Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор (Solutio ) - жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли (Guttae ) - жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30-50 мл.

Микстура (Mixtura , от лат. mixtus - смешанный )-это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры - сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью).Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои (Infusa ) -водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары (Decocta ) - водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии:внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают:для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки - Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты (Extracta ) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бываютнескольких видов:для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир - для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази (Unguenta ) - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами . Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки -оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории (Suppositoria ) - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) - suppositori а rectalia , вагинальные - suppositori а vaginalia , уретральные и палочки - bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ovula), уретральные - в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах - масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ - пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции - гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus - мешок, пакетик; фр. sachet - мешок, сумка) -это упаковка,представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат (cum Atropini sulfate ), флореналь (cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino -natrio ), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate ), дикаин (cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские (Lapis ) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский»для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Курсовая работа

Выполнила студентка ІІI курса 1 группы фармацевтического факультета Болюбаш Ирина

Одесский государственный медицинский университет

г. Одесса - 2010

Введение

Мягкие лекарственные формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине. Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. Следует отметить и тот факт, что некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом.

Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее. Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов. А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит – безопасность, удобство в применении и использовании.

Сегодня на рынке имеется большое количество лекарственных препаратов, в том числе лекарства с пластично-упруго-вязкой средой (около 400 наименований). 76% этих лекарств являются импортными и только 24% отечественного производства.

А большое разнообразие лекарственных субстанций в составе мазей обусловливает их применение при многих заболеваниях.

На рынок Украины мази поставляют более 160 иностранных фирм из 40 стран, в том числе 29 фармацевтических фирм Германии, 16 - Индии, 9 - Польши, по 8 - Швейцарии и Франции, 5 - Великобритании, США, Италии и т. д. А также Россией, Белоруссией и Латвией, Литвой и Эстонией.

В Украине мази производят 21 фирма и 8 фармацевтических фабрик.Технология изготовления лекарственных форм сравнительно молодая наука. Только в 1924г. она перестала быть областью эмпирических знаний и завоевала право быть наукой.

Мазь (Unguentum)

Мазь – мягкая лекарственная форма, которая представляет собой свободную, всесторонне бесформенную дисперсную или структурированную систему с пластично-упруго-вязкой дисперсной средой, предназначенной для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Согласно ГФ Украины:

МАЗИ – мягкие лекарственные формы для местного применения, дисперсная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновские течения и высокое значение реологических параметров.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, и др. Мази наносят на обрабатываемую поверхность путём намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда, в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Лекарственные вещества, являясь терапевтически активным компонентом, определяют медицинский смысл назначения мазей. В количественном отношении эта группа обычно составляет меньшую часть мазей.

Способы применения мазей

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний. Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами.

Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически изменённых слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и др. Также мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло.

Современные требования к мазям

Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;

Должны быть стабильны, не содержать механические включения;

Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

Точность дозирования лекарственного вещества;

Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;

Отсутствие микробной контаминации;

Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;

Отсутствие токсических и аллергических реакций;

Классификация мазей

Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения мази:

Дерматологические;

Для носа;

Стоматологические;

Вагинальные;

Ректальные; - с помощью специальных шприцев.

Уретральные.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм;

По типу дисперсионной системы:

Гомогенные мази - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности;

Гетерогенные мази - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей

Основы обеспечивают необходимую массу и объём мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Между медикаментозной частью мази и её основой наблюдается весьма сложное взаимодействие, заставляющее рассматривать мазевую основу не как инертный носитель лекарственных веществ, а как важное средство обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Исходя из этого к основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергических раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Классификация мазевых основ

Липофильные основы

Это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и основы на базе полимерных производных кремния (силиконовые основы).

Собственно жировые основы включают в себя природные жиры и растительные масла и продукты их промышленной переработки. Природные жиры и растительные масла являются триглицеридами высокомолекулярных жирных кислот и близки по своему составу к жировым выделениям кожи. В качестве основ для мази они характеризуются значительной физиологической индифферентностью, способностью всасываться неповреждённой кожей и сравнительной лёгкостью высвобождения инкорпорированных лекарственных веществ. Однако они метастабильны, легко окисляются при хранении в обычных условиях, практически лишены способности инкорпорировать водные растворы и многие жидкости.

Наиболее известными представителями жировых основ являются свиной жир, гусиный жир, говяжий жир и различные растительные масла (подсолнечное, арахисовое, хлопковое, соевое, оливковое, миндальное, персиковое, сливочное, абрикосовое и другие).

Углеводородные основы характеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и химической индифферентностью. Именно это качество, исключительная доступность и дешевизна служат причиной их широкой популярности.

Однако, есть ряд нежелательных свойств углеводородных основ: полное отсутствие резорбции этих основ кожей, медленное, непостоянное и неполное высвобождение включённых в них лекарственных веществ, низкую высыхаемость, плохую смываемость препаратов и нарушение физиологической функции кожных покровов мазями, приготовленными на углеводородных основах, алергезирующее влияние, не смешиваемость с водными растворами.

Наиболее известными углеводородными мазевыми основам являются вазелин, парафин, вазелиновое масло, церезин и нафталанская нефть.

Следует помнить (согласно ГФУ), если врачом основа для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине.

Силиконовые основы представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения. В обычных условиях это бесцветные высоковязкие маслянистые жидкости, несмешивающиеся с водой. Некоторые из продуктов полимеризации окиси кремния, в частности полиэтилсилоксановые жидкости, легко сплавляются с вазелином, церезином, воском и т.д., образуя стабильные мазевые основы. Силиконовые основы обладают высокой стойкостью в процесс хранения, однако из чистых силиконовых масел наблюдается крайне медленное высвобождение и резорбция инкорпорированных лекарственных веществ. Поэтому они могут быть использованы для получения так называемых покровных мазей, применяемых для защиты кожи от агрессивного воздействия внешней среды.

Гидрофильные основы

Характерной особенностью является способность растворения или набухания в воде. В составе гидрофильных основ отсутствуют жировые и жироподобные вещества, поэтому они не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. После нанесения таких мазей на кожу плёнки с разной скоростью подсыхают. Подсохшие плёнки достаточно упруги и удерживаются на коже необходимое время. Сюда входят гели ВМ углеводов и белков, синтетических ВМС, неорганических веществ. По физико-химической природе гидрофильные мазевые основы представляют собой коллоидные системы типа гелей, обладающие малой структурной прочностью и выраженной склонность к тиксотропному разжижению при механических воздействиях. Гидрофильные основы дают возможность введения в состав мазей значительных количеств воды и водных растворов. Благодаря лёгкому испарению воды, связанному с поглощением тепла, некоторые мази, приготовленные на гидрофильных основах, характеризуются охлаждающим действием, напоминающим действие влажной повязки. При изготовлении мазей на гидрофильных основах на продолжительный срок необходимо добавление в их состав антимикробных агентов – сорбиновой кислоты или бензилового спирта.

К гидрофильным мазевым основам относят полиэтилен оксидные основы, крахмально-глицериновые основы, трагакантно-глицериновые основы, желатиноглицериновые основы, основы из природных глинистых минералов, набухающих в воде с образованием гелей, основы с эфирами целлюлозы, фитостериновые основы.

Липофильно-гидрофильные основы

Способны смешиваться с гидрофобными веществами и одновременно инкорпорировать водные растворы. В качестве обязательных компонентов сюда входит эмульгатор ПАВ. В эту группу включают основы как безводные, однако способные удерживать значительное количество воды водных растворов, так и водосодержащие основы эмульсионные мазевые.

Основы, не содержащие воды, - абсорбционные основы, представляют собой безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгаторами, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсий типа В/М.

В качестве адсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, свиного сала, петролятума, вазелинового масла с безводным ланолином и его производными, высокомолекулярными жирными спиртами и другими ПАВ.

Наиболее богатым ассортиментом характеризуются водосодержащие гидрофильно-липофильные основы – эмульсионные основы. Эти основы состоят из двух фаз – гидрофильной и гидрофобной, нерастворимых друг в друге, но распределённых по типу эмульсий. Эмульсионные мазевые основы характеризуются наличием трёх компонентов: гидрофильной фазы (вода), гидрофобной фаз (жир, углеводород, силикон) и эмульгатор. Благодаря специфике внутренней структуры эмульсионные мазевые основы обладают рядам весьма ценных свойств: ускоряют всасывание кожей лекарственных веществ из мазей, легко наносятся на кожу и смываются, не препятствуют тепло- и газообмену кожи.

Мази, приготовленные на эмульсионных основах, характеризуются небольшой вязкостью, легко наносятся на кожу и легко с неё удаляются, имеют приятный внешний вид. Их применение благоприятно сказывается на коже: уменьшается сухость, повышается эластичность, снижается воспалительная реакция.

Важной составной частью эмульсионных основ являются поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), обеспечивающие их агрегативную устойчивость. В качестве таковых применяют мыла, высокомолекулярные алифатические спирты (натрия лаурилсульфат, эмульсионные воски), циклические спирты (холестерин, ланолин), эфиры многоатомных спиртов (производные глицерина и сорбитана, пентол, жиросахара), синтетические эмульгаторы.

Способы прописывания мазей

Технология изготовления мазей

Главная задача технологии при изготовлении мазей состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; чтобы мазь имела бы надлежащую консистенцию для легкости нанесения и равномерного распределения по коже или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении.

Технология приготовления мази состоит из следующих стадий:

подготовка основы для мазей и лекарственных веществ;

введение лекарственных веществ в основу;

гомогенизация мазей;

стандартизация;

фасовка и хранение.

Выбор способа приготовления той или иной мази зависит от физико-химических свойств лекарственных веществ и применяемой мазевой основы.

В аптечных условиях вещества, входящие в состав мазей расплавляют на водяной бане в фарфоровых выпарительных чашках или с помощью лампы ИК-излучения. Растирание, растворение лекарственных веществ и их смешивание с мазевыми основами осуществляют в фарфоровой ступке с помощь пестика из того же материала. Фарфоровую чашку и ступку необходимо подбирать соответствующей величины в зависимости от количества мази. При изготовлении малого количества мази в большой ступке приводит к значительным потерям. При изготовлении большого количества мази в маленькой ступке трудно смешивать ингредиенты и достигнуть однородности мази. При отвешивании мазевой основы и переноса её в ступку пользуются шпателями, изготовленными из индифферентного по отношению к компонентам мази материала (нержавеющей стали, пластмассы, фарфора).

При введении лекарственных веществ в мазевые основы руководствуются следующими правилами ГФУ:

1. Лекарственные вещества, легко растворимые в мазевой основе, жирах, жирных маслах, предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют при осторожном нагревании на водяной бане в части основы, а затем прибавляют остальное количество её до требуемой массы.

2. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно растворив их в минимальном количестве воды.

3. Лекарственные вещества, не растворимые или труднорастворимые в основах, предварительно превращают в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством родственной основы жидкости (вазелиновое, жирное масло или вода) или с частью расплавленной основы и затем прибавляют остальное количество основы до требуемой массы.

4. Если лекарственные вещества прописаны в мазях в больших количествах (более 25%), их растирают в мельчайший порошок и тщательно смешивают с предварительно расплавленной основой.

5. Включаемые в мази сухие и густые экстракты предварительно растирают с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

6. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

7. При изготовлении мазей с лекарственными веществами, являющимися в растворе электролитами, не применяют бентонитовых смесей (основы глинистых минералов).

Введение лекарственных веществ в мази:

В зависимости от способа введения лекарственных веществ и характера распределения их в основе мази классифицируют на следующие группы:

1)гомогенные мази, в которых лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора;

2)суспензионные, или тритурационные мази, содержащие лекарственное вещество в твёрдом нерастворимом тонко измельчённом виде;

3)эмульсионные мази, содержащие нерастворимую эмульгированную (чаще всего водную) фазу;

4)комбинированные мази, представляют собой сочетание предидущих типовых случаев.

Гомогенные мази

Характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и мазевой основой. По способу получения гомогенные мази могут быть разделены на три типа: мази-сплавы, мази-растворы и экстракционные мази.

Мази-сплавы представляют собой сочетание нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Их получают путём сплавления составных частей, причём в первую очередь расплавляют более тугоплавкие вещества, а потом последовательно легкоплавкие компоненты. Мази-сплавы образуются при сплавлении жиров, восков, углеводородных продуктов, смол, высших жмрных кислот. Сплавление осуществляют на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашках. Жидкие компоненты прибавляют в последнюю очередь. Полученный жидкий сплав необходимо процедить сквозь марлю для удаления механических примесей.

Гомогенизацию мази проводят в нагретой ступке путём перемешивания расплава с помощью пестика до полного охлаждения. После гомогенизации мази становятся мягкими и легко размазываются.

К мазям-сплавам относят: нафталанную мазь, восковую мазь, спермацетовую мазь, диахальную мазь.

Rp.: Emplastri diachylon 5, 0 ППК

Ol. Helianti 10, 0 Дата № рецепта

Ol. Menthae piperitae gtt. III Emplastri diachylon 5, 0

M. f. ung. Ol. Helianti 10, 0

DS. Применять при остром насморке Ol. Menthae piperitae gtt. III

m общ. = 15, 0

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

Прописана усложнённая диахальная мазь, в состав которой входит свинцовый пластырь, представляющий собой твёрдую массу, которая плавится при 70˚С. Его расплавляют на водяной бане в фарфоровой чашке и добавляют к нему подсолнечное масло. В это время ступку нагревают в сушильном шкафу. Расплавленную смесь переносят в тёплую ступку и перемешивают до полного охлаждения, добавив под конец мятное масло.

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе (например, фенилсалицилат, ментол, хлоралгидрат, анестезин). Для приготовления мази-раствора действующие вещества, растертые в тонкий порошок, смешивают с теплой (при температуре 40-50 °С) мазевой основой до растворения и перемешивают до полного остывания. Если лекарственные вещества летучи (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в почти остывшей основе. Мази-растворы нельзя готовить в концентрации, близкой к насыщенной (во избежание выкристаллизации лекарственных веществ). Некоторые вещества, растворимые в жироподобных основах, понижают температуру плавления последних из-за образования эвтектики (насыщенной двухкомпонентной смеси, из которой оба компонента могут совместно выделяться в твердом состоянии). Для получения достаточно плотных концентрированных мазей-растворов в состав мазевых основ обычно вводят уплотняющие компоненты (ланолин, воск, церезин и т.п.).

К мазям-растворам относят камфорную и карболовые мази.

Rp.: Mentholi 0, 4 ППК

Unguenti camforati 20, 0 Дата №рецепта

M. f. ung. Vaselini 12, 0

D. S. Втирать в суставы. Lanolini anhydrici 6, 0

m общ. = 20, 4

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

В данном рецепте выписана мазь-раствор (так как камфора, входящая в состав мази камфорной, и ментол растворимы в основе). При совместном измельчении эти вещества могут образовать эвтектический комплекс, не смешивающийся с основой, поэтому их необходимо растворять в основе по отдельности.

В выпарительной чашке на водяной бане сплавляют 12 г вазелина и 6 г ланолина безводного. Далее в тёплой смеси при температуре 40-45°С в сплаве по очереди растворяют ментол и камфору, перемешивают до охлаждения.

Препарат переносят в отпускную банку, укупоривают, оформляют.

Экстракционные мази получают путём извлечения (экстрагирования) различных растительных или животных материалов расплавленной мазевой основой или растительным маслом. Остаток после извлечения, представляющий собой смесь баластных веществ, отделяют процеживанием.

Суспензионные (тритурационные) мази

Представляют собой системы, содержащие твёрдые порошкообразные лекарственные вещества, нерастворимые в мазевой основе и распределённые в ней по типу суспензии. Суспензионные мази приготавливают путём тщательного растирания лекарственных веществ в мазевой основе. Отсюда их другое название – тритурационные мази. Особенностью мазеобразных суспензий является высокая степень вязкости дисперсионной среды, исключающая отстаивание суспендированной фазы её флокуляцию. По характеру действия суспензионные мази являются, как правило, эпидерматическими, т.е. поверхностно, локальнодействующими. Терапевтическая активность суспензионных мазей зависит, как правило, от степени дисперсности нерастворимого лекарственного вещества. Следовательно, наиболее важным технологическим моментом является более тонкое измельчение твёрдой фазы.

Диспергирование твёрдой фазы проводят с помощью небольшого количества растительного или минерального масла, или же с помощью части расплавленной основы. Если лекарственные вещества входят в мазь в небольших количествах (до 5%), их растирают с небольшим количеством миндального, персикового или подсолнечного масла (если мазь готовится на жировой основе) или с вазелиновым маслом (если мазь готовится на углеводородной основе), после чего к полученной тонкой суспензии частями примешивают основу до общей массы мази, требуемой по рецепту. При больших количествах (от 5 до 25%) лекарственные вещества тщательно растирают с достаточным количеством расплавленной основы (составляющей приблизительно половину массы твёрдой фазы), после чего примешивают остальное количество основы. В процессе перемешивания необходимо несколько раз снимать массу со стенок ступки и с пестика.

Типичными представителями суспензионных мазей являются: цинковая, ртутная белая, дерматоловая, ксероформная, висмутовая мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi 0, 5

Bismuthi subnitratis

Xeroformii ana 1, 0

Vaselini ana 10, 0

М. f. ung. DS. При экземе

В составе данной мази присутствуют три твёрдых вещества, нерастворимых ни в воде, ни в вазелине, поэтому полученная мазь будет суспензионного типа. Правильным приёмом будет растирание порошков в подогретой ступке с расплавленной основой. При растирании следует начинать с наиболее грубодисперсного лекарственного вещества. Таковым является в данном случае ртути амидохлорид. Его помещают в ступку нагретую до 50˚С, и тщательно растирают в присутствии 0, 2-0, 3 г вазелина. К полученной смеси добавляют висмута нитрата основного и ещё 0, 4-0, 6 г вазелина и продолжают растирание. В последнюю очередь в ступку вносят ксероформ, который практически не нуждается в дополнительном измельчении, ещё 0, 5 г вазелина и смесь перемешивают пестиком. К полученной смеси примешивают остаток вазелина и ланолина, и перемешивают мазь до однообразной массы.

Эмульсионные мази

Характеризуются наличием лекарственных веществ, растворимых в воде, или, редко, спирте, глицерине и их смесями. Поскольку также растворы не смешиваются с жировыми основами, получаемые мази представляют собой эмульсии, в которых дисперсионной средой обычно является мазевая основа. Большинство мазей-эмульсий содержат эмульгаторы, в силу чего получаются достаточно высокодисперсными и устойчивыми. Однако встречаются мази, устойчивые только благодаря вязкости эмульсионной среды. В таких мазях дисперсная фаза состоит из крупных капелек.

Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа В/М. В аптечных условиях в качестве эмульгатора чаще всего применяют ланолин, спермацет и воск. Техника приготовления эмульсионных мазей заключается в тщательном смешивании в ступке эмульгатора с водным раствором лекарственных веществ до полного его поглощения, после чего примешивают основу.

По сравнению с жировыми суспензионными мазями мази-эмульсии быстрее проникают в кожу и лекарственные вещества, находясь в водной фазе, оказывают быстрое и сильное действие.

Rp.: Protargoli 1, 0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Наносить на слизистую носа.

Данный лекарственный препарат - эмульсионная мазь типа В/М с протарголом, растворимым воде и образующим коллоидный раствор. Протаргол растирают в ступке с 6-8 каплями глицерина, после чего он почти мгновенно растворяется в 18 каплях воды очищенной. Полученный протарголовый раствор смешивают с ланолином. И в самом конце добавляют вазелин.

Эмульсионные мази типа М/В в медицинской практике встречаются редко. Они представляют собой грубодисперсные водосодержащие мази (вода является непрерывной дисперсной средой) и характеризуется охлаждающим действием. В силу этого обстоятельства эмульсионные мази с водной дисперсионной средой наывают кольдкремами (название пришло из косметики из английских слов cold – холодный, и cream - крем).

Rp.: Cerae albae

Cetacei ana 4, 0

Ol. Persicorum 28, 0

Aq. Destillatae 14, 0

Natrii tetraboratis 0, 25

Ol. Lavandulae gtt. III

DS. Для смягчения кожи

Сначала приготовленную мазевую основу путём сплавления соответствующих ингредиентов: Воска, спермацета, персикового масла. Сплавление производят на водяной бане в фарфоровой чашке. Полученный сплав процеживают в слегка подогретую ступку и растирают пестиком до охлаждения. К растёртому сплаву постепенно примешивают заранее приготовленную водную фазу (раствор натрия тетрабората), причём стараются взбить массу до получения рыхлой пенообразной мази. Для получения более устойчивой мази целесообразно через некоторое время, когда мазь совершенно застынет, перемешать её ещё раз для эмульгирования успевших коалесцировать капель. Эфирное масло лаванды добавляют в последнюю очередь.

Комбинированные (суспензионно-эмульсионные) мази

Рецептура мазей часто бывает представлена сложными прописями, включающими одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе, нерастворимые порошкообразные ингредиенты и водные растворы лекарственных веществ. По таким прописям приготавливают комбинированные суспензионно-эмульсионные мази.

Комбинированные мази обычно готовят по типу эмульсионных мазей с последующим введением твёрдой фазы или путём включения твёрдого нерастворимого лекарственного вещества в мазевую основу с последующим приготовлением мази-эмульсии. При добавлении твёрдой фазы к готовой эмульсионной мази или при первоначальном смешивании её с жирообразной мазевой основой частицы твёрдого вещества располагаются в мазевой основе рядом с каплями эмульгированной фазы.

Возможен другой технологический вариант, при котором твёрдая фаза, обладающая гидрофильностью, смачивается сначала водной жидкостью. При последующем смешивании полученной водной суспензией с мазевой основой получаются комбинированные системы – эмульсии водной суспензии в жировой среде. Частицы твёрдой фазы в этих случаях оказываются включёнными внутрь

эмульгированных капель водной фазы, распределённых в свою очередь в жировой фазе. В последнем случае часто получают мази, более активные в терапевтическом отношении, чем в первом случае. Таким образом, технология оказывает существенное влияние на терапевтическую эффективность мази.

Последовательность приготовления комбинированных мазей:

Мазь – суспензия мазь – раствор мазь - эмульсия

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 1, 0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Мазь для носа.

Данный лекарственный препарат – комбинированная мазь, в состав мази входят эфедрина гидрохлорид и протаргол, растворимые в воде, образующие мазь-эмульсию, и ментол, растворимый в основе, образующий мазь-раствор (в количестве до 5%).

Вначале приготавливают раствор ментола в расплавленном вазелине при температуре не выше 50˚С. Эфедрина гидрохлорид помещают в тёплую ступку и тщательно растирают добавляя несколько капель воды очищенной, затем добавляют вазелиновый раствор ментола. Полученную первичную смесь выбирают из ступки, а в освобождённую ступку помещают протаргол, растворяют его в глицерине и к полученной жидкости примешивают ланолин, а затем ранее приготовленную суспензионную мазь с эфедрином; и в самом конце добавляют оставшийся вазелин. Полученную мазь переносят в отпускную тару и оформляют к отпуску.

Технология комбинированных мазей

Полуфабрикаты и концентраты для приготовления мазей

Полуфабрикаты – специальные внутриаптечные заготовки порошкообразных веществ, легко набухающих в воде, или мази, предварительно приготовленные в аптеках по часто повторяющимся в рецептуре прописям.

Наиболее часто в аптеках встречаются следующие мазевые полуфабрикаты-заготовки: 2% ментоловая мазь, 10% камфорная мазь, 10% цинковая мазь, 10% мазь стрептоцида и др.

Rp.: Unguenti Zinci oxydi 3% 10, 0

Da. Signa. Наружное.

Для приготовления мази по данной прописи следует смешать 3, 0 г 10% цинковой мази и 7, 0 г вазелина.

С целью ускорения отпуска мазей из аптек, а также упрощения и совершенствования технологии их приготовления, в аптечной практике используют концентраты.

Концентраты – это сухие смеси порошкообразных и иных веществ, которые при добавлении воды, глицерина или других жидкостей образуют однородную мазь. В качестве основы для таких концентратов предложены бензоаты и разработан ряд прописей мазей (с ихтиолом, цинка окисью и др.)

Упаковка

Мази отпускают из аптек в тубах или банках из фарфора, стекла, пластмассы с крышкой от 10 до 100 г с навинчивающимися или натягиваемыми крышками, а мази, содержащие летучие и пахучие вещества, - в широкогорлых банках с корковой пробкой. Банки для мазей следует подбирать соответствующего объёма, так чтобы снизу и сверху мази, помещённой в банку, не оставалось пустого пространства.

Готовые мази переносят из ступки в банки с помощью шпателя и целлулоидной пластинки, которой собираю мазь сначала с пестика, а затем переносят мазь в банку. Тубы в аптечных условиях наполняют с помощью простых по устройству шприцевых машинок.

Во всех случаях под крышку или пробку необходимо подкладывать пергаментную или парафинированную бумагу. Мази, содержащие лекарственные вещества, изменяющиеся на свету, отпускают в светонепроницаемой таре. При отпуске необходимо следить, чтобы мази, содержащие ртуть, йод, кислоты, дубильные вещества, не соприкасались с металлическими предметами.

При оформлении к отпуску к банке прикрепляют этикетку или сигнатуру оранжевого цвета с надписью "Наружное". Если требуется, то прикрепляют дополнительную этикетку "Сохранять в прохладном месте".

Оценка качества мазей

Качество мази оценивают по тем технологическим показателям, которые являются общими для всех лекарственных форм. Это в первую очередь проверка документации (рецепт, паспорт), упаковка, оформление к отпуску, определение однородности, отклонения в массе, цвета, запаха, наличия или отсутствия механических включений, размера частиц (для суспензионных мазей).

При проведении анализа документации, проверяют, правильно ли выписан рецепт, совместимы ли ингредиенты, выполнены ли расчеты их количества. Сверяют рецепт с паспортом письменного контроля (ППК). Соответствие оформления назначению мази и свойствам её компонентов осуществляют проверкой соответствия этикеток и надписей на основной этикетке способу применения мази и свойствам ее компонентов.

При оценке качества упаковки и укупорки обращают внимание на эстетичность упаковки, оформления, герметичность (банку переворачивают), соответствие объема банки массе мази, свойств упаковки - свойствам ингредиентов мази.

Проводят органолептический контроль: банку открывают, проверяют соответствие цвета и запаха мази свойствам ее компонентов. Правильно приготовленная лекарственная форма должна быть внешне однородна, консистенция должна соответствовать введенным ингредиентам, компоненты мази не должны расслаиваться. Готовый препарат не должен содержать механических включений.

Для выявления отклонений в массе мази проверяют общую массу препарата, а при необходимости и концентрацию лекарственных веществ. При этом отклонение массы мази от заданной величины не должно превышать показателей, указанных в нормативной документации.

Размер частиц лекарственных веществ в мазях определяют на биологическом микроскопе с окулярным микрометром при увеличении окуляра 15х и объектива 8х. Проба мази при этом должна быть не менее 5 г. Для оценки дисперсности мази с концентрацией веществ выше 10 % мазь предварительно разбавляют соответствующей основой до 10 % содержания и перемешивают, избегая измельчения частиц.

В процессе определения однородности мази навеску 0, 05 г помещают посередине на необработанную сторону предметного стекла. На обратной стороне стекла посередине нанесен квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями, окрашенными карандашом по стеклу. Если мазь типа “вода - масло” имеет жировую, углеводородную или эмульсионную основу, ее окрашивают после расплавления основы 1 каплей 0, 1%-ного раствора Cудана III, мази на гидрофильных и эмульсионных основах типа “масло - вода” - 0, 15%-ного раствора метиленового синего. Полученную пробу просматривают в четырех полях зрения по диагоналям квадрата.

Если по всем перечисленным показателям мазь отвечает требованиям, то ее можно отпустить больному. Если же хотя бы по одному из пунктов препарат не отвечает нормам, необходимо исправить ошибку или приготовить мазь заново.

Хранение мазей

Мази необходимо хранить в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Стабильность различных мазей зависит от многих условий - физико-химических свойств основы, чистоты ингредиентов и использованной для приготовления мази посуды, условий хранения (температуры, света, влажности и т.п.), вида тары. Менее стойкими обычно являются мази, приготовленные на эмульсионных основах, более стойкими - на минеральных и жироподобных основах. Все мази следует хранить в хорошо укупоренной таре. Для предохранения мази от расплавления в условиях жаркого климата или высокой температуры окружающего воздуха допускается прибавление к обычной основе до 10 % воска, парафина или озокерита с соблюдением установленного процентного содержания лекарственных веществ в готовой мази.

Срок годности мазей, изготавливаемых в аптеках, при отсутствии особых указаний составляет 10 суток. Для отдельных видов мазей устанавливают индивидуальные сроки хранения. Для увеличения сроков годности мазей в их состав в соответствии с Государственной фармакопеей можно вводить разрешенные к медицинскому применению консерванты. Однако при изготовлении мазей для новорожденных и детей до 1 года использование консервантов недопустимо.

Перепады температуры, свет, влага оказывают неблагоприятное воздействие на качество мазей. Например, эмульсионные мази при высоких и низких температурах могут расслаиваться. В суспензионных мазях возможны процессы седиментации твердой фазы. При повышенной температуре мази, приготовленные на гелях метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы, быстро высыхают, при этом может происходить снижение активности в них лекарственных веществ, повышение микробной контаминации и т.д.

Основные направления совершенствования качества и технологии мазей

1) Расширение ассортимента мазевых основ и их выбор в зависимости от применения мази и от возраста больного.

2) Повышенная физическая устойчивость суспензионных и эмульсионных мазей может быть достигнута добавлением загустителей, эмульгаторов и др. вспомогательных веществ.

3) Химическая стабильность - применение антиоксидантов (бутилоксианизол, α-токоферол и др.)

4) Микробиологическая стабильность - с помощью консервантов (кислота сорбиновая 0, 2%, смесь 1:3 нипагина и нипазола, спирт бензиловый 0, 9%).

5) Проблема упаковки - создаются комбинированные (ламинированные) материалы, сочетаются лучшие свойства алюминиевой фольги, полимеров, бумаги; создаются упаковки одноразового пользования.

Паста (Pasta)

Пасты – это суспензионные мази, содержащие свыше 20% твердой фазы лекарственного вещества.

Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяют пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.

В зависимости от назначения паты разделяют:

Дерматологические пасты

В соответствии с указаниями ГФУ пасты готовят путём смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой. Добавления жидкостей для растирания лекарственных веществ избегают, так как это приводит к размягчению пасты.

Нерастворимые твёрдые лекарственные вещества, входящие в пропись пасты, растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно, при помешивании, добавляют к ним расплавленную основу. Если количество входящих в состав пасты порошков велико, то может наблюдаться явление обращения фаз, проявляющееся рассыпанием смеси вследствие того, что жир перестаёт быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, прилегающие к частицам порошка, который превращается из дисперсной фазы в дисперсионную среду.

Rp.: Acidi salicylici 0, 4

Misce, fiat pasta

Da. Signa. Паста Лассара.

Цинка оксид, кислота салициловая и крахмал не растворяются в воде и вазелине. Салициловая кислота при растирании образует пыль, раздражающую слизистые.

В выпарительной фарфоровой чашке на водяной бане расплавляют вазелин. В подогретой ступке (до 50°С) измельчают цинка оксид, смешивают с салициловой кислотой и частью расплавленного вазелина (5, 0 г). К полуохлажденной массе прибавляют по частям крахмал (крахмал при смешивании с горячим вазелином может образовывать крахмальный клейстер), добавляют остальное количество расплавленного вазелина и перемешивают до образования однородной массы.

Rp.: Acidi borici

Natrii tetraboratis ana 7, 0

Acidi salicilici 1, 4

Zinci oxydi 30, 0

Hexamethylentetramini

Formalini ana 3, 5

Plumbi acetates 0, 13

Olei Menthae 0, 3

Aqua destilatae 7, 0

Misce, fiat pasta. Da. Signa. При нейродермите

Борную кислоту, натрия тетраборат, салициловую кислоту, цинка окись, тальк, гексаметилентетрамин и свинца ацетат, тщательно растёртые в мельчайшие порошки, смешивают по правилу смешения. К полученной порошкообразной смеси постепенно небольшими порциями прибавляют смесь формалина, воды и глицерина и растирают до получения пасты однородного состава. К готовой пасте добавляют мятное масло и тщательно растирают.

Зубоврачебные пасты

Представляют собой смесь порошкообразных веществ, к которым добавлена жидкость, до консистенции пасты. Применяют зубоврачебные пасты в стоматологической практике для введения в полости больных зубов, иногда для пломбирования каналов. Из жидкостей применяют, как правило, глицерин или гвоздичное масло, реже другие жидкие вещества.

Rp.: Acidi arsenicosi anhydrici 1, 0

Olei Caryophyllorum q. s.

Misce, fiat pastae

Da. Signa. Паста мышьяковистая

Тщательно растёртые в мельчайший порошок мышьяковистый ангидрид и новокаин смешивают в маленькой стеклянной ступке или на стеклянной пластинке с гвоздичным маслом по 1 капле до получения густой массы. Отпускают в опечатанном виде (список А).

Rp.: Anaesthesini 0, 5

Amigopyrini ana 0, 75

Olei Camhorati 10% 3, 0

Misce, ut fiat pasta

Da. Signa. Для лечения пульпитов

Прописана зубоврачебная паста на основе камфорного растительного масла. Приготовляют смесь всех порошкообразных ингредиентов, которую затем тщательно растирают с камфорным маслом. При этом анестезин и камфора частично растворяются.

Зубные пасты

Это гигиеническое средство для ухода за полостью рта. Содержат в основном (как зубные порошки) кальция карбонат, часто с примесью магния карбоната основного и водный глицерогель (трагакант, агар-агар и т.д.). Для улучшения запаха и вкуса добавляют мятное масло, иногда с другим эфирным маслом или ментолом. Порошки вводят в пасту в тончайшем виде, чтобы не повредить зубную эмаль.

Линимент (Linimentum)

Линименты (или жидкие мази) – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу.

Согласно ГФУ:

ЛИНИМЕНТЫ – мягкие лекарственные формы для местного применения, которые плавятся при температуре тела.

Иногда линименты рассматривают как категорию жидких мазей. Однако эта точка зрения не всегда соответствует действительности. Большинство линиментов – это текучие жидкости, обладающие различной степенью вязкости – от легкоподвижных до имеющих консистенцию жидкой сметаны или густых сливок. По физико-химической природе линименты представляют собой механически непрочные дисперсные системы, образованные в жидких дисперсионных средах, которые легко плавящиеся при температуре человеческого тела.

Смысл назначения линиментов чаще всего сводится к раздражающему или наоборот, анальгезирующему действию. Реже имеется в виду вяжущее, противовоспалительное, высушивающее, инсектицидное или дезинфицирующее действие.

Многие линименты отличаются высокой степенью устойчивости при хранении и относятся к числу препаратов массовой заводской заготовки.

Классификация линиментов

Жирные линименты

Эта группа веществ характеризуется наличием в их составе какого-нибудь жира или жироподобного вещества. Чаще всего используются жирные масла или приготовленные на них растворы, гораздо реже парафиновое масло, сплавы вазелина или ланолина.

Жирные линименты могут быть гомогенными или гетерогенными.

Гомогенные жирные линименты могут содержать хлороформ, скипидар, метилсалицилат, эфир и разнообразные медикаменты, растворимые в жирах или их смесях с перечисленными веществами. Примерами гомогенных жирных линиментов являются хлороформное масло, салинимент, сложный скипидарный линимент.

Oleum Chloroformii Salinimentum Linimentum terbinthinae

(Хлороформное масло) (салининент) compositum

Chloroformii 1, 0 Methylii salicilatis 1, 0 (сложный скипидарный

Olei Helianthi 2, 0 Olei Hyoscyami 3, 0 линимент)

Смешивают Chloroformii 1, 0 Olei Hyoscyami 2, 0

Смешивают Olei Terbinthinae 2, 0

Olei Helianthi 2, 0

Смешивают

Среди гетерогенных линиментов различают суспензионные и эмульсионные жирные линименты.

Спиртовые линименты

В качестве спиртовых линиментов используются лекарственные спирты, их смеси, а также различные приготовленные по мере надобности спиртовые растворы лекарственных препаратов. В состав этой группы линиментов входит настойка стручкового перца.

Linimentum Caprici compositum Linimentum Caprici camphoratum

(сложный перцовый линимент) (камфорно-перцовый линимент)

Tincturae Caprici 3, 0 Tincturae Caprici

Spiritus camphorati 2, 0 Spiritus camphorati ana 1, 0

Liquor Ammonii caustici 1, 0 Смешивают

Смешивают

Мыльно-спиртовые линименты (Сапонименты)

В состав сапониментов входят спиртовые растворы мыла, играющие роль дисперсионной среды. При втирании в кожу эта группа линиментов вызывает эмульгирование кожного жира, поэтому быстро и глубоко проникают в толщу кожи, увлекая за собой растворённые в них лекарственные вещества. В терапевтическом отношении мыльные линименты отличаются быстро наступающим и обычно резко выраженным действием, вызывают разбухание кожного слоя и разрыхляют эпидермис.

В зависимости от характера мыла различают две группы сапониментов – жидкие, содержащие калийное мыло, и плотные, студневидные, содержащие натриевое мыло.

Rp.: Camphorae 3, 0

Ol. Terebinthinae ana 10, 0

Spiritus saponati 30, 0

MDS. При миозитах

Камфору растирают в слегка подогретом беленном масле. К раствору прибавляют скипидар и мыльный спирт, и жидкость сильно взбалтывают. Получается эмульсионный (М/В) линимент.

Вазолинименты

Это разновидность линиментов, приготовляемых на основе вазелинового масла (от linimentum olei vaselini). В своё время вазолинименты были созданы в результате стремления получить препарат, обладающий свойствами жирных линиментов и одновременно с высокой чувствительностью при хранении. Вследствие содержания вазелинового масла вазолинименты не приобретают прогорклого запаха и в большинстве случаев допускают возможность заготовки на длительное время.

Сложные вазолинименты представляют собой растворы различных препаратов, растворимых в жирах, в обыкновенном или простом вазолименте.

Vasolinimentum simplex (простой вазолинимент):

Rp.: Acidi oleinici 30, 0

Liquoris Ammonii caustici spirituosi 10, 0

Olei vaselini flavi 60, 0

Misce. Da. Signa.

Олеиновую кислоту растворяют в спиртовом растворе аммиака (10%). К раствору прибавляют вазелиновое масло. Вазолинимент – прозрачная маслянистая желто-бурая жидкость, легко смешивающаяся с жирными маслами, хлороформом, эфиром, бензином. При смешивании с водой образует эмульсии, при нагревании теряет аммиак. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется неустойчивое кислое аммиачно-олеиновое мыло:

2С 17Н 33СООН + NH3 = C 17H 33COOH · C 17H 33COONH4

Стехиометрический расчёт показывает, что почти половина (44, 7%) олеиновой кислоты, входящей в состав вазолинимента, остаётся не нейтрализованной и принимает участие в образовании кислой части мыла.

Несмотря на малую растворимость вазелинового масла в спирте, в результате выполнения рецепта получается гомогенный раствор вследствие солюбилизации масла. Совершенно необходимым условием получения прозрачного препарата является применение спиртового раствора аммиака. Благодаря наличию мыла вазолинимент хорошо резорбируется кожей и передаёт ей растворённые в нём лекарственные вещества.

Сложные вазолинименты получают путём растворения соответствующих лекарственных препаратов в простом вазолинименте. Наиболее употребителен йод-вазоген, содержащий 10% йода и получаемый растворением кристаллического йода.

Линименты-растворы

В состав линиментов-растворов входят различные твердые лекарственные вещества, растворимые в прописанных жидкостях: камфора, ментол, анестезин и др.

Rp.: Chloroformii 10, 0 ППК (лиц. стор.)

Olei Helianthi Olei Дата № рецепта

Therebinthinae aa 20, 0 Olei Helianthi 20, 0

Misce. Da. Chloroformii 10, 0

Signa. Втирать в больной сустав. Olei Therebinthinae 20, 0

m общ. = 50, 0

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Данный лекарственный препарат - линимент-раствор, в состав которого входит сильнодействующее, светочувствительное вещество – хлороформ, пахучее – скипидар и светочувствительное – подсолнечное масло. Все три жидких компонента взаиморастворимы друг в друге.

Подсолнечное масло смешивают в фарфоровой чашке с терпентиновым маслом. Затем на водяной бане нагревают смесь, в которой потом растворяют камфору и ментол. Полученную жидкость сливают в склянку с не очень узким горлом и закупоривают.

паста Розенталя паста Розенталя

с лекарственными веществами

Во флакон для отпуска помещают йод, стружками парафин и хлороформ, прикрывают крышкой, ставят на водяную баню до полного растворения, затем добавляют спирт.

Линименты-суспензии

Линименты-суспензии представлены весьма небольшим ассортиментом вследствие трудности равномерного распределения твёрдых осадков в вязких жирных средах при взбалтывании. Чаще всего в состав линиментов – суспензий прописывают такие вещества: цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал, сульфаниламидные препараты. В качестве дисперсионной среды используют глицерин, жирные масла, спирт, воду и др.

Классическим примером линимента – суспензии выступает линимент Вишневского (или бальзамический линимент).

В ступке тщательно растирают ксероформ с примерно половинным количеством дёгтя или винилином, после чего добавляют оставшееся количество дёгтя, тщательно перемешивают и постепенно добавляют при растирании касторовое масло или рыбий жир. Банку с мазью оформляют к отпуску.

Линименты-эмульсии

Линименты-эмульсии состоят из смеси жирных масел со щелочами или содержат растворы мыла. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия компонентов, входящих в состав линиментов.

Типичный пример, представляющий собой эмульсию типа М/В, – линимент аммиачный или летучий (Linimentum volatile seu linimentum ammoniatum).

Rp.: Olei Helianthi 74, 0

Liquoris Ammonii caustici 25 ml

Acidi oleinici 1, 0

Misce. Da. Signa. Для втираний.

Готовят непосредственно во флаконе для отпуска. Первым отвешивают подсолнечное масло, затем добавляют кислоту олеиновую и раствор аммиака. Укупоривают и сильно взбалтывают. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется олеат аммония, т. е. аммиачно-олеиновое мыло, выполняющее роль эмульгатора:

C17H33COOH + NH2 = C17 H33COONH4

При этой реакции на 1 г олеиновой кислоты расходуется лишь 0, 0603 г аммиака, обеспечивающего сильно щелочную реакцию смесии резкое раздражающее действие препарата.

Летучая мазь представляет собой однообразную бело-жёлтую жидкость с сильным аммиачным запахом, имеющую консистенцию сливок. Вследствие постепенной потери аммиака от улетучивания во время хранения летучую мазь можно приготовить на весьма непродолжительное время. Летучая мазь применяется в качестве сильного раздражителя кожи как в чистом виде, так и в составе разнообразных сложных линиментов.

Общие правила приготовления линиментов

Технология изготовления линиментов

Заключение

Веками фармацевтическая наука разрабатывала принципы и каноны наружного лечения. Причиной тому, является то, что наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрезкожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.

Сегодня, благодаря многочисленным исследованиям отечественных и зарубежных ученых, не вызывает сомнений, что основные терапевтические свойства лекарственных средств (в частности - скорость и полнота высвобождения активных веществ, пенетерация через интактные или поврежденные кожу и слизистые) включают в себя мягкие лекарственные формы.

Благодаря преимуществам и высоким лечебными характеристиками которыми обладают мягкие лекарственные формы (мази, пасты, линименты) их доля в ассортименте на фармацевтическом рынке постоянно возрастает. Данная тенденция наглядно отражена на графике затрат и роста денежной массы в общем числе производимых закупок медикаментов в регионах Украины.

В розничном сегменте фармацевтического рынка наблюдается стабилизация роста и в денежном выражении. Позитивным фактором, в то же время, является рост рынка в упаковках. Наблюдается отчетливая тенденция роста этого показателя. По итогам последнего периода этот показатель составил 4, 84 %.

Крым прочно закрепился на пятом месте, сместив Львовскую область, которая в отличие от прошлого года занимает теперь не 5-ое, а 7-ое место в рейтинге регионов.

По-прежнему, очень активно растут так называемые «малые» регионы Украины - Полтавская, Винницкая, Хмельницкая области.

Впервые за длительный период позитивную динамику роста показывают южные области - Одесская, Николаевская и Херсонская.

В этом году впервые позитивную динамику показывают аутсайдеры рынка - малые западные области - Ровенская, Волынская, Закарпатская и Тернопольская области.

Такая динамика показывает что за мягкими лекарственными формами большое будущее. Они востребованы и занимают довольно значительную нишу на фармацевтическом рынке страны.

Список литературы

Державна фармакопея України/ Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр „ 1-е.вид.- Х.: РІРЕГ, 2001. - 556 с.

Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. – Л., 2003. – 95 с.

Закон України «Про лікарські засоби » № 123/96-ВР від 04.04.06.

К вопросу о стандартизации мягких лекарственных средств / Н.А.Ляпунов, Н.П.Хованская, Е.П.Безуглая, Н.В.Долейко / Фар маком. – 2007. - №2. – С.36

М’які лікарські форми: Екстемпоральна рецептура: Методичні рекомендації /О.І. Тихонов, Т.Г. Ярних, О.В.Лукієнко та ін.; За ред. О.І. Тихонова – Х.: Вид-во НФаУ; Золоті сторінки, 2003.- 128 с.

Наказ МОЗ України № 44 від 16.03.04 «Про організацію зберігання в аптечних установах різних груп лікарських засобів та виробів медичного призначення»

Общественная фармация в мире // Фармацевтический журнал.- 2004.- № 6.

Компендиум 2000/2001 - лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.- К.: МОРИОН, 2000.- 1456 с.

Перцев И. М., Зупанец И. А. Биологическая фармация - современная теория оптимального производства и использования лекарств // Клиническая фармация.- 2002.- Т. 3, № 2.- С. 128–132.

Провизор // Фармацевтический журнал. – 1998-2008.

Аптека // Еженедельник. – К., 2008.

Растворы (Solutio ) – жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в растворителе. В качестве растворителей чаще всего используют воду дистиллированную (Aqua destillata), этанол (Ethanol; спирт этиловый, Spiritus aethylicus) 70%, 90%, 95% и жидкие масла – персиковое (Oleum Persicorum), вазелиновое (Oleum Vazelini) и др. Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.

Растворы для наружного применения используют в виде глазных, ушных капель, капель в нос, примочек, полосканий, промываний, сприцеваний. Существуют две формы прописи растворов – сокращенная и развернутая.

Сокращенная форма прописи раствора начинается с названия лекарственной формы, т.е. со слова Solutionis (род.п. Раствора). Далее указывают название лекарственного вещества в родительном падеже, концентрацию раствора и его количество. Затем следует D.S. Если растворителем является вода, то в сокращенной прописи характер раствора (водный) не указывают.

Концентрацию раствора можно обозначать тремя способами:

в процентах;

отношениях (например, 1:1000, 1:5000 и т.п.);

массо-объемных соотношениях (например, 0,6-200ml, т.е. в 200мл содержится 0,6г лекарственного вещества).

Например:

Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,02% - 500 ml

D . S . Для полоскания горла 4 раза в день.

Rp .: Solutionis Nitrofurali 1:5000 – 500 ml

D . S

Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,1 – 500 ml

D . S . Для полоскания горла 4 раза в день

Спиртовые и масляные растворы в сокращенной форме выписывают с обозначением характера раствора – спиртового (spirituosae), масляного (oleosae), которое приводится после названия лекарственного вещества.

Например :

Rp.: Solutionis Acidi borici spirituosae 1% - 10ml

D . S . Ушные капли. по 3 капли 2 раза в день.

Rp .: Solutionis Camphorae oleosae 10% - 30 ml

D . S . Для растирания области сустава.

В тех случаях, когда масляного или спиртового раствора требуется определенное масло или спирт определенной концентрации, возможна только развернутая пропись раствора. При этом указывают вначале растворимое вещество, а затем растворитель с обозначением количеств. Пропись заканчивается предписанием M.D.S. и S.

Например:

Rp .: Mentholi 0,1

Olei Vaselini ad 10 ml

M . D . S . Закапывать в нос по 5 капель.

Растворы для внутреннего применения дозируют обычно градуированными стаканчиками, столовыми и чайными ложками, а также каплями.

в 1 столовой ложке содержится в среднем 15мл водного раствора;

в 1 чайной ложке – 5мл;

в 1 мл воды содержится 20 капель.

Зная разовую дозу лекарственного вещества и разовое количество раствора, можно вычислить его концентрацию.

Например :

Rp .: Solutionis Natrii bromidi 1% - 180 ml

D . S

Суспензии (Suspensio ) – взвеси частиц твердых лекарственных веществ в жидкости. Назначают суспензии внутрь и наружно. Стерильные суспензии можно вводить внутримышечно. Обычно для изготовления суспензии используется вода. В этом случае возможна сокращенная пропись суспензии. Такая пропись начинается с названия лекарственной формы Suspensionis (род.п. Суспензии), затем следует название лекарственного вещества, концентрация суспензии, ее количество и D.S.

Например:

Rp .: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D . S . Закапывать в глаз по 2 капли 4 раза в день.

Эмульсии (Emulsum ) – жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (например, жидкие масла) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частиц. Эмульсии применяют внутрь и наружно. Чаще всего используют масляные эмульсии. Их готовят из жидких масел (касторового, миндального и др.). Для эмульгирования масла (разделения на мельчайшие частицы) добавляют специальные эмульгаторы.

Пропись эмульсии начинают с названия лекарственной формы – Emulsi (род.п. Эмульсии) после чего указывают количество масла в мл и общее количество эмульсии.

Например :

Rp.: Emujsi olei Ricini 20ml – 100ml

D . S . на 1 прием.

Настои (Infusum ) и отвары (Decoctum ). При обработке растительного лекарственного сырья (листья, трава, корни и т.д.) водой при температуре 100 0 С из лекарственных растений извлекаются их действующие начала с некоторой примесью балластных веществ. Их называют настои и отвары. Настои чаще готовят из листьев, цветков, травы. Отвары – из более грубых, плотных частей растений (корней, корневищ, коры) и в связи с этим отличаются от настоев болеедлительным извлечением действующих начал.

Для приготовления настоев и отваров отвешенное количество лекарственного сырья помещают в сосуд, называемый инфундиркой, и заливают водой комнатной температуры. Инфундирку помещают в кипящую водяную баню: настои – на 15 мин., отвары – на 30 мин. Затем лекарство процеживают и фильтруют: отвары – через 10 мин. (в горячем виде), настои – после полного охлаждения. Т.к. настои и отвары быстро портятся, готовят их непосредственно перед выдачей больному, в количестве, необходимом не более чем на 3-4 дня.

Назначают настои и отвары чаще всего внутрь столовыми ложками. Кроме того, эти лекарственные формы используют и наружно для полосканий, промываний и т.п.

Существует единственная форма прописи настоев и отваров. После названия лекарственной формы: Infusi… (Настоя…) или Decocti…(Отвара…) указывают часть растения, из которой готовится лекарство (листья, трава. корень и др.), название растения, количество лекарственного сырья и (через тире) общее количество настоя или отвара. Затем D.S.

Например:

Rp .: Infusi herbae Thermopsidis 0,5 – 200 ml

D . S . По 1 столовой ложке 4 раза в день.

Галеновые препараты – настойки (Tinctura ) и экстракты (Extractum ) – чаще всего – это спиртовые извлечения из растительного лекарственного сырья. Настойки готовятся в концентрации 1:5 или 1:10, а экстракты : 1:1 или 1:2. В отличие от настоев и отваров они могут сохраняться долго, в связи с чем их изготавливают на заводах по определенным техническим нормам. В рецептах не указывают части растений из которых они изготавливаются, а также их концентрации.

Пропись настоек начинают с названия лекарственной формы – Ticturae… (род.п.Настойки…). Затем указывают название растения и количество настойки. После этого следует D.S.

Например:

Rp .: Tincturae Valerianae 25 ml

D . S . По 25 капель 3 раза в день.

Экстракты , в зависимости от консистенции, делят на жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты, как и настойки – окрашенные жидкости. Густые – вязкие массы с содержанием влаги не более 25%. Сухие – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Пропись экстрактов начинается с названия лекарственной формы – Extracti… (Экстракта…). Затем следует название рстения и обязательно указывается вид экстракта – Fluidi (жидкого), spissi (густого), sicci (сухого). После чего обозначают количество экстракта и D.S.

Например:

Rp.: Extracti Frangulae fluidi 25 ml

D . S . По 25 капель на ночь.

Новогаленовые препараты

Новогаленовые препараты – извлечения из растительного лекарственного сырья, максимально освобожденные от балластных веществ (содержат сумму биологически активных веществ растений) и пригодные не только для назначения внутрь, но и для парэнтерального введения. Каждый новогаленовый препарат имеет специальное название. Готовят их на заводах.

При выписывании препарата для приема внутрь указывают его название, количество и D.S.

Например:

Rp .: Adonisidi 15 ml

D . S . По 15 капель 3 раза в день.

Микстуры – смеси жидких или жидких и твердых лекарственных веществ. Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками (последние перед употреблением следует взбалтывать). Назначают микстуры в основном внутрь.

Микстуры выписывают в развернутой или полусокращенной форме. В рецепте указывают все составные части микстуры и их количества, после чего следует M.D.S. Слово «микстура» в рецепте не употребляется.

Например :

Rp.: Solutionis Natrii bromidi 2% - 180 ml

Coffeini-natrii benzoatis 0,6

M . D . S . По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Линименты (Linimentum ) – лекарственные формы для наружного применения. Большинство линиментов представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей.

Выписываают линименты чаще всего в развернутой форме прописи. После перечисления составных частей линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Misce ut fiat linimentum – Сьешай, чтобы получился линимент); затем следует D.S.

Например :

Rp.: Chloroformi 20 ml

Olei Hyosciami 40 ml

M.f. linimentum

D . S . Для растирания суставов

Линименты промышленного производства выписывают в сокращенной форме.

Например:

Rp. : Linimenti Synthomicini 5% - 25 ml

D . S . Наносить на рану.

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ со специальными формообразующими веществами - мазевыми основами. В качестве мазевых основ чаще всего используют вазелин (Vaselinum) и ланолин (Lanolinum). Изготавливают мази чаще всего фабрично-заводским способом, иногда -- в аптеках.

Характеристика и классификация.

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и др.

В зависимости от консистенции различают: мази, пасты, кремы, гели.

Требования к мазям:

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм (мазь «нитронг», содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для профилактики приступов стенокардии. Эффект наступает через 30-40 мин и сохраняется 3-5 ч).

С точки зрения технологии большее значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

Гомогенные мази;

Гетерогенные мази.

Гомогенные - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности.

Гетерогенные - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. К основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергезирующих раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) отсутствие микроорганизмов, которые могут быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) легкость удаления остатков мази с белья, поверхности кожи.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Известно несколько классификаций основ для мазей: по физическим свойствам, по химическому составу, источнику получения и т.д.

По возможности растворения лекарственных веществ и основе все мазевые основы делят на 3 группы: липофильные, гидрофильные, липофильно-гидрофильные основы.

Липофильные основы - это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. К ним относятся жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы. (жиры гидрогенизированные - продукты, получаемые при каталитическом гидрогенизировании масел растительных. При этом непредельные глицериды переходят в предельные, и жидкие масла меняют консистенцию на мягкую и твердую в зависимости от степени гидрогенизации. Гидрогенизированные жиры более устойчивы при хранении)

Гидрофильные основы - характерной особенностью является способность растворения в воде. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. К ним относятся гели углеводов и белков, синтетических средств, неорганических веществ.

Липофильно-гидрофильные основы - в них можно легко вводить как водорастворимые, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. В качестве обязательных компонентов к ним относиться эмульгатор поверхностно-активных веществ (ПАВ).

Пасты (pasta - тесто) являются недозированной лекарственной формой, отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ (не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте наложения. Благодаря высокому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими (поглощающими, впитывающими) свойствами, в силу чего оказывают также и противовоспалительное действие. Эту лекарственную форму обычно используют при назначении лекарственных веществ местного действия, обладающих вяжущими, прижигающими, антисептическими и другими свойствами.

Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Изготовляют суппозитории чаще всего фабрично-заводским способом, иногда - в аптеках.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) - однородная масса плотной консистенции с температурой плавления 30--34 °С.

Различают суппозитории ректальные - Suppositoria rectalia и вагинальные - Suppositoria vaginalia. Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6 г.

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных - и для резорбтивного действия. Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Мягкие лекарственные формы (МЛФ) - это мази, суппозитории, пилюли. Все они имеют мягкую консистенцию, однако относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории являются системами с упруговязгопластичной средой. Пилюли же изготавливаются из пластичной массы и подсыхают только при хранении, приобретая твердую консистенцию.

В настоящее время удельный вес МЛФ в рецептуре аптек составляет около 10 - 15 %, так как большинство готовых препаратов этой группы изготавливается фармацевтической промышленностью (в основном это пластыри, горчичники, медицинские карандаши, капсулы и капсулированные лекарства).

Мази (лат. Unguentum) -- мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетич. вещества. Мази назначают только наружно в целях местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологич. процессы, протекающие во внутренних органах. В настоящее время широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, протологии, урологии, гомеопатии и др. Мази лучше обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ.

Суппозитории (лат. suppositоrium «подставка») -- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Являются сложные по составу композиции и занимают промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами(мазями) и твердыми лекарственными формами(таблетками). Суппозитории способны обеспечивать как местный(локальный)- неапример, слабительное, противовоспалительное, так и общий(резорбтивный) фармакологический эффект.

Пилюли (pilulae) представляют собой дозированную лекарственную форму для внутреннего употребления в виде шариков (от лат. pila -- “мяч”) массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Наиболее оптимальная масса пилюль -- 0,2 г. Пилюли широко применялись еще в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. В рецептуре современных аптек пилюли составляют от 1 до 3 % и находят применение в связи с некоторыми их положительными сторонами по сравнению с другими лекарственными формами. К ним относятся возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию лекарственных веществ, удобство приема, обусловленное их шарообразной формой и небольшим объемом, точность дозирования лекарственных веществ и их широкая индивидуализация. Возможна маскировка запаха, вкуса лекарственных веществ, локализация места их действия за счет покрытия пилюль оболочкой, а также компактность, удобство транспортировки.

В современных условиях к мягким лекарственным формам предъявляются следующие требования:

* Обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

* Оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение по всей массе, однородность;

* Отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов;

* Стабильность при хранении;

* Отсутствие микробной контаминации;

* Отсутствие токсических и аллергических реакций при применении.

лекарственный мазь суппозиторий линимент

1. Классификация

По составу различают мази:

Простые - состоят из одного компонента(растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.)

Сложные - многокомпонентные, в состав входят лекарственные и вспомогательные вещества(основы, консерванты, ПАВ и др.)

По типу дисперсных систем мази подразделяют на:

гомогенные (сплавы, растворы)- характеризуются отсутствием поверхности раздела фаз между дисперсной фазой и дисперсионной средой;

суспензионные - гетерогенные системы, в качестве дисперсной фазы- порошкообразные вещества, равномерно распределенные в дисперсионной среде;

Эмульсионные - гетерогенная система, содержащая жидкую фазу, нерастворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии;

Комбинированные - многофазные мази, представляющие собой сочетание различных типов дисперсных систем.

В зависимости от консистентных свойств- на:

собственно мази,

линименты,

Крем (англ. creme -- сливки) -- косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Особую категорию составляют лечебные кремы.От гелей кремы отличаются содержанием масел и (обычно) непрозрачностью.

Гель (лекарственная форма) -- мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавлением очень небольшого количества (по сравнению с объёмом воды) нейтрализующего агента (щёлочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300--500 об./мин.) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, т. н. петли гистерезиса. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Линименты (Linimеntum,) - жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Они предназначены только для наружного применения.

Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже и благодаря большему содержанию порошкообразных веществ обладают способностью поглощать (адсорбировать) жидкости. В связи с этим пасты назначают наружно, главным образом при тех заболеваниях кожи, которые сопровождаются выделением из нее тканевой жидкости, гноя и т. п.

Различают суппозитории:

ректальные (свечи) -- Suppositoria rectalia;

вагинальные -- Suppositoria vaginalia;

палочки -- Bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, т. к. всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) -- globuli, яйцевидными (овули) -- ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) -- pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов. Вагинальные суппозитории, содержащие вещества, обладающие противозачаточным действием, используют для предупреждения беременности. В связи с теч что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Вводятся в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.

2. Примеры прописей мягких лекарственных форм

Пропись мази-сплава

Rp.: Cerae flavi

Ceresini ana 5,0

Lanolini anhydrici 10,0

Olei Persicorum 25,0

M. D, S. Мазь для рук

В рецепте прописаны плавкие взаимно растворимые ингредиенты. В выпарительную фарфоровую чашку вначале помещают церезин (температура плавления -- 68--72 °С) и расплавляют на водяной бане, затем добавляют воск желтый (температура плавления 63--65 °С) и после его расплавления -- ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В последнюю очередь добавляют масло персиковое. Расплавленную смесь, в случае необходимости, процеживают через марлю, переносят в теплую ступку и перемешивают до охлаждения.

Пропись мази-раствора

Rp.: Unquenti Camphorati 30,0

D. S. Смазывать ноги

В рецепте прописана официнальная мазь. В ее состав входят: 3,0 г камфоры, 18,0 г вазелина, 9,0 г ланолина безводного. В выпарительной чашке на водяной бане расплавляют вазелин (температура плавления -- 37--50 °С) и ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В теплой смеси (45--50 °С) при помешивании растворяют камфору.

Пропись суспензионной мази

Rp.: Unguenti Acidi salicylici 2 % -- 15,0

M. D. S. Смазывать пораженные участки кожи

Выписанные в рецепте лекарственные вещества не растворимы в воде и вазелине и составляют около 4,5 % от общей массы мази. В ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12--15 капель) и тщательно диспергируют до получения тонкой однородной пульпы. Затем при перемешивании в 2--3 приема добавляют вазелин до получения однородной по внешнему виду мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi

Bismuthi subnitratis ana 1,5

Acidi borici 1,0

Lanolini anhydrici 5,0

M. D. S. Мазь для лица

В отличие от предыдущего примера в данной прописи суспензионной мази содержание твердой фазы значительно больше -- 16,6 %. Поэтому диспергирование лекарственных веществ проводят в предварительно подогретой ступке в присутствии примерно 2,0 г вазелина, который в теплой ступке превращается в жидкость. К тонко измельченной пульпе частями добавляют вазелин, ланолин и перемешивают до образования вязкой однородной массы.

Пропись эмульсионной мази

Rp.: Analgini 0,5

Vaselini ana 25,0

M.D.S. Смазывать пораженную руку

В подставке в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1:1,5) и 2,0 г танина (он растворяется в воде 1:3), в случае необходимости процеживают. В ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного). К полученной смеси в 2--3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы.

Пропись комбинированной мази

Rp.: Unguenti Sulfurati 10 % 100,0

M. D. S. Наносить на пораженные участки кожи

В соответствии с фармакопеей мазь серная готовится по прописи: 100,0 г серы осажденной и 200,0 г основы. В качестве основы рекомендована консистентная эмульсия воды в вазелине. Поскольку мазь официнальная, то независимо от прописанной концентрации готовить ее следует на утвержденной основе. 10,0 г серы помещают в теплую ступку и диспергируют с частью (примерно 5,0--6,0 г) эмульсионной основы, подогретой до температуры 55--60 °С. Затем добавляют оставшуюся основу и тщательно перемешивают.

Прописи суппозиторий

Rp.: Dermatoli 0,2

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

S. По 1 свече на ночь

При расчете количества ингредиентов объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0-12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4. Так как количество лекарственного, вещества более 5 % (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы приказа Минздрава СССР № 382 от "02.09.61 г. Отсюда масса,бутирола 36--(0,38 * 2,4) =36 -- 0.912 = 35,1 г --(2,4-обратный заместительный коэффициент). Изготовление суппозиториев: дерматол тщательки измельчают и смешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б. В. Дерягина берут 1,2 г), затем со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным. При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза.

Rp.: Osаrsoli 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

S. По 1 пессарию 2 раза в день

Объем гнезда формы вмещает 4,0 г. Осарсола на 20 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент осарсола -- 0,69 г/см3, отсюда количество основы: * 1,21 = (80 --3,45) X 1,21 = 92,6 г, т. е. 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2 г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6 г желатина, заливают 23,2 мл воды. По истечении 30--45 мин к набухшему желатину прибавляют 57,8 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная этикетка «Обращаться осторожно»).

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Misce fiant globuti N. 10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день

Способ выписывания вагинальных суппозиториев -- разделительный. В аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки установлено, что 0,1 г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде 1:4200, т. е. для растворения фурацилина потребуется около 840 мл воды, значит, фурацилин следует вводить в состав основы по типу суспензии. Технология суппозиториев заключается в следующем: 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса должна получиться пластичной за счет раствора экстракта густого. Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки. При помощи дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 Упаковка -- вощеные капсулы.

Пропись пилюль

Rp.: Jodi 0,06 Kalii iodidi 0,6

Extracti Valerianae 3,0

Massae pilularum quantum satis

Misce ut fiant pilulae N. 40

D. S. По 1 пилюле 3 раза в день

Количество пилюльной массы не указано в рецепте, поэтому его определяют, исходя из средней массы пилюли, равной 0,2 г. Следовательно, 40 пилюль должны иметь массу (0,2-40) = 8,0 г. Количество порошка корня солодки 8,0--(3,0 + 0,6 + 0,06) = 4,34 г. Растворяют 0,6 г калия йодида в ступке в нескольких каплях воды и затем добавляют 0,06 г йода, вносят 3,0 г экстракта валерианы и по частям порошок корня солодки до образования пластичной пилюльной массы. Пилюли могут быть изготовлены с экстрактами сухими, которые берут в количестве 1 /4 от пилюльной массы. Пластичность массы достигают добавлением воды глицериновой -- 10--30 % от количества экстракта сухого. Готовую пилюльную массу взвешивают, ее количество указывают на рецепте и(или) сигнатуре с тем, чтобы при повторном изготовлении пилюли имели тот же размер. Пилюльную массу переносят на пилюльную машинку и выкатывают стержень, который должен быть по длине равен числу делений резаков пилюльной машинки; возвратно-поступательным движением ножа пилюльной машинки и осторожным надавливанием разрезают стержень. Нарезанные пилюли формируют при помощи ролика. В процессе изготовления пилюль следует максимально соблюдать требования гигиены. Для того, чтобы пилюли не склеивались, их обсыпают ликоподием, примерно 1,0 г на 30 пилюль. Если пилюли изготовлены с использованием вспомогательных веществ белого цвета -- крахмально-сахарная смесь, глина белая, бентонит, -- их обсыпают глиной белой.

3. Технология изготовления мазей

Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы:

липофильные:

углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов),

жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами),

силиконовые и др.;

гидрофильные:

гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара),

гели неорганических веществ (бентонита),

гели синтетических высокомолекулярных соединений (ПЭО, ПВП, полиакриламида) и др.

гидрофильно-липофильные:

безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или другими эмульгаторами),

эмульсионные основы типа вода в масле (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.),

масло в воде (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80) и др.

В мази могут быть введены консерванты, ПАВ и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготавливают на основе, указанной в частной фармакопейной статье.

Изготовление мазей.

Мази-сплавы

Мази-сплавы представляют собой сочетание двух или нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Плавление компонентов мази проводят в фарфоровых чашках на водяной бане или с помощью специального нагревателя. Во избежание перегрева и возможной денатурации жидких, а также легкоплавких ингредиентов или потери летучих веществ в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, а затем остальные в порядке убывания их температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь. Полученный расплав в случае необходимости процеживают через марлю, переносят в ступку и перемешивают в ней до охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается, вследствие того, что перемешивание препятствует образованию внутренних микрокристаллических каркасов, ; также выкристаллизовыванию некоторых твердых ин- гредиентов, придающих мази грубозернистую структуру.

Мази-растворы

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе. Приготовление этих мазей начинают с плавления мазевой основы или ее компонентов, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества. Если они летучие (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в полуостывшей основе.

Суспензионные мази

Суспензионными (тритурационными) называют мази, содержащие твердые лекарственные вещества, нерастворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензий. Кроме того, в мази по типу суспензий вводят ингредиенты водорастворимые, но выписанные в больших количествах, а также резорцин и цинка сульфат (кроме глазных мазей). Предварительное растворение их в воде значительно усиливает всасываемость и может сопровождаться токсическим действием на организм (сильное раздражение, некроз кожи). Диспергирование лекарственных веществ, так же как в суспензиях, является наиболее важной стадией при изготовлении суспензионных мазей, ибо их фармакологическая активность во многом зависит от дисперсности нерастворимой фазы. Например, уменьшение размеров частиц кислоты салициловой, гидрокортизона, преднизолона с 100--125 мкм до 2--10 мкм увеличивает их высвобождение из мазей в 3--4 раза. Высокая вязкость среды в суспензионных мазях практически исключает седиментацию твердой фазы (закон Стокса). Поэтому в отличие от жидких суспензий в данном случае не требуется применения каких-либо стабилизаторов. Диспергирование твердых лекарственных веществ следует проводить в присутствии жидкостей, понижающих твердость частиц, облегчающих их измельчение за счет расклинивающего действия и изолирующих отдельные мелкие частицы друг от друга для предупреждения их флоккуляции (слипания). Содержание твердой фазы в суспензионных мазях может варьировать от долей процента до 50 % и более. В зависимости от этого при изготовлении мазей используют различные технологические приемы. Если нерастворимые в воде и основе твердые лекарственные вещества выписаны в относительно небольшом количестве(менее 5% от-общей массы мази), то их диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости, которую дополнительно вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Дерягина). В зависимости от природы мазевой основы в качестве вспомогательной жидкости используют масла персиковое, миндальное или подсолнечное (при жировой основе), масло вазелиновое (при углеводородной основе), глицерин или воду (при гидрофильных основах). Если содержание твердой фазы составляет 5--25 % (от массы мази), то лекарственные вещества тщательно измельчают в ступке с частью расплавленной основы. Введение вспомогательной жидкости в данном случае нецелесообразно, так как это повлечет за собой разжижение мази и значительное понижение концентрации лекарственного вещества, не укладывающееся в нормы допустимых отклонений. Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы -- более 25 % -- называются пастами. Они характеризуются высокой вязкостью, трудно размазываются и применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Для обеспечения высокой дисперсности и однородности смешивания лекарственных веществ при изготовлении паст применяют следующий прием. Лекарственные вещества, а их в составе паст обычно несколько, помещают в теплую ступку и, руководствуясь правилом приготовления сложных порошков, растирают в мельчайший порошок. Измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно 1/2 от массы твердой фазы), затем добавляют остальное количество расплавленной основы, продолжают измельчение и одновременно смешивание до полного охлаждения мази. При охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.

4. Эмульсионные мази

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ. Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа вода/масло. В виде водных растворов в эти мази вводят протаргол, колларгол, танин вне зависимости от выписанного количества (иначе они не оказывают терапевтического эффекта), а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др., кроме ранее упоминавшихся резорцина и цинка сульфата. К числу этих исключений относятся антибиотики группы пенициллина, быстро разрушающиеся в присутствии воды. Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование до ионного и молекулярного состояния, что в свою очередь способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из растворимости и количества лекарственных веществ, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 % ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным. При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, которая подчиняется общим законам, управляющим поведением эмульсий. Для образования стабильной эмульсионной системы необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц. Иначе, несмотря на то, что основы обладают высокой вязкостью, образуются неустойчивые эмульсионные системы. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы, характеристика которых дана ранее, а также принимают во внимание эмульгирующую способность и смешиваемость некоторых основ и их компонентов, наиболее часто применяемых в аптеках. Например: вазелин с 5% ланолина безводного легко эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола (70 % концентрации). Смесь вазелина и ланолина безводного поровну способна эмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % этанола (90 % концентрации) и т. д.

Комбинированные мази

Комбинированные мази -- это наиболее сложные многокомпонентные системы, в которых одновременно выписано несколько лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Среди них могут быть жидкие ингредиенты и твердые, одни из которых растворимы в основе, другие -- в воде, третьи не растворимы ни в основе, ни в воде. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами и используют те же стадии, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем.

5. Технология изготовления суппозиториев

В случае суппозиториев основа не является просто наполнителем- носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Применяемые в аптечной практике основы классифицируют как:

липофильные основы- для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланолин, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

гидрофильные основы- используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из 1 части желатина медицинского, 5 частей глицерина и 2 частей воды очищенной.

дифильные основы- сплавы липофильных и гидрофильных основ с ПАВ, сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталевой или иными кислотами.

Изготовление суппозиториев

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике применяют два первых способа. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао; выливанием -- все охарактеризованные основы, кроме масла какао; прессованием, чаще всего -- бутирол, ПЭО. Приготовление суппозиториев любым способом включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка, оформление.

Метод ручного выкатывания

При изготовлении суппозиториев методом выкатывания суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Введение лекарственных веществ в основу зависит от их свойств, прежде всего растворимости. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания лекарственные вещества смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. Например, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве вещества -- соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др. растворяют в воде или глицерине. Если лекарственные вещества растворимы в воде и для их растворения необходим значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например, стрептоцид, фурацилин, осарсол, ксероформ и др. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Их количества подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями.

6. Метод выливания в основы

При методе выливания жировую основу расплавляют, желатин-но-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе перед выливанием суппозиториев в формы. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы, однако требует применения специальных форм. Для выливания суппозиториев. Технология сводится к расплавлению основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. Если основа гидрофильная -- смазка гидрофобная (парафин жидкий), если основа гидрофобная- смазка гидрофильная(спирт мыльный).

Технология изготовления пилюль

Пилюли- сложная лекарственная форма, они состоят из лекарственных веществ и вспомогательных веществ, способствующих их формированию. Вспомогательные вещества делят на 2 группы:

жидкие вспомогательные вещества:

глицерин;

сиропы(сироп сахарный);

экстракты густые(корня солодки, валерианы, полыни)

твердые вспомогательные вещества:

крахмально-сахарная смесь (1часть крахмала, 3 части сахара молочного или свекловичного, 3 части глюкозы);

растительные порошки корня солодки, алтея;

мука пшеничная;

неорганические вещества (глина белая, бетонит).

7. Изготовление пилюль

В рецепте обычно указывают количество лекарственных веществ на всю массу пилюль и их числе, которое следует изготовить, т. е. используют разделительный способ выписывания. Изготовление пилюль состоит из следующих стадий технологического процесса: смешивание лекарственных веществ, получение пилюльной массы, формирование пилюль или покрытие их оболочками, упаковка и оформление. Введение лекарственных веществ в состав пилюль проводят с учетом их свойств. Нерастворимые ингредиенты тщательно измельчают и смешивают по общим правилам технологии сложных порошков до получения порошковой массы, при необходимости используют тритурации. Если в состав пилюль входят лекарственные вещества в небольшом количестве и они растворимы в этаноле или воде, то их предварительно растворяют. Вспомогательные вещества прибавляют последовательно небольшими частями при постоянном перемешивании. Необходимо стремиться, чтобы количество наполнителей, вводимых в пилюли, было минимальным, не увеличивало массу пилюль и не снижало концентрацию лёкарственных веществ. Готовая пилюльная масса должна представлять собой хорошо уминающуюся тестообразную смесь, легко отстающую от стенок ступки, собирающуюся полностью на головке пестика. Она не должна рассыпаться и затвердевать. Наиболее распространенными пластифицирующими веществами являются экстракты растительные густые. При отсутствии указаний в рецепте используют экстракт корня солодки -- 1/з от количества пилюльной массы (другие густые экстракты рассчитывают так же, кроме экстракта корня валерианы, который берут в количестве, выписанном в рецепте, так как он является действующим веществом).

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Рассмотрение структуры и способов применения мягких лекарственные форм. Понятие, характеристика и классификация мази, пасты, линиментов, суппозиториев, пластыря. Основные свойства газообразных лекарственных форм. Описание современный аэрозоля и спрея.

презентация , добавлен 01.03.2015


Определение мази как лекарственной формы: требования, способы прописывания. Классификация, основные стадии изготовления мазей. Особенности введения лекарственных веществ в мазевые основы; средства малой механизации. Оценка качества, упаковка, оформление.

контрольная работа , добавлен 17.02.2011


Определение лекарственной формы. Назначение, преимущества и недостатки суппозиториев. Фармакопейные требования к препаратам. Основные способы их получения. Классификация суппозиторных основ. Технология изготовления суппозиториев методом выливания.

реферат , добавлен 16.06.2014


Фармакопейные требования к суппозиториям, их достоинства и недостатки. Методы производства: выкатывание, прессование и выливание расплавленной массы в формы. Медицинские мази, их состав и виды. Дифильные и липофильные мазевые основы. Стандартизация мазей.

курсовая работа , добавлен 06.11.2013


Сущность и свойства суспензий как жидкой лекарственной формы, оценка их качества. Дисперсионный и конденсационный методы изготовления суспензий в аптеке, способы их стабилизации. Особенности изготовления суспензионных мазей, линиментов и суппозиториев.

курсовая работа , добавлен 06.12.2013


Общая характеристика и классификация жидких лекарственных форм; дисперсионные среды. Способы обозначения концентрации раствора в прописи. Особенности изготовления растворов в вязких и летучих растворителях. Технология изготовления микстур, суспензии.

курсовая работа , добавлен 16.12.2013


Современные проблемы создания мягких лекарственных форм. Лекарственные свойства мумие. Состав мазей мумие на основе бентонитовых глин и биофармацевтические исследования полученных мазей. Рациональная технологическая схема производства мази "Бенто М".

дипломная работа , добавлен 19.11.2009


Использование для производства суппозиториев липофильных, гидрофильных основ и их смесей. Технологическая схема промышленного производства суппозиториев. Классическая липофильная основа. Гомогенизация суппозиторной смеси. Основные стадии метода литья.

презентация , добавлен 09.06.2016


Характеристика, области применения, основные требования и классификация мазей, особенности технологии их изготовления и пути совершенствования контроля качества. Систематизация и анализ экстемпоральной рецептуры и внутриаптечной заготовки для мазей.

курсовая работа , добавлен 23.09.2012


Однородность массы для единицы дозированного лекарственного средства. Устойчивость суппозиториев к разрушению. Прочность таблеток без оболочки на истирание. Определение времени деформации липофильных суппозиториев. Распадаемость таблеток и капсул.