействовать на вирусную инфекцию.

Инструкция по применению противовирусных препаратов

Противовирусные препараты – это довольно сильные лекарственные средства. Для того чтобы добиться от них нужного эффекта и избежать побочных действий, следует соблюдать инструкцию по применению препаратов. Для каждого лекарственного средства существует своя инструкция. Наибольшую роль в использовании противовирусных средств играет лекарственная форма препарата.

Выделяют следующие наиболее частые способы использования противовирусных средств в зависимости от лекарственной формы:

• Таблетки. Таблетки принимают внутрь во время или после еды от 1 до 3 раз в день. Подходящая дозировка подбирается путем приема целой таблетки или ее половины.
• Инъекции. Должны быть выполнены медицинским персоналом, так как неправильное введение грозит развитием осложнений (включая постинъекционный абсцесс ). Порошок препарата полностью растворяется в жидкости для инъекций и вводится внутримышечно (реже внутривенно или подкожно ).
• Мази и гели. Наносятся тонким слоем на пораженную поверхность кожи и слизистых оболочек. Мази и гели можно использовать 3 – 4 раза в день и даже чаще.
• Носовые и глазные капли. Правильное применение капель (например, гриппферона ) подразумевает их введение в количестве 1 – 2 капель в каждый носовой ход. В сутки их можно использовать от 3 до 5 раз.

При использовании противовирусного препарата следует соблюдать следующие параметры в соответствии с сопроводительной инструкцией и рекомендациями врача:

• Дозировка препарата. Наиболее важный параметр, соблюдая который можно исключить передозировку. Противовирусные средства обычно принимаются в маленькой концентрации (от 50 до 100 мг действующего вещества ).
• Частота использования в течение суток. Таблетки противовирусных средств принимают от 1 до 3 раз в день, препараты для местного использования (капли, мази ) можно использовать 3 – 4 раза в день и чаще. При местном применении явления передозировки наблюдаются очень редко.
• Длительность использования. Продолжительность курса устанавливается врачом и зависит от тяжести заболевания. Прекращение лечения противовирусными препаратами должно проводиться после обследования у врача.
• Условия хранения. Нужно соблюдать температуру хранения, указанную в инструкции. Некоторые препараты нужно хранить в холодильнике, другие – при комнатной температуре.

Курсы противовирусных препаратов

Некоторые противовирусные препараты используются в составе длительных курсов. Длительное использование препаратов необходимо, в первую очередь, для лечения вирусных гепатитов, ВИЧ/СПИДа. Это связано с большой устойчивостью вирусов гепатита и ВИЧ к препаратам. Препараты против гепатита принимают от 3 до 6 месяцев, против ВИЧ – более года. Также использование в составе курсовой терапии принято в отношении интерферона и некоторых других препаратов.

Срок лечения большинством противовирусных препаратов составляет не более 2 недель. За это время обычно вылечивается грипп, герпес, энтеровирусная инфекция и другие вирусные заболевания. Другим способом использования противовирусных препаратов является профилактика. В случае если преследуются профилактические цели, длительность приема противовирусных препаратов составляет от 3 до 7 дней.

Наиболее распространенные побочные эффекты противовирусных препаратов

Побочные эффекты от использования противовирусных средств встречаются действительно часто. Естественно, характер побочных эффектов в большой степени зависит от самого препарата, а также его лекарственной формы. Препараты системного использования, как правило, создают больше побочных эффектов. Побочные эффекты не являются общими для всех лекарств, однако можно обобщить и выделить наиболее распространенные нежелательные реакции организма на прием противовирусных препаратов.

Наиболее распространенными побочными эффектами противовирусных препаратов являются следующие:

• Нейротоксичность (негативное влияние на центральную нервную систему ). Выражается головной болью, усталостью,

Противовирусные лекарства - широкий спектр препаратов, применяемых для лечения вирусных заболеваний - гриппа, герпеса, вирусных гепатитов, ВИЧ и многих других. Некоторые из этих препаратов действительно эффективны, помогая человеку справиться с болезнью. В то же время целесообразность применения ряда противовирусных препаратов пока не оправдана, несмотря на их широкое применение.

Это особая форма жизни, не имеющая клеточной структуры. Сам по себе вирус нельзя назвать живым, поскольку активность он начинает проявлять только в клетке хозяина. По разным оценкам, наукой идентифицировано всего 3-4% всех вирусов. То есть, подавляющая часть вирусов человеку пока неизвестны. Возможно, многие из них являются причиной серьезных заболеваний, причины которых мы по сей день не знаем.

Вместе с тем, за последние две сотни лет человек сумел накопить немало информации о вирусных заболеваниях. Наиболее распространенные - , но к ним мы еще вернемся. С идентификацией патогенного возбудителя ученые активно стали икать «антидот» - лекарство, способное уничтожить вирус, при этом, не уничтожая здоровые клетки организма. Так в 1946 году был изобретен первый противовирусный препарат Тиосемикарбазон, который использовался для лечения воспалительных заболеваний ротоглотки. Вскоре был открыт противогерпетический препарат Идоксуридин. Начиная с 60-х годов прошлого столетия, фармацевтические производители стали активно выпускать противовирусные препараты, действующие в отношении различных видов вирусов, и сегодня в аптеке таких лекарств можно найти очень много.

Существует несколько классификаций противовирусных препаратов. Мы же приведем классификацию, основанную на предназначении препаратов. Согласно такой классификации выделяют следующие виды противовирусных лекарственных средств:

• Противовирусные препараты против гриппа
• Препараты против вируса герпеса (противогерпетические средства)
• Противоцитомегаловирусные препараты
• Противовирусные препараты широкого спектра действия
• Антиретровирусные препараты (лечение ВИЧ/СПИДа)
• Индукторы эндогенных интерферонов

Как действуют противовирусные препараты

Как уже говорилось ранее, вирус может жить только в условиях клетки, которую он инфицировал. Сама вирусная частица представляет собой генетический материал (РНК или ДНК), который заключен в белковую оболочку (капсид). При проникновении в клетку генетический материал выходит из капсида и встраивается в геном клетки. После встраивания начинается синтез новых молекул РНК или ДНК, а также белков капсида. Так вирус размножается - путем сборки новосинтезированных РНК или ДНК с белками капсида. Посла накопления критического числа вирусных частиц клетка разрывается, и вирусы далее инфицируют новые клетки.

Механизм действия противовирусных препаратов заключается в блокировании некоторых этапов вирусного инфицирования:

• Заражение, адсорбция на мембране клетки и проникновение в клетку. Препараты, блокирующие этот этап вирусного инфицирования, представляют собой растворимые ложные рецепторы; антитела к мембранным рецепторам или же препараты, которые замедляют (или предотвращают) процесс сближения вирусной частицы с клеточной мембраной.
• Этап «раздевания», высвобождения нуклеиновой кислоты и копирование вирусного генома. На данном этапе используются ингибиторы ферментов ДНК- и РНК-полимераз, геликазы, обратной транскриптазы, интегразы и праймазы. Эти ферменты вовлечены в процесс копирования генетического материала, и блокировка их активности делает процесс копирования невозможным. Большинство противовирусных препаратов действуют именно на этапе репликации (копирования) вирусной ДНК или РНК.
• Синтез вирусных белков. Для этого используются препараты на основе интерферонов , рибозимы (ферменты, имеющие структуры РНК) и олигонуклеотиды.
• Появление регуляторных белков. Для подавления регуляторных белков вирусов применяются противовирусные препараты, являющиеся ингибиторами регуляторных белков.
• Этап протеолитического расщепления. Используются ингибиторы протеаз - ферментов, способствующих расщеплению белковых компонентов.
• Этап сборки вируса. В качестве противовирусных препаратов могут использоваться интерфероны и ингибиторы структурных белков.
• Выход вируса из клетки и дальнейшее разрушение клетки. На этом этапе работают противовирусные препараты на основе ингибиторов нейраминидазы и противовирусные антитела.

Противовирусные препараты при ОРВИ и гриппе

В настоящее время при ОРВИ и гриппе применяется ряд противовирусных препаратов, самыми популярными из которых являются:

• Амантадин и ремантадин . Это одни из наиболее популярных препаратов, применяющихся при гриппе. Механизм действия этих веществ заключается в угнетении размножения вирусов из-за нарушения формирования его оболочки. Как правило, препараты с амантадином и ремантадином выпускаются в виде таблеток и порошка, дозированного в пакетиках. В 2011 году Центр по контролю и профилактике заболеваний в США не рекомендует использовать препараты на основе амантадина и ремантадина, поскольку выяснилось, что при длительном применении у вируса гриппа типа А вырабатывается к этим препаратам устойчивость.
• Умифеновир. Популярные препараты с умифеновиром - Арбидол , Арпефлю , Арбивир, Иммустат и другие. Умифеновир индуцирует выработку интерферонов, а также стимулирует клеточный иммунитет, повышая устойчивость организма к инфекциям, в том числе и бактериальным. При индивидуальной непереносимости, а также при тяжелых соматических заболеваниях препараты с умифеновиром противопоказаны. Из побочных эффектов умифеновир может вызвать аллергическую реакцию, которая возникает в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.
• Ингибиторы нейраминидазы. Лекарственные препараты на основе ингибиторов нейраминидазы действуют исключительно на вирус гриппа. Механизм действия основан на угнетении фермента нейраминидазы, который способствует высвобождению вируса из инфицированной клетки. Таким образом, под действием ингибиторов нейраминидазы вирусные частицы не выходят из инфицированной клетки (например, в клетках эпителия дыхательных путей), а погибают внутри клетки. Таким образом, при применении таких препаратов можно достичь снижения симптомов заболевания, а процесс выздоровления ускоряется. В то же время ингибиторы нейраминидазы обладают и серьезными побочными эффектами, поэтому принимать их нужно с разрешения врача. В частности, при приеме ингибиторов нейраминидазы возможно развитие психозов, галлюцинаций и иных психических нарушений.
• Осельтамивир . Наиболее известными препаратами с осельтамивировм являются Тамифлю и Тамивир , которые применяются при гриппе и ОРВИ. В организме человека осельтамивир превращается в активный карбоксилат, который существенно замедляет активность ферментов вирусов гриппа А и В. Отличительная особенность препаратов с осельтамивиром в том, что они действует и на штаммы, которые проявляют устойчивость к амантадину и ремантадину. При приеме осельтамивира вирусы не способны активно размножаться и распространяться на другие клетки. При этом осельтамивир эффективнее действует в отношении вирусов гриппа В. Выводится препарат почками в неизменном виде. Нужно отметить, что при приеме осельтамивира возможно появление побочных эффектов. В частности, осельтамивир может привести к расстройству желудочно-кишечного тракта. Если препарат принять во время еды, то вероятность развития пищеварительных расстройств существенно снижается. Сегодня препараты с осельтамивиром используются в лечении гриппа как для взрослых, так и для детей.
• Противовирусные препараты растительного происхождения. В аптеках можно увидеть и большое количество препаратов растительного происхождения, которые проявляют противовирусную активность. Официальная медицина к таким препаратам относится скептически, поскольку их эффективность не доказана. В то же время, некоторые врачи их назначают своим пациентам, поскольку такие препараты действуют против вирусов путем укрепление защитных механизмов организма.

Противовирусные препараты при герпесе

Герпес - вирусное заболевание, проявляющееся характерными высыпаниями в виде пузырьков на коже и слизистых оболочках. Среди наиболее эффективных противовирусных препаратов при герпесе используются следующие:

• Ацикловир . Это самый популярный противогерпетический препарат, выпускающийся под разными торговыми марками. Эффективен в отношении вируса простого герпеса, опоясывающего лишая и ветряной оспы. Ацикловир разработала американский ученый Гертруда Элайон, за что в 1988 году была удостоена Нобелевской премии. Механизм действия ацикловира состоит в избирательном воздействии на синтез вирусной ДНК герпеса. Преимущество ацикловира в том, что он имеет очень низкую токсичность, действуя на вирус, не затрагивая здоровых клеток организма.
• Пенцикловир . Это вещество является производным ацикловира. Пенцикловир активируется в клетках, которые были поражены вирусом герпеса, и его действие такое же, как и у ацикловира. Пенцикловир выводится из клетки в течение 25 часов. Пероральная форма пенцикловира выпускается с производным его веществом - фамцикловиром . Он эффективен в отношении опоясывающего лишая и простого герпеса. Механизм действия фамцикловира схожий с ацикловиром. Препарат эффективен и в отношении вирусов герпеса, устойчивых к ацикловиру и имеющих измененную ДНК-полимеразу.
• Валацикловир . Еще одно производное ацикловира, которое отличается от него не только способом доставки в клетку, но и больше эффективностью в отношении вируса герпеса. В подавляющем большинстве случаев валацикловир полностью подавляет симптомы герпеса, подавляя активность вируса и блокируя его размножение. При применении валацикловира существенно снижается вероятность передачи вируса герпеса при контактах другому человеку. В настоящее время в странах Запада препараты на основе валацикловира и пенцикловира являются основными противогерпетическими лекарственными средствами.
• Тромантадин. Это производное вещества амантадина. Тромантадин эффективен в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типа, а также опоясывающего герпеса. Механизм действия препарата основан на торможении адсорбции и проникновении вирусных частиц в клетку хозяина.
• . Препараты на основе иммуноглобулинов используются в качестве поддерживающего лечения при герпесе и ряде других вирусных заболеваний. Иммуноглобулин не имеет прямого противовирусного действия, а является иммуностимулятором и иммуномодулятором. Его также используют в качестве профилактического средства при герпесе и других вирусных заболеваниях. Эффективен иммуноглобулин и в отношении бактерий, поскольку препарат повышает защитные механизмы организма против инфекций любого происхождения (вирусного, бактериального, грибкового).

Противовирусное действие интерферонов

Говоря о противовирусных препаратах, отдельно следует сказать об интерфероне - системе белков, которые выделяются клетками в ответ на вирусную инфекцию. Благодаря действию интерферона клетки становятся невосприимчивыми к вирусной атаке.

После открытия интерферонов стали разрабатываться методики получения лейкоцитарного и рекомбинантного интерферона. Препаративные интерфероны стали применяться в лечении различных вирусных заболеваний, в частности вирусных гепатитов В и С. Сегодня выпускаются коммерческие препараты на основе интерферона - человеческий лейкоцитарный, лимфобластный, фибробластный, а также интерфероны, полученные с помощью генно-инженерных методик. Выпускаются интерфероны в виде таблеток, капель, мазей, свечей, гелей.

Отличительной особенностью рекомбинантных интерферонов является тот факт, что они получаются вне организма человека, а продуцируются культурами бактерий, в которые вставили генетическую последовательность, кодирующую белки интерферона. С появлением такой биотехнологической возможности препараты интерферона стали намного дешевле.

Помимо гепатитов В и С, интерферон также может применяться при вирусе папилломы человека. Интерфероны также могут применяться в комплексной терапии при герпесвирусных инфекциях и при ВИЧ-инфекции.

Существует отдельная группа противовирусных препаратов - индукторы интерферона. Это могут быть вещества природного или синтетического происхождения. При их приеме в организме начинает вырабатываться интерферон. В 70-80-х годах прошлого столетия исследования синтетических индукторов интерферона показали высокую токсичность этих препаратов, поэтому их стараются не применять.

Что касается индукторов интерферона природного происхождения, то они разделяются на двухцепочечные РНК (выделяют из дрожжей и бактериофагов) и полифенолы (их получают из растительного сырья). Препараты на основе этих компонентов не оказывают токсического воздействия. Примечательно, что в странах Запада индукторы интерферона практически не используются, поскольку клиническая эффективность этих препаратов не доказана.

Антиретровирусные препараты: лечение ВИЧ/СПИДа

Существует пять классов препаратов для антиретровирусной терапии при . Как правило, для лечения больной должен принимать сразу несколько видов препаратов, поскольку каждый из классов препаратов действует на различные механизмы вирусной инфекции.

• Ингибиторы слияния. Препараты этой группы препятствуют связыванию вируса с клеткой за счет блокирования одного или нескольких мишеней. Два наиболее популярных препарата этого класса - маравирок и энфувиртид. Действуют препараты через рецептор ССR5, который располагается в человеческих Т-хелперах. У некоторых больных с ВИЧ имеется мутация рецептора ССR5. В таком случае теряется восприимчивость к препарату и заболевание будет прогрессировать.
• Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НтИОТ). Поскольку ВИЧ является РНК-вирусом (а не ДНК-вирусом), он не способен интегрироваться в ДНК человека. Для того, чтобы осуществить это, он обратно транскрибируется в ДНК с помощью фермента обратной транскриптазы, которая имеется в вирусах. Препараты НИОТ и НтИОТ блокируют действие этого фермента, предотвращая транскрипцию РНК вируса в ДНК.
• Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ). Механизм действия этих препаратов таков же, как и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Ингибирование фермента происходит за счет связывания препарата с аллостерическим участком фермента. Таким образом, фермент «занят» препаратом, и не работает в отношении РНК вируса иммунодефицита человека.
• Ингибиторы интегразы. Интеграза - фермент, ответственный за интеграцию ДНК транскрибируемой РНК в ДНК клетки-хозяина. Препараты на основе ингибиторов интегразы тормозят активность этого фермента, что препятствует встраиванию ДНК вирусных частиц в ДНК инфицированной клетки. В настоящее время разрабатываются новые препараты на основе ингибиторов интегразы, которые поступают на фармацевтический рынок.
• Ингибиторы протеазы. Фермент протеаза необходим для выработки зрелых вирусных частиц при участии белков, которые в процессе формирования вируса должны поддаваться расщеплению. Ингибиторы протеазы препятствуют этому расщеплению, не давая возможности вирусам ВИЧ сформироваться.

Целесообразность применения противовирусных препаратов

Очевидно, что противовирусные препараты принимаются в случае вирусных инфекций. Самым распространенным вирусным заболеванием является простуда, а также грипп. Игнорировать эти заболевания нельзя, поскольку невылеченная простуда и тем более грипп грозят развитием серьезным побочных эффектов. Зачастую при гриппе врачи назначают своим пациентам противовирусные препараты, однако, насколько это целесообразно?

Отметим, что у многих противовирусных препаратов против гриппа отсутствуют данные об их клинических испытаниях на больших группах людей разного возраста. Таким образом, быть полностью уверенным в их эффективности и безопасности нельзя.

Вторая проблема с противогриппозными препаратами - адаптация вирусов к препаратам.

Установлено, что спустя 2-3 суток после заражения организм сам вырабатывает собственные антитела для борьбы с вирусными частицами, часто подобные препараты не нужны. В то же время в отношении некоторых штаммов вируса гриппа противовирусные препараты все же помогают организму легче перенести болезнь и предотвратить развитие осложнений. В целесообразности приема тех или иных противовирусных средств приходится полагаться только на лечащего врача. Не стесняйтесь задавать вопросы о целесообразности приема подобных средств.

Что касается целесообразности применения противовирусных препаратов в отношении вирусов герпеса, гепатитов В и С, ВИЧ, цитомегаловируса, то в данном случае это не вызывает никаких сомнений. Так, сегодня благодаря антиретровирусной терапии люди могут прожить полноценную жизнь и даже иметь здоровых детей. Новая трехкомпонентная система лечения от гепатита С позволяет полностью выздороветь от этой болезни. Согласно последним результатам, элиминация вируса гепатита С при таком лечении составляет около 98%. У такого лечения могут быть и побочные эффекты, но по степени вреда для организма они несопоставимы с гепатитом С, который медленно убивает больного.

Благодаря противовирусным препаратам медицина спасает миллионы жизни на Земле. В то же время, эти препараты иногда бывают бесполезны, а порой и вредны для организма. Внимательно изучайте вопрос и обязательно консультируйтесь с квалифицированными специалистами.