В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сермион. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы и таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сермион, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии недостаточности кровообращения, мигрени, болезни Рейно у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сермиона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Сосудорасширяющим препаратом, улучшающим мозговое и периферическое кровообращение, является Сермион. Инструкция по применению сообщает, что инъекционный раствор, таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг эффективны при метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки по 5 мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
2. Таблетки Сермион по 10мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
3. Таблетки по 30 мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
4. Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

Состав 1 таблетки: действующее вещество: ницерголин – 5, 10 или 30 мг.

Состав 1 флакона лиофилизата: действующее вещество: ницерголин – 4 мг и вспомогательные компоненты: винная кислота – 1,04 мг, моногидрат лактозы – 40 мг. Растворитель: хлорид бензалкония – 0,2 мг, хлорид натрия – 34 мг, вода для инъекций – в количестве до 4 мл.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сермиона, ницерголин, оказывает выраженное альфа1-адреноблокирующее действие, улучшая мозговое и периферическое кровообращение. Препарат понижает сосудистое сопротивление, увеличивает артериальный кровоток, а также потребление глюкозы и кислорода тканями мозга.

Применение Сермиона помогает снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге, а также повысить скорость кровотока в нижних и верхних конечностях.

Показания к применению

От чего помогает Сермион? Кому прописывают? Таблетки и уколы назначают взрослым при:

• хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
• хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
• как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

Инструкция по применению

Таблетки Сермион

Принимают внутрь. Обычно препарат назначается 3 раза в день по 5-10 мг либо 2 раза в день по 30 мг. Между приемом разовых доз нужно соблюдать равные перерывы. Показана длительная терапия.

Особенности режима дозирования:

• нарушения периферического кровообращения: 3 раза в день по 10 мг длительно (курсом не меньше нескольких месяцев);
• сосудистая деменция: 2 раза в день по 30 мг. Каждые 6 месяцев рекомендовано консультироваться со специалистом по поводу целесообразности продолжения приема Сермиона;
• острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт из-за атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (гипертонические церебральные кризы, транзиторные ишемические атаки): курс предпочтительно начинать с парентерального введения Сермиона, после чего продолжить применение приемом препарата внутрь;
• хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: 3 раза в день по 10 мг курсом не меньше 3 месяцев. Как правило, лечебный эффект развивается постепенно.

При функциональных нарушениях почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион во всех лекарственных формах рекомендовано применять в более низких дозах.

Раствор

Сермион в виде лиофилизата назначают в/в (внутривенно), в/м (внутримышечно) либо в/а (внутриартериально).

• При в/м введении рекомендуемая доза — по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
• При в/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
• В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. У пациентов с нарушением функции почек Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Противопоказания

При ряде патологических или физиологических состояний организма прием таблеток Сермион противопоказан, к ним относятся:

• Нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы или сахарозы).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Возраст пациента до 18 лет.
• Острые кровотечения любой локализации в организме и интенсивности.
• Беременность и грудное вскармливание (период лактации) у женщин.
• Острый инфаркт (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Ортостатическая гипотензия – выраженное снижение уровня артериального давления при перемене положения тела человека из горизонтального в вертикальное.
• Индивидуальная непереносимость ницерголина или вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей подагре (нарушение обмена мочевой кислоты с откладыванием нерастворимых кристаллов ее солей в тканях организма), включая перенесенное заболевание в прошлом. Перед началом приема таблеток Сермион важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

• Для сердечно — сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.
• Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Сермион можно применять во время беременности, но только под контролем врача. Прием препарата в лактационный период не рекомендуется. Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион не влияют на артериальное давление. В отдельных случаях у пациентов, страдающих артериальной гипертензией, препарат может вызвать постепенное снижение АД. Чтобы предотвратить это явление, после парентерального введения раствора больным рекомендуется в течение нескольких минут находиться в горизонтальном положении.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики). Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание медикамента происходит медленнее.

Аналоги лекарства Сермион

По структуре определяют аналоги:

1. Ницериум.
2. Серголин.
3. Ницерголин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Сермион (таблетки 5 мг №30) в Москве составляет 517 рублей. Цена дозировки 30 мг — 924 рублей. Лиофилизат стоит 1774 рубля за 4 флакона по 4 мг. Отпускается по рецепту.

Хранить требуется в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C. Срок годности лиофилизированного порошка для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет, таблеток — 3 года.

Сермион (международное название Ницерголин), фармакологически относится к группе альфа-адреноблокаторов. Выпускается фирмой Пфайзер.

Препарат для инъекций (уколов) выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В 1 флаконе с лиофилизатом активного вещества: ницерголина в количестве 4 мг; вспомогательно содержится: винная кислота, моногидрат лактозы. В 1 ампуле с растворителем: хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.

Лиофилизат – порошок или белая пористая масса, растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамические свойства. Ницерголин – производное эрголина, благотворно влияет на метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, улучшая их. Способствует снижению агрегации тромбоцитов и улучшает peологические показатели, способен увеличивать кровоток в конечностях (особенно скоростные его показатели), проявляет умеренное альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетически Сермион быстро и практически полностью абсорбируется после парентерального введения.

Основными продуктами метаболизма являются MMDL (1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин, являющийся продуктом гидролиза) и MDL (6-метил-8 β-гидроксиметил-10 α- метоксиэрголин, являющийся продуктом деметилирования под влиянием фермента CYP2D6).

Соотношение показателей под графиком «концентрация-время» для MMDL и MDL при внутривенном введении Сермиона указывает на значительную степень метаболизма при первом прохождении через печень. При исследованиях отмечалось отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Сермион активно (более чем на 90%) способен соединяться с белками плазмы. Ницерголин и его продукты обмена способны распределяться в кровяных тельцах. Фармакокинетика ницерголина при использовании в дозах до 60 мг линейна и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой (до 80% от введенного количество), и в небольшой степени (10-20%) с желчью (калом). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается выраженное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания

Сермион может применяться для терапии в случае острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушений, возникающих при (в частности при ), тромбозе или эмболии сосудов головного мозга (при сосудистой деменции, транзиторной церебральной атаке, головной боли, вызванной вазоспазмом).

Применяется при острых и хронических периферических метаболических и сосудистых нарушениях (при , а также при органических и функциональных артериопатиях конечностей, при синдромах, связанных с нарушениями периферического кровотока).

Как дополнительное средство терапии гипертонических кризов (парентеральное применение).

Противопоказания

Противопоказан Сермион в случае выраженной брадикардии, при нарушении ортостатической регуляции, при остром кровотечении, если пациент недавно перенес инфаркт миокарда.

Не применяется при повышенной чувствительности пациента к препарату.

С осторожностью следует применять при наличии в анамнезе гиперурикемии или подагры, а также в сочетании с лекарственными препаратами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности допускается только в случае крайней необходимости и под наблюдением лечащего врача, в период грудного вскармливания требуется прекращение кормления на весь период терапии.

Способ применения

Внутримышечно применяется в количестве 2-4 мг дважды в сутки.

Внутривенно: в виде медленной инфузии по 4-8 мг в 100 мл раствора хлорида натрия 0,9 % или раствора декстрозы 5%-10%; по назначению врача эта доза может вводиться несколько раз в день.

Внутриартериально: по 4 мг в 10 мл раствора хлорида натрия 0,9 %; Сермион вводится в течение 2 минут.

Приготовленный раствор используется сразу.

Доза и способ введения, как и длительность терапии, зависят от характера заболевания. Терапия может начинаться с парентерального введения, затем переходят на прием препарата внутрь.

Больным, у которых имеются нарушения функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) назначаются более низкие терапевтические дозы препарата Сермион.

Побочные эффекты

Побочные реакции, как правило, проявляются в легкой или умеренной степени.

После парентерального применения редко возможно выраженное снижение АД, а также появление головокружения, ощущения жара, возможны высыпания на коже, диспепсические явления, чувство сонливости или бессонница.

Может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Передозировка

При передозировке происходит значимое снижение АД, которое обычно проходит при принятии пациентом на несколько минут горизонтального положения. В крайнем случае, при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца требуется введение симпатомиметических средств, проходящее под постоянным контролем АД.

Особые указания

Сермион способен усилить эффект антигипертензивных препаратов.

Сермион проходит метаболизм при участии цитохрома CYP450 2D6, в этой связи не исключается возможность его взаимодействия с препаратами, также проходящими метаболизм с помощью данного фермента.

После парентерального введения Сермиона в связи с возможным понижением АД пациент должен несколько минут оставаться в горизонтальном положении, особенно в начале терапии.

Действие препарата развивается постепенно, рекомендуемая терапия составляет длительное время, на протяжении которого врач должен периодически (не реже каждых 5- 6 месяцев) оценивать эффект от применения Сермиона, а также целесообразность его продолжения.

Условия хранения

Лиофилизат хранят при температуре до 25°С. Необходимо ограничить доступ для детей. Срок годности лиофилизата 4 года, вложенного растворителя 5 лет.

Аналоги

Является оригинальным препаратом высокого качества. Аналогичными препаратами являются препараты, имеющие торговое наименование с добавлением фирмы-производителя. Отличаются меньшей эффективностью при достаточно высокой цене.

Цена

Сермион в виде ампул отпускается по рецепту. Средние цены могут варьировать исходя из различных факторов (в частности, наценка аптечной цены), представлены ниже:

• Упаковка ампулы по 4 мг лиофилизата №5 1570-1930 рублей.

Заниматься самолечением опасно! Представлена краткая инструкция, необходимо знакомиться с полной инструкцией от фирмы-изготовителя. Перед применением Сермиона обратитесь к врачу!

Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС . Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro .
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Показания к применению препарата Сермион

Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флак — 4 мг) :

• острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
• острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные поражения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения);
• как дополнительная терапия при АГ (артериальная гипертензия);
• как дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Сермион таблетки 30 мг:
состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

Применение препарата Сермион

таблетки 5 мг: рекомендованная доза препарата — 5-10 мг 3 раза в сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени.
Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
таблетки 30 мг: рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1-2 раза в сут (30-60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг в сут.
Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром.
Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).
р-р для инъекций : препарат предназначен для парентерального применения.
Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки, (используя прилагаемый растворитель).
Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4-8 мг, предварительно растворив его в 100 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.
В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.
Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Сермион

Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Сермион

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение , приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.

Особые указания по применению препарата Сермион

Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ (артериальная гипертензия), препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение препарата в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат нужно назначать после рассмотрения соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами. Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Сермион препарата Сермион

С осторожностью препарат применяют совместно с:

• антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
• препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
• препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС , α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели светтывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Передозировка препарата Сермион, симптомы и лечение

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать в горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.

Условия хранения препарата Сермион

Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20-25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Сермион:

• Санкт-Петербург

Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа 1 -адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Распределение и метаболизм

Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C max MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T 1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.

Состав сахарной оболочки: сахароза - 33.4 мг, тальк - 10.9 мг, смола акации - 2.7 мг, смола сандарака - 1 мг, магния карбонат - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 0.7 мг, канифоль - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.06 мг.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион ® назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения Сермион ® назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие

При одновременном применении Сермион ® может усиливать действие антигипертензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Прочие: кожные высыпания.

Показания

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• выраженная брадикардия;
• нарушение ортостатической регуляции;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.

На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион ® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Сермион ® способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.

Основной целью сосудорасширяющих медикаментов является улучшение кровотока в головном мозге и периферической системе. Когда нарушается кровообращение, происходят сбои во всех отделах человеческого организма. Сермион – инструкция по применению утверждает – это медикамент, обладающий сосудорасширяющим действием, купирующий не только головные боли, но и другие патологические процессы, сразу после того, как его метаболиты распространяются по клеткам крови. В показаниях отмечено широкое применение препарата, как в виде инъекций, так и перорально.

Препарат Сермион

Самой опасной ситуацией при нарушении кровообращения является блокировка капилляров тромбами. Если процесс произойдет в головном мозге или сердце человека, то это может стать причиной глубокой инвалидности или летального исхода. Для предотвращения подобных состояний итальянские фармакологи компании «Фармация Италия С.п.А.» создали препарат Сермион.

Медикамент принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов. Он расслабляет стенки сосудов головного мозга, оказывает на них спазмолитическое действие, из-за чего молекулы тканей обеспечиваются кислородом полностью. Главное воздействие препарата – улучшение периферического кровообращения и кровоснабжение мозга. Сермион хорошо зарекомендовал себя при лечении острой и хронической формы мозговой недостаточности.

Состав и форма выпуска

Лекарство Сермион ввиду своей высокой эффективности применяется во всех странах мира. Главным действующим веществом является ницерголин. Это производное эрголина, улучшающее гемодинамические и метаболические процессы головного мозга. В зависимости от формы выпуска, состав препарата немного отличается. В белых таблетках круглой выпуклой формы находится 10 мг активного компонента. Двояковыпуклые пилюли в оранжевой и желтой оболочке содержат 5 мг и 30 мг ницерголина.

Препарат порошкообразной формы, предназначенный для уколов, имеет в составе 4 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты тоже немного разнятся, в зависимости от вида выпуска. Таблетки Сермион упакованы в блистеры по 15 или 25 штук. Картонная пачка содержит по 2 блистерные упаковки и инструкцию по применению. Ницерголин для инъекций продается вместе растворителем по 4 ампулы, которые упакованы в одну коробку с аннотацией.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Сермиона улучшает гемореологические показатели крови, ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Ницерголин оказывает α1-адреноблокирующее действие, способствует оптимизации мышления и когнитивных процессов. В результате терапии препаратом наблюдается стойкое улучшение поведенческих нарушений. После применения внутрь всасывание ницерголина происходит быстро, он почти полностью абсорбируется. Продукты метаболизма выводятся в основном с мочой и немного с калом.

Сермион – показания к применению

Согласно инструкции, медикамент эффективен при острых и хронических сосудистых и метаболических нарушениях, возникших по причине атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии. Назначают Сермион по следующим показаниям:

• сосудистая деменция;
• болезнь Рейно;
• нарушение мозгового кровообращения;
• нарушение периферического артериального кровотока;
• головные боли;
• заболевания сосудов конечностей;
• гипертонический криз.

Противопоказания

По инструкции применение Сермиона имеет ограничения – это периоды беременности и кормления грудью (проникает в молоко матери), возраст меньше 18 лет и дефицит сахаразы/изомальтазы. Помимо этого, существуют и абсолютные противопоказания к использованию препарата:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• острые кровотечения;
• выраженная брадикардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение ортостатической регуляции.

Согласно отзывам врачей, препарат необходимо назначать с осторожностью при подагре или гиперурикемии в анамнезе. Также под особым наблюдением доктора должен находиться пациент, которому назначен Сермион и медикаменты, нарушающие метаболизм и/или выведение мочевой кислоты. Склонность человека к ортостатической гипотензии тоже является относительным противопоказанием.

Способ применения и дозировка препарата

Метод введения, длительность приема и терапевтическая доза Сермиона зависит от характера заболевания. Часто лечение медикаментом начинают с парентерального введения, а потом продолжают принимать лекарство внутрь. По инструкции таблетки необходимо пить ежедневно три раза от 5 до 10 мг через одинаковые промежутки времени для улучшения всасывания. Курс лечения устанавливается доктором в каждом конкретном случае, а по инструкции составляет несколько месяцев.

При сосудистой деменции врачи назначают таблетки по 30 мг два раза/день. Во время терапии каждые полгода требуется консультироваться с доктором для определения целесообразности дальнейшего применения препарата. Внутримышечное введение Сермиона показано по определенной схеме: 2-4 мл 2 раза/сутки. Внутриартериально 4 мг вводят медленно – около 2 минут. В этом случае лекарство разводится в 10 мл 9% раствора хлорида натрия. Внутривенное введение ницерголина проводится в дозе 4-8 мг (1-2 ампулы), разведенных в 5-10% растворе декстрозы (10 мл) или 9% хлориде натрия (100 мл).

Особые указания

По отзывам врачей, если происходит передозировка препарата, то у пациента может возникнуть артериальная гипотензия. Как правило, обычная дозировка Сермиона не влияет на снижение давления, но иногда у пациентов это наблюдается. Для предотвращения состояния рекомендуется после парентерального введения препарата принимать горизонтальное положение. Низкое давление не требует специального лечения, если нет выраженного сосудистого нарушения головного мозга. Если есть, то назначаются симптоматические средства. При плохой работе почек доза Сермиона должна быть снижена.

Взаимодействие с препаратами

Если принимать Сермион одновременно с антигипертензивными препаратами, действие последних может усилиться. При назначении вместе с невсасывающимися антацидами или холестирамином следует знать, что всасывание ницерголина происходит гораздо медленнее. В метаболизме Сермиона принимает участие фермент CYP 2 D 6, поэтому препарат хорошо взаимодействует с лекарственными средствами, биотрансформирующимися при помощи этого же фермента (Римидин, Рисперидон и другие антипсихотики). При параллельном приеме с ацетилсалициловой кислотой есть риск кровотечения.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, после уколов или приема таблеток иногда возникают умеренные побочные эффекты. Происходит временное ощущение жара, головокружение, снижение артериального давления. Редко наблюдается высокая концентрация в крови мочевой кислоты, которая не зависит от дозы и способа введения препарата. Иногда при передозировке лекарство может вызвать:

• сонливость;
• бессонницу;
• возбуждение центральной нервной системы (ЦНС);
• кожные высыпания;
• желудочные расстройства (слабо выраженные);
• диспептические явления.

Условия продажи

Сермион, как и другие сосудосуживающие препараты, при длительном применении имеет способность вызывать привыкание. Самолечение может грозить тем, что периферические сосуды будут сужаться исключительно после их использования. По этой причине прием ницерголина должен контролироваться специалистом. Инструкция по применению Сермиона содержит информацию, что лекарство в аптечной сети продается по рецепту врача.